聚合物修饰的蓖麻毒蛋白A链在荷瘤大鼠体内分布的研究

作     者：方凯 黎维勇 郭文韬 舒柏华 崔武任 陈华庭 FANG Kai;LI Wei-yong;GUO Wen-tao;SHU Bo-hua;CHUI Wu-ren;CHEN Hua-ting

作者机构：华中科技大学同济医学院附属协和医院武汉430022 华中科技大学生命科学与技术学院武汉430074 华中科技大学同济医学院核医学室武汉430022 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2007年第42卷第2期

页      面：113-115,146页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30271552) 

主　　题：聚乙二醇 蓖麻毒蛋白A链 体内分布 

摘      要：目的研究两种不同相对分子质量的单甲氧聚乙二醇(monomethoxypolyethyleneglycol,mPEG)与蓖麻毒蛋白A链(ricinAchain,RTA)偶联后在荷瘤大鼠体内分布情况,探讨聚合物修饰的RTA靶向治疗肿瘤的可能性。方法荷瘤大鼠动物模型分3组,分别尾静脉注射125I-RTA,125I-RTA-mPEG-MAL和125I-RTA-mPEG-OPSS后,在不同时间点分批处死大鼠,行组织分布测定,并相互比较。结果RTA-mPEG偶联物的生物半衰期较RTA有明显延长,且随时间的延长RTA-mPEG偶联物的瘤/非瘤组织的放射性比值与RTA比显著增大。在肝、脾脏组织,注射后1h测得RTA摄取率大于RTA-mPEG偶联物。结论通过聚乙二醇的修饰,使RTA生物半衰期大大延长,且修饰后能避免肝脏、脾脏的摄取,并靶向到肿瘤组织。