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基于化学指纹图谱和抗血小板聚集效价的丹参质量评价

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分析化学 2017年第5期45卷 693-699页

作者：刘振杰史志龙王伽伯张海珠李春雨牛明何琴甄汉深肖小河解放军302医院全军中医药研究所广西药用植物园中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地广西中医药大学

通过化学分析和生物活性评价考察丹参药材的品质差异,探讨丹参抗血小板聚集生物活性的主要贡献成分。采用高效液相色谱(HPLC)技术建立丹参药材HPLC指纹图谱,以抗血小板聚集相对效价作为指标,评价不同产地不同批次丹参药材的品质差异,构... 详细信息

通过化学分析和生物活性评价考察丹参药材的品质差异,探讨丹参抗血小板聚集生物活性的主要贡献成分。采用高效液相色谱(HPLC)技术建立丹参药材HPLC指纹图谱,以抗血小板聚集相对效价作为指标,评价不同产地不同批次丹参药材的品质差异,构建基于化学表征及生物效价测定的评价模式。结果表明,不同批次丹参药材的HPLC指纹图谱相似度很高(相似度0.9300.998),而其抗血小板聚集相对效价相差10倍,提示化学指纹图谱难以反映丹参的活性和质量差异。通过化学指纹图谱与抗血小板聚集生物效价进行谱效相关分析,筛选出与生物活性相关系数大于0.5的6个色谱峰:二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA及2个未知化合物。对上述4种已知化合物单体进行活性验证发现,隐丹参酮的抗血小板聚集活性最强,而其它3种丹参酮类化合物几乎没有体外抗血小板聚集活性。进一步比较丹参中高含量成分丹酚酸B与低含量成分隐丹参酮的活性贡献,结果表明,两者的活性贡献基本相当,说明隐丹参酮是丹参中低含量高活性成分,对评价丹参质量具有重要贡献度。

关键词：丹参抗血小板聚集指纹图谱生物效价谱效相关质量评价

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抗血小板聚集新药―替格瑞洛

中国医院药学杂志 2013年第11期33卷 900-902页

作者：王仙朱慧娟胡燕徐传新长江大学附属第一医院荆州市第一人民医院药学部湖北荆州434000

了解新型口服抗血小板聚集药―替格瑞洛的基本特征。综述近几年有关替格瑞洛的研究。替格瑞洛在药动学、药效学以及降低某些严重不良反应的发生等方面较其他抗血小板药物有优势。替格瑞洛将可能使抗血小板治疗进入一个新的阶段,但是还... 详细信息

了解新型口服抗血小板聚集药―替格瑞洛的基本特征。综述近几年有关替格瑞洛的研究。替格瑞洛在药动学、药效学以及降低某些严重不良反应的发生等方面较其他抗血小板药物有优势。替格瑞洛将可能使抗血小板治疗进入一个新的阶段,但是还需要对其进行深入的研究和评价。

关键词：替格瑞洛急性冠脉综合征抗血小板聚集

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基于抗血小板聚集效价的小金丸质量评价研究

中草药 2020年第5期51卷 1251-1256页

作者：曹波慈志敏许润春冯碧许洪杜晓娟张定张海珠韩丽成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137 成都永康制药有限公司四川成都611137 大理大学药学与化学学院云南大理671000

目的旨在建立基于体外抗血小板聚集的小金丸生物效价检测方法,评价其质量一致性,筛选小金丸组方中发挥活血作用的中药。方法小金丸及其组方中的10味中药(人工麝香、木鳖子、制草乌、枫香脂、醋乳香、醋没药、五灵脂、酒当归、地龙、京墨... 详细信息

目的旨在建立基于体外抗血小板聚集的小金丸生物效价检测方法,评价其质量一致性,筛选小金丸组方中发挥活血作用的中药。方法小金丸及其组方中的10味中药(人工麝香、木鳖子、制草乌、枫香脂、醋乳香、醋没药、五灵脂、酒当归、地龙、京墨)40%甲醇超声提取,以提取物为供试品通过血小板聚集仪测定其抗血小板聚集率。大鼠腹主动脉取血,制备富血小板血浆(PRP)和乏血小板血浆(PPP),用二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,以阿魏酸钠作为标准对照物质,根据简化概念单位法计算小金丸的抗血小板聚集生物效价。结果不同厂家、不同批次间小金丸的抗血小板聚集生物效价在0.598~1.338 U/mg。小金丸组方中地龙、五灵脂和木鳖子抑制血小板聚集作用较强,抑制率分别为70.87%、31.83%、67.52%。结论不同厂家、不同批次小金丸质量一致性较差,地龙、五灵脂和木鳖子可能是小金丸组方中发挥活血作用的关键中药。

关键词：小金丸抗血小板聚集生物评价活血质量评价质量一致性二磷酸腺苷阿魏酸钠简化概念单位法生物效价人工麝香木鳖子制草乌枫香脂乳香没药五灵脂当归地龙京墨

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抗血小板聚集的中草药药理研究近况

中药材 1990年第6期13卷 41-43页

作者：孙爱续中国中医研究院中药研究所

血小板粘附、聚集、释放促凝物质,致血栓形成,会导致心肌梗塞、脑血栓等心脑血管疾病,危害人体健康.在我国,系统地研究中草药,特别是活血化瘀药对血小板形态、功能的影响及其机理的探讨,开始于70年代初期.大量实验表明。

关键词：中草药抗血小板聚集药理

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抗血小板聚集作用机制研究进展

中华中医药学刊 2019年第3期37卷 597-601页

作者：许丹丹徐雅娟解生旭刘悦宝艳儒陈奇长春中医药大学吉林长春130117 吉林省中医药科学院中药药效物质基础重点实验室吉林长春130021 延边大学吉林延吉133000

血小板在血管损伤部位的活化聚集是正常凝血的关键步骤之一,但过度的血小板聚集会形成血栓,从而引发急性缺血事件。因此,治疗血栓性疾病的重要方向之一就是抗血小板聚集。对血小板聚集机制、抗血小板聚集作用机制、血小板聚集检测方法... 详细信息

血小板在血管损伤部位的活化聚集是正常凝血的关键步骤之一,但过度的血小板聚集会形成血栓,从而引发急性缺血事件。因此,治疗血栓性疾病的重要方向之一就是抗血小板聚集。对血小板聚集机制、抗血小板聚集作用机制、血小板聚集检测方法、抗血小板聚集药物、抗血栓作用新靶点等方面进行全面综述,希望能指导抗血小板聚集相关实验的深入研究。

关键词：抗血小板聚集作用机制检测方法新靶点

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阿魏酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

药学学报 2011年第3期46卷 305-310页

作者：李家明赵永海钟国琛龙子江周鹏袁明安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳... 详细信息

以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。

关键词：阿魏酸阿魏酸衍生物血栓抗血小板聚集

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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制

中国药理学通报 2022年第11期38卷 1753-1759页

作者：许婉婷周飞陈发菊彭梅罗忠圣王丽杨克铃杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 详细信息

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。

关键词：高粱根抗血小板聚集胶原蛋白 Western blot技术作用机制血小板内颗粒释放物

丁苯酞衍生物的设计、合成及神经细胞保护和抗血小板聚集活性研究

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药学学报 2020年第3期55卷 478-483页

作者：张斌刘万冬李家明金凡钱诗虎安徽中医药大学药学院安徽合肥230012

丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺... 详细信息

丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的体外保护活性。其次,采用Bron比浊法测定具有最好神经细胞保护活性化合物,对花生四烯酸及二磷酸腺苷的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物7b不仅表现出强效的神经细胞保护活性,还具有良好的抗血小板聚集活性,存在研发成治疗缺血性脑卒中药物的潜力。

关键词：丁苯酞衍生物缺血性脑卒中神经细胞保护抗血小板聚集

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

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中国药科大学学报 2022年第5期53卷 535-541页

作者：戴卫国谭鸿舟顾宏霞何冰何黎琴黄鹏安徽中医药大学药学院合肥230012 皖西卫生职业学院六安237005

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的... 详细信息

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。

关键词：丹皮酚肟衍生物合成水溶性抗血小板聚集

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