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欧前胡素双层渗透泵控释片处方的优化

中成药 2022年第1期44卷 13-18页

作者：胡春霞严巍范明松郑州澍青医学高等专科学校河南郑州450064 上海雷允上药业有限公司技术中心上海201401

目的优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方。方法以PEO N750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。结果最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4%... 详细信息

目的优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方。方法以PEO N750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。结果最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4%,平均累积释放度为93.79%,R^(2)为0.984 2,体外释药不受pH值的影响。结论该方法稳定可靠,可用于欧前胡素双层渗透泵控释片处方的筛选。

关键词：欧前胡素双层渗透泵控释片处方 Box-Behnken响应面法

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欧前胡素酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

化学研究与应用 2023年第12期35卷 2982-2988页

作者：陈贵芬张敏杰陈娅芳於祥杨武德贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

天然产物欧前胡素具有广泛的抗肿瘤活性,应用前景巨大。本论文以欧前胡素为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了13个欧前胡素酯类衍生物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS进行结构确证。通过MTT法测定了目标化合物在200μ... 详细信息

天然产物欧前胡素具有广泛的抗肿瘤活性,应用前景巨大。本论文以欧前胡素为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了13个欧前胡素酯类衍生物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS进行结构确证。通过MTT法测定了目标化合物在200μmol·L^(-1)下对宫颈癌细胞HeLa、结肠癌细胞HCT116和肝癌细胞HePG2三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果显示目标化合物3g对肝癌细胞HePG2表现出显著的抑制活性,超过了原料欧前胡素,与阳性对照药索拉非尼和5-氟尿嘧啶相当。分子对接结果显示3g可以和抗凋亡蛋白Mcl-1通过多种作用力稳定结合。

关键词：欧前胡素抗凋亡蛋白抗肿瘤活性分子对接

欧前胡素对恶病质模型小鼠的改善作用及机制研究

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中国药房 2023年第4期34卷 407-412页

作者：王雅娴杨全军郭澄上海中医药大学药学院上海201203 上海交通大学医学院附属第六人民医院药剂科上海200233

目的探讨欧前胡素对恶病质模型小鼠的改善作用及机制。方法将15只雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、模型组和欧前胡素组,每组5只。除空白对照组外,余下小鼠均于背部皮下接种小鼠肺癌LLC细胞混悬液,于接种的第7天开始每日灌胃给药,... 详细信息

目的探讨欧前胡素对恶病质模型小鼠的改善作用及机制。方法将15只雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、模型组和欧前胡素组,每组5只。除空白对照组外,余下小鼠均于背部皮下接种小鼠肺癌LLC细胞混悬液,于接种的第7天开始每日灌胃给药,欧前胡素组按60 mg/kg灌胃欧前胡素混悬液(溶剂为0.5%羧甲基纤维素钠溶液),空白对照组和模型组给予等体积0.5%羧甲基纤维素钠溶液,连续给药13 d。给药期间,每日定时记录小鼠的摄食量和体质量,每两日测量一次肿瘤的长径和短径,计算肿瘤体积,取材当日称量各组小鼠骨骼肌质量和肿瘤质量,并计算去瘤体质量;观察小鼠骨骼肌病理学变化,计算骨骼肌纤维横截面积;检测小鼠骨骼肌中信号转导和转录因子3(STAT3)磷酸化水平(以p-STAT3/STAT3比值计),肌肉萎缩盒F蛋白(MAFbx)、肌细胞生成素(Myog)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、胱天蛋白酶3(Caspase3)蛋白和mRNA表达水平。结果与空白对照组比较,模型组小鼠体质量和骨骼肌质量均显著降低(P欧前胡素组小鼠体质量、去瘤体质量、骨骼肌质量均显著升高(P欧前胡素能改善小鼠肿瘤恶病质状态,其作用机制可能与调节泛素-蛋白酶体系统、抗细胞凋亡相关。

关键词：欧前胡素肿瘤恶病质肌肉萎缩小鼠

欧前胡素对高脂诱导的卫星胶质细胞损伤的保护作用研究

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欧前胡素对高脂诱导的卫星胶质细胞损伤的保护作用研究

作者：文雨晴南昌大学

学位级别：硕士

研究背景:随着肥胖患者日渐增多,肥胖现已成为一个非常严重的世界性健康问题。外周神经系统神经节内的神经元通常被卫星胶质细胞(Satellite glial cells,SGCs)完全包围着,肥胖状态下,激活的SGCs会释放细胞因子,如白介素-1β(Interleuki... 详细信息

研究背景:随着肥胖患者日渐增多,肥胖现已成为一个非常严重的世界性健康问题。外周神经系统神经节内的神经元通常被卫星胶质细胞(Satellite glial cells,SGCs)完全包围着,肥胖状态下,激活的SGCs会释放细胞因子,如白介素-1β(Interleukin-1β,IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α),这些炎性因子由SGCs释放后能扩散到SGCs邻近的神经元,增加神经元的兴奋性,进而传递伤害性信号。P2X4受体在星状神经节和背根神经节(Dorsal root ganglion,DRG)的卫星胶质细胞中广泛存在,并参与损伤性信号的传递。欧前胡素(Imperatorin,IMP)是一种呋喃香豆素,已被证明具有多种药理学作用,例如抗炎、心脏保护作用。我们实验室前期研究发现欧前胡素可以通过下调肥胖大鼠星状神经节中SGCs上的P2X4受体的表达来改善肥胖诱导的心交感神经病理损伤。但目前欧前胡素对离体培养高脂诱导的SGCs损伤的保护作用及其可能的机制尚不清楚,还需深入研究。目的:本实验通过高脂共培养背根神经节SGCs建立细胞损伤模型开展研究,在细胞水平上研究P2X4受体介导高脂引发的SGCs损伤的机制,并观察欧前胡素对P2X4受体介导高脂诱导的SGCs损伤的影响及可能机制,为肥胖及相关代谢综合征的防治探索新方法。方法:实验分组:SGCs正常对照组(Ctrl组);欧前胡素处理组(IMP组);高脂处理组(HF组);高脂+欧前胡素处理组(HF+IMP组);高脂+P2X4 sh RNA处理细胞组(HF+P2X4 sh RNA组);高脂+NC sh RNA处理组(HF+NC sh RNA组)。实验内容:(1)免疫荧光法检测培养细胞SGCs胶质纤维酸性蛋白(Glial fibrillary acidic protein,GFAP)表达情况以及原代卫星胶质细胞纯度鉴定。(2)高脂浓度筛选:通过CCK-8法检测不同高脂浓度处理组(0.2 m M、0.4 m M、0.6 m M、0.8 m M、1.0 m M)以及细胞处理时间分别为24 h和48 h对细胞存活率的影响并筛选出最合适的建模浓度。(3)欧前胡素浓度筛选:通过CCK-8法检测不用欧前胡素浓度(1μM、10μM、100μM、1000μM)处理24 h对细胞存活率的影响,筛选出欧前胡素的给药浓度范围;然后以筛选出的高脂浓度为模型设置欧前胡素浓度梯度(0μM、10μM、20μM、40μM、80μM、160μM),通过CCK-8法筛选出欧前胡素的给药浓度。(4)CCK-8法检测欧前胡素对高脂诱导的SGCs存活率的影响(Ctrl组、HF组、HF+IMP组)。(5)Real-time PCR法、蛋白印迹法(Western Blot,WB)检测SGCs中P2X4 m RNA和蛋白的表达变化。免疫荧光双标法检测各组SGCs中P2X4和胶质纤维酸性蛋白(Glial fibrillary acidic protein,GFAP)共表达情况。(6)流式细胞技术检测各组SGCs细胞凋亡情况。(7)BBCell ProbeF03荧光探针法检测各组SGCs内Ca浓度的变化。(8)荧光法检测各组SGCs内ROS含量的变化。(9)酶联免疫吸附实验(Enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测各组SGCs上清液以及Transwell小室共培养系统中下室神经元上清液中白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素18(IL-18)释放量的变化。(10)WB检测SGCs中IL-1β、TNF-α、NOD样受体蛋白3(Recombinant NLR Family,Pyrin Domain Containing Protein 3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-1(Caspase-1)、GSDMD(Gasdermin-D)、IL-18、p38 MAPK以及p-p38MAPK蛋白表达变化。结果:(1)SGCs纯度鉴定:通过免疫荧光法对原代SGCs进行纯度鉴定。结果显示,所用卫星胶质细胞纯度在95%以上,符合后期实验要求。(2)高脂浓度筛选:CCK-8检测结果显示,作用24 h后,与Ctrl组相比,浓度为0.4 m M的高脂处理细胞存活率在90%左右,而浓度为0.6 m M的高脂处理细胞存活率降至75%左右(p<0.01),浓度为0.8 m M的高脂处理细胞存活率降至65%左右(p<0.01)。作用48 h后,与Ctrl组相比,浓度为0.4 m M的高脂处理细胞存活率在85%左右,而浓度为0.6 m M的高脂处理细胞存活率降至65%左右(p<0.01),浓度为0.8 m M的高脂处理细胞存活率降至60%左右(p<0.01)。因此,本研究最终选用HF浓度0.6 m M、处理时间24 h为建立高脂诱导SGCs细胞

关键词：卫星胶质细胞 P2X4受体欧前胡素肥胖细胞焦亡

欧前胡素对Aβ1-42致AD模型小鼠线粒体Smac/DIABLO信号通路的影响

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欧前胡素对Aβ1-42致AD模型小鼠线粒体Smac/DIABLO信号通路的影响

作者：罗丽赣南医学院

学位级别：硕士

目的:研究欧前胡素(imperatorin,IMP)对Aβ1-42致阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)模型小鼠第二线粒体衍生的胱天蛋白酶激活剂(Second mitochondrial-derived caspase activator,Smac/DIABLO)信号通路相关蛋白的影响,探讨IMP对Aβ1-42致AD模型小鼠的神经保护作用及机制。方法:(1)观察Aβ1-42对Smac/DIABLO信号通路相关蛋白影响:用1μM、10μM和20 的Aβ1-42孵育小鼠脑片12 h建立离体AD损伤模型,孵育12 h后进行相关指标的测定。脑片匀浆后通过测定乳酸脱氢酶(Lactic Dehydrogenase,LDH)的活性观察脑片损伤程度,ELISA检测脑片中的Smac/DIABLO和X染色体连锁凋亡抑制蛋白(X-linked inhibitor of apoptosis protein,XIAP)的蛋白含量,通过caspase-3和caspase-9的活性检测试剂盒检测caspase-3和caspase-9的活性。通过脑室内注射Aβ1-42制备AD小鼠模型,Western Blot检测小鼠大脑皮层组织胞浆中 Smac/DIABLO、XIAP、caspase-3、cleaved caspase-3、caspase-9、cleaved caspase-9、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(Poly adenosine diphosphate ribose polymerase,PARP)和 cleaved PARP 的蛋白表达情况。(2)研究IMP对Aβ1-42致AD模型小鼠Smac/DIABLO信号通路相关蛋白表达的影响:脑室内注射Aβ1-42制备AD小鼠模型,IMP(2.5和5.0 mg·kg-1)于造模当天开始腹腔注射给药,1次/d,连续给药13 d,假手术组和AD模型组在相同时间点腹腔注射溶媒10 mL·kg-1。给药后第14天,分离小鼠大脑皮层组织。通过Western Blot检测小鼠大脑皮层组织胞浆中Smac/DIABLO、XIAP、caspase-3、cleaved caspase-3、caspase-9、cleaved caspase-9、PARP 和 cleaved PARP的蛋白表达情况;通过ELISA检测小鼠大脑皮层组织中的Smac/DIABLO和XIAP蛋白含量;通过caspase-3和caspase-9的活性检测试剂盒检测小鼠大脑皮层组织中caspase-3和caspase-9蛋白活性。结果:(1)脑片LDH活性测定结果显示:与正常对照组相比较,1 μM、10 μM和20 μM的Aβ1-42处理组的LDH活性显著增强(P<0.05,P<0.01)。ELISA检测脑片中Smac/DIABLO和XIAP的蛋白含量结果显示:与正常对照组比较,10μM和20 μM的Aβ1-42组Smac/DIABLO蛋白含量显著增加(P<0.01),XIAP的蛋白含量显著降低(P<0.01)。脑片caspase-3和caspase-9的活性检测结果显示:与正常对照组比较,1 μM、10 μM 和 20 μM Aβ1-42 组 caspase-3 和 caspase-9的活性显著增加(P<0.01)。Western Blot检测Aβ1-42致AD模型小鼠大脑皮层组织胞浆中的 Smac/DIABLO、XIAP、caspase-3、cleaved caspase-3、caspase-9、cleaved caspase-9、PARP和cleaved PARP蛋白表达,结果显示:与假手术组比较,AD 模型组的 Smac/DIABLO、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9 和 cleaved PARP 蛋白表达及 cleaved caspase-3/caspase-3、cleaved caspase-9/caspase-9 和cleaved PARP/PARP的比值均显著增加(P<0.05,P<0.01),XIAP蛋白表达显著降低(P<0.05)。(2)IMP对Aβ1-42致AD模型小鼠大脑皮层组织胞浆中的Smac/DIABLO、XIAP、caspase-3、cleaved caspase-3、caspase-9、cleaved caspase-9、PARP 和 cleaved PARP蛋白表达的影响,结果显示:与AD模型组比较,IMP(2.5和5.0 mg·kg-1)治疗组Smac/DIABLO蛋白表达和cleaved caspase-3/caspase-3的比值均显著降低(P<0.05,P<0.01);5.0 mg·kg-1 IMP 药物组 cleaved caspase-3、cleaved caspase-9、cleaved PARP 蛋白表达及 cleaved caspase-9/c

关键词：阿尔茨海默病欧前胡素 Aβ1-42 Smac/DIABLO XIAP

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欧前胡素抗抑郁作用及机制研究

中国药理学通报 2019年第1期35卷 101-105页

作者：郑星星刘嘉辉刘明辉程颖曹艳君西北大学生命科学学院西部资源生物与生物技术教育部重点实验室陕西西安710069 西北大学生命科学学院陕西省生物医药重点实验室陕西西安710069

目的探讨欧前胡素(IMP)的抗抑郁作用及其机制。方法采用产前束缚应激对孕后期♀鼠建立抑郁模型,将SD♂子代大鼠随机分为5组,每组8只。分别是正常组(CON)、模型组(PS)、阳性组(氟西汀5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、IMP低、高剂量组(15、30 mg... 详细信息

目的探讨欧前胡素(IMP)的抗抑郁作用及其机制。方法采用产前束缚应激对孕后期♀鼠建立抑郁模型,将SD♂子代大鼠随机分为5组,每组8只。分别是正常组(CON)、模型组(PS)、阳性组(氟西汀5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、IMP低、高剂量组(15、30 mg·kg^(-1)·d^(-1))。均采用灌胃给药,每天1次,连续给药4周。进行糖水偏好、强迫游泳、旷场实验行为学测试,ELISA法、实时定量PCR检测海马及前额叶皮层中5-HT的浓度、5-HTT和5-HT_(1A)R的mRNA表达量。结果 IMP给药4周后,与PS组相比,IMP组糖水偏好度明显上升,不动时间减少,穿越总格子数、穿越中间格子数、直立和理毛次数明显增加(P<0.05,P<0.01),5-HT的浓度及5-HT_(1A)R的mRNA表达明显升高(P<0.05,P<0.01),5-HTT mRNA的表达明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论 IMP可明显改善PS♂子代抑郁样行为,具有抗抑郁作用,其机制可能与升高5-HT浓度及5-HT1A R mRNA的表达,降低5-HTT mRNA的表达有关。

关键词：欧前胡素抑郁产前应激 5-HT 5-HTT 5-HT1AR

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欧前胡素药理作用及机制研究进展

中国实验方剂学杂志 2020年第18期26卷 196-201页

作者：李晓强谭余庆李慧杰赵丽凤隋峰中国中医科学院中药研究所北京100700

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系... 详细信息

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系统等作用,是多种止痛药物中的质量控制标准成分之一。近年来,关于欧前胡素的药理研究成果日渐增多,有关应用欧前胡素抗肿瘤、治疗心血管等疾病的多项专利申请也通过批准。另外,由于欧前胡素的水不溶性影响其生物利用度,广大研究者也逐渐重视了这方面的研究,如对其结构进行改造修饰或合成其衍生物。笔者查阅了近年来国内外有关欧前胡素的文献报道,并对其药理作用及作用机制进行归纳总结,发现除了香豆素所具有的大部分药理作用,还可能治疗骨质疏松、皮肤病及具有光敏作用等,而且其作用机制具有多途径多靶点的效应,但大部分的研究尚未明确其作用靶点,仍有待深入研究。欧前胡素广泛且显著的药理作用使其显示出了作为新药开发的巨大潜力。该文就欧前胡素的基本性质、药理作用及机制研究进展进行综述,并对其研究现状及未来的研究方向提出了建议,期望为广大的科研者提供研究思路,也为其未来的开发利用提供有益参考。

关键词：欧前胡素药理作用机制信号通路研究进展

欧前胡素固体分散体的制备及其体内药动学研究

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中成药 2021年第3期43卷 574-579页

作者：尚曙玉张铁山徐凯范明松黄河科技学院河南郑州450063 上海雷允上药业有限公司技术中心上海201401

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0􀆰3%CMC⁃Na混悬液(25 mg/kg),于0.25... 详细信息

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0􀆰3%CMC⁃Na混悬液(25 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定欧前胡素血药浓度,计算主要药动学参数。结果欧前胡素以结晶型状态存在,制成固体分散体后转变为无定型状态,溶解度、溶出率、累积溶出度明显升高。与原料药比较,固体分散体t_(max)缩短(P欧前胡素溶解度、溶出率、累积溶出度,促进其体内吸收。

关键词：欧前胡素固体分散体制备体内药动学溶剂挥发法 HPLC

欧前胡素通过Nrf2/HO-1抗氧化途径对哮喘模型小鼠气道炎症的影响

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中草药 2018年第19期49卷 4596-4601页

作者：咸哲民姜京植赵雨喆王重阳李俊峰朴玉华延光海李良昌朴红梅延边大学附属医院呼吸内科吉林延吉133000 延边大学医学院解剖学教研室吉林延吉133002

目的探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组,即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量(15、30、60 mg/kg)组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变;ELISA法检测... 详细信息

目的探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组,即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量(15、30、60 mg/kg)组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变;ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液(BALF)中免疫球蛋白E(Ig E)及白细胞介素-4(IL-4)、IL-5、IL-13、γ-干扰素(IFN-γ)水平;双氢罗丹明(DHR)-123法检测小鼠BALF中活性氧(ROS)的含量;检测小鼠肺组织中蛋白羰基含量及丙二醛(MDA)水平;抗氧化酶试剂盒检测小鼠BALF中超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽(GSH)水平及总抗氧化能力(TAOC);免疫组织化学法和Western blotting法检测小鼠肺组织中核因子E2相关因子2(Nrf2)及血红素氧合酶1(HO-1)蛋白表达水平。结果与模型组比较,欧前胡素能够减少哮喘小鼠肺组织炎症细胞的渗出、杯状细胞的增生和胶原沉积;减少BALF中ROS、总Ig E和卵清蛋白(OVA)特异性Ig E的表达;降低IL-4、IL-5、IL-13、蛋白羰基、MDA的量并增加IFN-γ、SOD、GSH水平及TAOC;提高肺组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结论欧前胡素对OVA诱导的哮喘模型小鼠具有治疗作用,其作用机制可能与Nrf2/HO-1通路活化有关。

关键词：欧前胡素哮喘核因子E2相关因子2 血红素加氧酶1 抗氧化