达泊西汀片在中国健康受试者中的药代动力学及食物对其影响的研究

作     者：赵萍 周芬 郭军 王凌 孙倩 ZHAO Ping;ZHOU Fen;GUO Jun;WANG Ling;SUN Qian

作者机构：聊城市人民医院临床药学科山东聊城252000 四川大学华西药学院四川成都610041 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2024年第40卷第18期

页      面：2734-2738页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：达泊西汀 药代动力学 食物 

摘      要：目的评价盐酸达泊西汀片在健康中国人体内的药代动力学特征、安全性及食物对其药代动力学的影响。方法本研究按单中心、开放、随机双周期平行试验设计,共纳入22例成年男性健康受试者,连续空腹、餐后单次服用盐酸达泊西汀片30mg,分别在不同时间点采集静脉血样。用液相色谱-串联质谱法检测血浆中达泊西汀的浓度,用PhoenixWinNonlin6.3软件拟合计算药代动力学参数,用SPSS19.0软件对药代动力学参数进行统计分析。结果空腹和餐后条件下口服盐酸达泊西汀片后,达泊西汀的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(230.71±88.91)和(216.27±58.32)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1054.99±442.11)和(1292.56±534.49)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(1175.03±510.58)和(1447.42±656.25)ng·h·mL^(-1),t_(max)分别为(1.23±0.59)和(2.40±0.90)h,t_(1/2)分别为(15.95±6.13)和(16.21±6.34)h。餐后与空腹试验比较,AUC、T_(max)差异均有统计学意义(均P0.05)。空腹和餐后试验的不良事件发生率分别为31.82%和22.73%,在统计学上差异无统计学意义(P0.05)。结论盐酸达泊西汀片在空腹和餐后给药条件下均被快速吸收和消除,安全性良好;食物减慢其吸收速率,增加其暴露量。