星点设计-响应曲面法优化IMP-RH60/mPEG-PLLA胶束的处方工艺及其体外评价

作     者：李秋香 董伟 周爱鲜 赵国巍 鲁永锋 时尚 梁新丽 LI Qiu-xiang;DONG Wei;ZHOU Ai-xian;ZHAO Guo-wei;LU Yong-feng;SHI Shang;LIANG Xin-li

作者机构：江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室南昌330004 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2024年第33卷第10期

页      面：1032-1042页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82060733) 江西中医药大学中药制剂技术与装备创新团队资助项目(CXTD22006) 

主　　题：欧前胡素 胶束 星点设计-响应曲面法 体外释放 细胞摄取 

摘      要：目的:通过星点设计-响应曲面法优化欧前胡素-聚氧乙烯氢化蓖麻油/甲氧基聚乙二醇聚乳酸[imperatorin micelles loaded with Cremophor?RH 60/monomethoxy poly(ethylene glycol)-block-poly(L-lactide),IMP-RH60/mPEG-PLLA]胶束的处方工艺。方法:在单因素考察的基础上,以RH60用量、药物与载体比例、水相体积为自变量,包封率和载药量为因变量,进行三因素三水平的星点设计-响应面法实验,分析结果得到IMP-RH60/mPEG-PLLA胶束的最优处方,并对胶束的释放和摄取进行评估。结果:确定最优处方工艺条件为:RH60的投药量为28 mg,IMP投药量为1.2 mg,mPEG-PLLA投药量为10 mg,水化体积为6 mL,在此条件下得到的胶束粒径为(25.48±0.92)nm,Zeta电位为-(5.50±1.06)mV,平均包封率为(85.78±0.84)%,平均载药量为(2.66±0.03)%。体外评价结果表明胶束释放效果优于原料药,并增强了药物的摄取。结论:星点设计-响应曲面法所建立的模型精密度高,可用于IMP-RH60/mPEG-PLLA胶束的处方工艺优化。