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某些B-降胆甾噻唑化合物的合成及抗肿瘤活性研究

Synthesis and Evaluation of Some New B-Norcholesteryl Thiazole Compounds as Anticancer Agents

作     者:黄燕敏 戚斌斌 崔建国 甘春芳 杨春晖 刘畅 陈爽 石海信 Huang Yanmin;Qi Binbin;Cui Jianguo;Gan Chunfang;Yang Chunhui;Liu Chang;Chen Shuang;Shi Haixin

作者机构:广西师范学院化学与材料科学学院南宁530001 广西高校北部湾石油天然气资源有效利用重点实验室钦州学院钦州535000 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2016年第36卷第7期

页      面:1602-1610页

核心收录:

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基  金:国家自然科学基金(No.2146209) 广西高校北部湾石油天然气资源有效利用重点实验室开放课题(No.2014KLOG09)资助项目 

主  题:胆甾醇 甾体杂环化合物 B-降甾体噻唑化合物 抗肿瘤活性 

摘      要:从胆甾醇出发,合成了系列B-降胆甾烷噻唑化合物,通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人肺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HEPG2)和人正常肾上皮细胞(HEK293T)对合成产物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性研究,结果表明具有N-甲基噻唑结构的化合物14和17对A549和HEPG2细胞的生长增殖表现出较好的抑制活性;具有N-苯基噻唑结构的化合物20-24对HeLa细胞表现出选择性的增殖抑制作用,但对人正常肾上皮细胞却几乎没有作用.

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