可注射奥沙利铂缓释微粒制备及其理化性质研究

作     者：张俊伟 焦斌琪 曹坤 张彦志 陈铭哲 黄克祥 梁月祥 李井泉 ZHANG Junwei;JIAO Binqi;CAO Kun;ZHANG Yanzhi;CHEN Mingzhe;HUANG Kexiang;LIANG Yuexiang;LI Jingquan

作者机构：海南医学院第一附属医院胃肠肿瘤外科海南海口570100 

出 版 物：《海南医学院学报》 (Journal of Hainan Medical University)

年 卷 期：2024年第30卷第10期

页      面：779-783页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：海南省科学技术厅重点研发项目(ZDYF2020137) 

主　　题：可注射奥沙利铂缓释微粒 制备工艺 理化性质 

摘      要：目的:开发可注射奥沙利铂缓释微粒,并对其制备工艺和理化性质进行研究。方法:采用热熔挤出-冷冻研磨工艺制备可注射奥沙利铂缓释微粒,使用扫描电镜、粒度分析仪了解微粒形貌及粒径分布,采用液相色谱系统测量缓释微粒中奥沙利铂含量和微粒体外释放度。结果:可注射奥沙利铂缓释微粒粒度分布曲线稳定,微粒中奥沙利铂包封率为46.8%,包封率高;体外释放结果显示,奥沙利铂缓释微粒释放周期为144 h,最终释放度在80.0%以上,具有缓释性能;缓释微粒注射剂pH值在6.18~6.45的范围内,不会对注射部位造成损伤。结论:通过热熔挤出-冷冻研磨工艺制备的可注射奥沙利铂缓释微粒粒径分布均匀、药物包封率高,并且具有优异的缓控释特性以及稳定的理化性质。