米诺地尔搽剂体外透皮一致性研究

作     者：吕晨羲 游蓉丽 刘艳之 罗钢 杨戎 沈悦 孙艳玉 陆洋 李建伟 LYU Chenxi;YOU Rongli;LIU Yanzhi;LUO Gang;YANG Rong;SHEN Yue;SUN Yanyu;LU Yang;LI Jianwei

作者机构：北京中医药大学中药学院北京102488 北京振东光明药物研究院有限公司北京100085 山西振东安欣生物制药有限公司山西晋中030619 长治医学院药学系山西长治046013 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2024年第44卷第9期

页      面：1030-1037页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

主　　题：米诺地尔搽剂 液相色谱-串联质谱法 体外透皮 Franz扩散池 

摘      要：目的:比较5%米诺地尔搽剂试验制剂和参比制剂透皮作用的一致性。方法:以巴马香猪皮肤作为透皮渗透的材料,选用立式改良Franz扩散池测定米诺地尔搽剂的渗透规律,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分别测定接收液中药物的渗透总量和猪皮中药物的滞留量随时间的变化关系。结果:试验制剂和参比制剂在巴马香猪皮肤中24 h米诺地尔的累积渗透量分别为(49 721±29 707) ng·cm^(–2)和(45 372±23 755) ng·cm^(–2);平均渗透速率分别为(2 352±1 309) ng·cm^(–2)·h^(–1)和(2 182±1 080) ng·cm^(–2)·h^(–1);皮肤滞留量分别为(218 276±137 675) ng·g^(–1)和(188 040±49 523) ng·g^(–1);试验制剂与参比制剂在累积渗透量约为总透过量一半时(12 h)的平均渗透速率分别为(2 172±1 330) ng·cm^(–2)·h^(–1)和(1 947±1 037) ng·cm^(–2)·h^(–1)。结论:5%米诺地尔搽剂试验制剂与参比制剂的透皮渗透程度和速率符合外用制剂的一致性要求,且在猪皮内药物滞留特征相似。