葛根素对5种细胞色素P_(450)酶体外活性影响研究

作     者：涂自良 张澈 程晓莉 王启斌 张蓬华 TU Zi-liang;ZHANG Che;CHENG Xiao-li;WANG Qi-bin;ZHANG Peng-hua

作者机构：郧阳医学院附属太和医院药学部郧阳医学院药学系湖北十堰442000 

出 版 物：《医药导报》 (Herald of Medicine)

年 卷 期：2007年第26卷第8期

页      面：852-856页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：葛根素 重组酶 细胞色素P450酶 

摘      要：目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪哒唑仑为探针药,采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶体外活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度(0.1mmol.L-1)下可使CYP1A2活性降低(48±9)%(P0.05),使CYP2D6活性降低(61±8)%(P0.01);高浓度(0.4mmol.L-1)下使CYP1A2活性降低(82±8)%(P0.01),使CYP2D6活性降低(88±6)%(P0.01)。结论葛根素对CYP1A2和CYP2D6酶体外活性有较明显的抑制作用;随着葛根素浓度的增高,抑制作用也相应增强。