靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展

作     者：莫小飞 徐晓莉 王亚楼 尤启冬 MO Xiaofei;XU Xiaoli;WANG Yalou;YOU Qidong

作者机构：中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国药科大学药物化学系南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2017年第48卷第5期

页      面：515-522页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(NO.81502990 No.81573346) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20150691) 

主　　题：缺氧诱导因子-1α p300 蛋白-蛋白相互作用 抗肿瘤 进展 

摘      要：缺氧诱导因子-1α(hypoxia induced factor-1α,HIF-1α)是肿瘤适应缺氧微环境的重要调节因子。它调控细胞增殖与存活、新陈代谢、血管生成、入侵与转移等相关行为的100多个靶基因,而HIF-1α/p300是调控这些下游基因表达的重要复合物,靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用展开抑制剂的开发成为抗肿瘤药物研究的又一热点。本文对HIF-1α信号通路、HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用的结合模式以及近年HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展进行了综述,为该类抑制剂的设计提供参考。