华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis次级代谢产物及其生物活性研究

作     者：张梦娇 邝天浩 赵金诺 朱婷 彭娟娟 ZHANG Meng-jiao;KUANG Tian-hao;ZHAO Jin-nuo;ZHU Ting;PENG Juan-juan

作者机构：三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室(中国轻工业功能酵母重点实验室)宜昌443002 

出 版 物：《天然产物研究与开发》 (Natural Product Research and Development)

年 卷 期：2024年第36卷第6期

页      面：986-992页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：天然产物研究与利用湖北省重点实验室(三峡大学)开放基金(2022NPRD03) 国家级大学生创新创业训练计划(20231075023) 

主　　题：华泽兰 Septoriella phragmitis 次级代谢产物 生物活性 

摘      要：为研究华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis的化学成分及其生物活性,运用硅胶柱柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对其进行分离提纯,结合现代波谱技术鉴定化合物结构,从Septoriella phragmitis提取液中分离得到10个化合物,分别鉴定为腺苷(1)、cyclo-(S-Pro-S-Ile)(2)、5-羟基-2-羟甲基-4H-哌喃-4-酮(3)、3α-hydroxyartemisinic acid(4)、leptosphaerone C(5)、1-氨基四氢化萘(6)、泽兰素(7)、β-吲哚基丙氨酸(8)、环(丙氨酸-酪氨酸)二肽(9)、β-D-fructopyranocy-(2→6)-D-glucopyranose(10),所有化合物均为首次从华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis中分离。对所得化合物采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性,对硝基苯磷酸盐法测定PTP1B抑制活性,MTT法测定胃癌细胞HGC-27抑制活性,标准精度对接法进行分子对接。化合物6和7有α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值分别为8.1、8.6μg/mL;化合物6、7和9有PTP1B抑制活性,IC_(50)值分别为6.5、8.2、0.5μg/mL;化合物5和6有胃癌细胞HGC-27抑制活性,IC_(50)值分别为12.2、16.8μg/mL。分子对接显示化合物6和7与α-葡萄糖苷酶和PTP1B蛋白有较强关联性,可作抗糖尿病先导化合物进行后续研究。