高效液相色谱法考察更昔洛韦在Caco-2细胞上的转运特征

作     者：黄建耿 姜玲黎 斯陆勤 吴祥根 范昭泽 李高 HUANG Jian-geng;JIANG Ling-li;SI Lu-qin;WU Xiang-gen;FAN Zhao-ze;LI Gao

作者机构：华中科技大学同济医学院药学院药剂系湖北武汉430030 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2008年第28卷第10期

页      面：775-778页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(编号:30572265) 湖北省卫生厅科研基金项目(编号:JX2B04) 

主　　题：高效液相色谱法 更昔洛韦 Caco-2细胞 跨膜转运 

摘      要：目的:建立更昔洛韦的高效液相色谱测定法,研究其在Caco-2细胞上的转运特征。方法:采用Eurospher-100C_(18) (250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(8:92).流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为254 nm,考察介质pH、药物浓度、P-gp抑制剂对更昔洛韦在Caco-2细胞上转运的影响。结果:更昔洛韦在Caco-2细胞单层膜上的转运量具有一定的浓度和时间依赖性,但介质pH对其跨膜转运无显著影响;更昔洛韦在50mg·L^(-1)质量浓度下AP→BL、BL→AP方向转运表观渗透系数分别为(0.59±0.11)×10^(-6)和(2.0±0.4)×10^(-6)cm·s^(-1)。P-gp抑制剂维拉帕米能够增加更昔洛韦跨膜转运量。结论:更昔洛韦在Caco-2细胞上转运表现为被动扩散且有外转运蛋白参与更昔洛韦跨膜转运。