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5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑-3-羧酸乙酯的优化合成

作     者:靳清贤 刘冬 张广慧 宋胜楠 孟如玉 杜星辰 方少明 

作者机构:郑州轻工业大学材料与化学工程学院 

出 版 物:《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期:2024年

学科分类:081702[工学-化学工艺] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 

基  金:国家自然科学基金资助项目(52272243) 河南省重点研发专项(221111240600) 

主  题:异噁唑 一锅法 合成 HSP90抑制剂 癌细胞 中间体 

摘      要:5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑-3-羧酸乙酯是一类癌细胞抑制剂的关键中间体,本文2,4-二羟基异丙基苯为起始原料,经过傅克乙酰化、醚化、酯缩合反应、成肟反应、脱水成环五步反应,制备出5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑-3-羧酸乙酯。对已有文献的合成方法和步骤进行了优化,由原来的五步反应简化为三步反应。其中对与草酸二乙酯的酯缩合反应、与盐酸羟胺的成肟反应、以及脱水成环的三步反应,采用one-pot一步法,大大简化了反应流程,为HSP90系列抑制剂的研究提供了制备方法支撑。

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