依折麦布3种杂质的合成
Synthesis of three impurities in ezetimibe作者机构：天津理工大学化工学院天津300384 天津药物研究院化学制药部天津300193
出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)
年 卷 期：2013年第22卷第14期
页 面：1697-1699,1716页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
摘 要：目的:合成依折麦布原料药中的3种主要杂质。方法:以依折麦布中间体(S)-3-{(R)-2-(S)-4-苄氧苯基-[4-氟苯基胺-甲基]-4-[2-(4-氟苯基)-[1,3]二氧环戊烷-2-基]-丁酰}-4-苯基-噁唑烷-2-酮为原料,经过关环、脱保护反应得到杂质4,脱苄反应得到杂质5。依折麦布原料药水解得到杂质6。结果:3种目标杂质的结构经1H-NMR和ESI-MS确证,纯度经HPLC检测可达98%以上。结论:合成的3种杂质可作为依折麦布原料药质量控制的杂质对照。
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