多肽衍生物LX2416抗血栓形成作用研究

作     者：王颖 沈砚青 杨伟 罗跃娥 WANG Ying;SHEN Yan-qing;YANG Wei;LUO Yue-e

作者机构：天津医学高等专科学校药学教研室天津300222 天津药物研究院药业有限责任公司天津300301 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2017年第32卷第8期

页      面：1416-1420页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：LX2416 抗血栓形成 抗血小板聚集 出血风险 

摘      要：目的研究多肽衍生物LX2416的抗血栓形成作用。方法通过凝血酶原时间(PT)、部分活化凝血酶原时间(APTT)测定,考察LX2416对凝血系统的影响。通过二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集实验,考察LX2416的抗血小板聚集作用。采用SD大鼠随机分为对照组、替罗非班(1.0 mg/kg)组、LX2416(0.3、1.0、3.0 mg/kg)组,通过动静脉旁路血栓模型,考察LX2416体内的抗血栓作用。采用ICR小鼠随机分为对照组、替罗非班(1 mg/kg)组、LX2416(1、3、10 mg/kg)组,通过出血毒性实验,考察LX2416的出血风险。结果 LX2416对PT、APTT无显著性影响,能够抑制ADP诱导的体外血小板聚集和大鼠动静脉旁路血栓形成,呈剂量相关性。LX2416具有一定的出血风险,但比替罗非班出血风险要低。结论 LX2416通过抑制血小板聚集,具有良好的抗血栓形成作用,并且出血风险较低。