载G蛋白偶联受体APJ的磷脂纳米盘的研制
Reconstitution of G Protein Coupled Receptor APJ into Nanodiscs作者机构：上海交通大学药学院上海200240 维亚生物科技(上海)有限公司上海201203
出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)
年 卷 期：2017年第48卷第1期
页 面：43-49页
学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
主 题：纳米盘 G蛋白偶联受体APJ 膜骨架蛋白 磷脂 生物活性
摘 要：以G蛋白偶联受体APJ(即血管紧张素受体AT1相关的受体蛋白)、膜骨架蛋白(MSP)和磷脂为原料制备载APJ磷脂纳米盘。考察了不同投料比(APJ∶MSP分别为1∶2、1∶4和1∶8)和加入Bio-BEADs树脂(聚苯乙烯二乙烯基苯树脂)后4℃孵育时间(2、4和6 h)对APJ组装入磷脂纳米盘的效率和单体比例的影响。结果表明,APJ∶MSP采用1∶4,加入Bio-BEADs后4℃孵育2 h,所得的APJ磷脂纳米盘直径约10 nm,高度约5 nm。组装入该磷脂纳米盘的APJ仍具有与其拮抗剂ML221结合的能力,提示磷脂纳米盘能保留APJ的生物活性。
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