肿瘤的化学治疗Ⅱ. 与普鲁卡因,辛可卡因等局部麻醉剂有关的氮芥类化合物的合成

作     者：潘百川 任云峰 汪润瑛 高怡生 PAN PEI-CHAUN JEN YUN-FENG WANG YUEN-YIN KAO YEE-SHENG (Institute of Materia Medica,Academia Sinica,Shanghai)

作者机构：中国科学院药物研究所 中国科学院药物研究所 研究生 

出 版 物：《化学学报》 (Acta Chimica Sinica)

年 卷 期：1959年第6期

页      面：383-390页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

主　　题：化合物 氮芥 恩比兴 氮芥化合物 局部麻醉剂 氨基苯甲酸 局部麻醉药 普鲁卡因 奴佛卡因 二乙氨基 氯乙基 辛可宁 化学治疗 辛可卡因 石油醚 溶剂油 

摘      要：1.本文报告对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酸(β-二乙氨基)-乙酯(Ⅳ,普鲁卡因氮芥),对-双-(2-氯乙基)苯甲酸(β-二甲氨基)-乙酯(Ⅴ),对-双-(2-氯乙基)-氨基苯硫羟甲酸(β-二乙氨基)-乙酯盐酸盐(Ⅶ,硫卡因氮芥),N-(β-二乙氨基)-乙基-对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酰胺(Ⅷ)及一些有关化合物的合成。2.自2-氯-6-硝基-辛可宁酰氯(X)或辛可卡因(ⅫⅠ)开始分别经五步或四步反应合成 N-(β-乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-双-(2-氯乙基)-氨基-辛可宁酰胺(ⅩⅥ,辛可卡因氮芥)。3.化合物Ⅳ,ⅩⅥ和 N-(β-二乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-硝基-辛可宁酰胺(Ⅻ)均具局部麻醉作用,其中以Ⅻ为最强,但其相应的双-羟乙基化合物Ⅲ和ⅩⅤ都无麻醉作用。化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ和ⅩⅥ在体外对肉瘤180和艾氏腹水瘤细胞均有抑制作用。