紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化

作     者：谢明 周梁 高召兵 XIE Ming;ZHOU Liang;GAO Zhao-bing

作者机构：复旦大学附属眼耳鼻喉科医院上海200031 中国科学院上海生命科学研究所药物研究所上海201203 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2006年第26卷第8期

页      面：925-928页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：紫杉醇 乳酸-羟基醋酸共聚物 微球 星点设计 效应面 

摘      要：目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计—效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估。结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%。照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%。微球体外释放30d累计释放率达56.19%。结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好。