木瓜脂肪酶催化洛芬类药物的酶促拆分

作     者：尤朋永 邱健 蔡雯雯 苏二正 魏东芝 

作者机构：华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室鲁华生物技术研究所上海200237 

出 版 物：《华东理工大学学报（自然科学版）》 (Journal of East China University of Science and Technology)

年 卷 期：2012年第38卷第6期

页      面：687-693页

核心收录：

学科分类：08[工学] 082203[工学-发酵工程] 0822[工学-轻工技术与工程] 

基　　金：国家"973"计划(2009CB724703) 

主　　题：木瓜脂肪酶 布洛芬 手性拆分 动力学分析 

摘      要：利用木瓜脂肪酶(CPL)作为催化剂对布洛芬类药物进行手性拆分,建立了底物布洛芬、布洛芬乙酯及其他洛芬类底物的手性检测方法,重点研究了拆分过程中反应温度、有机溶剂、底物结构对拆分效果的影响,并结合动力学分析揭示了木瓜脂肪酶催化手性拆分的分子基础。动力学分析表明对同一底物的不同构型而言,反应速率常数k2S及k2R的差异是木瓜脂肪酶具有手性拆分能力的基础,而不是由于酶对不同构型的底物具有不同的Km值;对一系列化合物的拆分结果表明2-芳基丙酸类手性化合物2位上空间位阻较大的底物比空间位阻小的化合物具有更好的拆分效果。实验表明CPL对洛芬类底物均具有拆分能力,对萘普生的拆分效果最好,经过30h的反应转化率达到49%,反应的对映体选择值(E值)为173。