新型含卤噻唑类酰腙化合物的合成及其与小牛胸腺DNA的相互作用

作     者：刘萌 刘向荣 王鲁 杨再文 代爱萍 赵顺省 LIU Meng;LIU Xiang-rong;WANG Lu;YANG Zai-wen;DAI Ai-ping;ZHAO Shun-sheng

作者机构：西安科技大学化学与化工学院陕西西安710054 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2017年第25卷第5期

页      面：376-383页

学科分类：07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21073139 21103135 21301139) 

主　　题：2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯 酰腙化合物 合成 晶体结构 相互作用 

摘      要：以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯和水合肼为原料,制得2-氨基噻唑-4-甲酰肼(2);2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应,合成了3种新型的含卤噻唑类酰腙化合物[C_(11)H_9N_4OSF(3a),C_(11)H_9N_4OSCl(3b)和C_(11)H_9N_4OSBr(3c)],其结构和性能经元素分析,XRD和TG-DTG表征。结果表明:3a和3c属于三斜晶系,Pī空间群;3b属于单斜晶系,P2(1)/c空间群。3a^3c的热稳定性均较好,最大热分解过程的表观活化能均大于100 k J·mol^(-1)。采用UV-Vis研究了3a^3c与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用。结果表明:3a^3c与CT-DNA均以插入方式相互作用。