从嗜线虫杆菌分离的吲哚衍生物抗肿瘤活性的研究

作     者：吕秋军 简恒 刘卫京 杨秀芬 温利青 陈媛媛 郭绍明 曲艳燕 董俊兴 

作者机构：军事医学科学院放射医学研究所北京100850 中国农业科学院生物防治研究所北京100081 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2002年第11卷第11期

页      面：850-852页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100103[医学-病原生物学] 10[医学] 

主　　题：嗜线虫杆菌 吲哚衍生物 抗肿瘤活性 硅胶柱层析 MTT法 

摘      要：目的 :研究嗜线虫杆菌次级代谢产物吲哚衍生物的抗肿瘤活性。方法 :用有机溶剂萃取和硅胶柱层析对嗜线虫杆菌发酵液进行提取和分离 ,获得吲哚衍生物 ,用MTT法测定其体外杀肿瘤细胞作用 ,利用裸鼠接种人HeLa细胞模型检测其体内抗肿瘤活性。结果 :从发酵液粗提物中分离得到 5个组分 ,从有抗肿瘤活性的组分中再分离得到化合物 3 吲哚乙基 (3’ 甲基 2’ 酮 )戊酰胺 ,其对HepG2 ,HeLa,HT 2 9,BGC 82 3和K5 6 2的IC50 分别为(0 .12± 0 .0 1) ,(1.83± 0 .0 2 ) ,(6 .16± 0 .5 2 ) ,(1.4 5± 0 .12 ) ,(5 .90± 1.17) μg·mL-1,对正常人肺成纤维细胞MRC 5和正常人肝细胞L 0 2生长的影响很小。接种HeLa肿瘤细胞裸鼠连续灌服上述吲哚衍生物 (2 ,4和 8mg·kg-1) 7d ,抑瘤率分别为 4 8.1% ,5 6 .5 %和 72 .2 %。结论 :嗜线虫杆菌发酵液来源的 3 吲哚乙基 (3’ 甲基 2’ 酮 )戊酰胺具有较强的抗肿瘤活性。