姜黄素对人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1激活作用的研究

作     者：杨雪梅 邱红梅 田蜜 李苌青 周岐新 谢炜 蒋青松 YANG Xue-mei;QIU Hong-mei;TIAN Mi;LI Chang-qing;ZHOU Qi-xin;XIE Wei;JIANG Qing-song

作者机构：重庆医科大学药理教研室重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016 重庆市人民医院肝胆外科重庆400013 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2017年第48卷第15期

页      面：3122-3126页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30572353) 重庆市医学科研计划项目(2013-2-116) 

主　　题：姜黄素 人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1 天然配体 亲和力 放射性标记配基竞争结合实验 反式激活报告基因 

摘      要：目的测定姜黄素(CUR)与人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1(h PPARγ_1)的亲和力和内在活性,确定CUR是否为h PPARγ_1的天然配体。方法通过放射性标记配基竞争结合实验和反式激活报告基因分别检测CUR与h PPARγ_1的结合活性和功能活性。结果 CUR与h PPARγ_1结合的半数抑制浓度(IC_(50))为(8.82±0.74)μmol/L,抑制常数(Ki)为0.72μmol/L;CUR对h PPARγ_1的半数有效浓度(EC_(50))为7.3μmol/L,最大活性倍数(E_(max))为43.3。结论 CUR不仅能与h PPARγ_1受体结合,而且能激活h PPARγ_1,可能是h PPARγ_1的天然配体。