蛋白降解靶向嵌合体技术在血液肿瘤中的应用

作     者：贾艳楠 秘营昌 JIA Yan-Nan;MI Ying-Chang

作者机构：中国医学科学院血液病医院(中国医学科学院血液学研究所)实验血液学国家重点实验室国家血液系统疾病临床医学研究中心细胞生态海河实验室天津300020 

出 版 物：《中国实验血液学杂志》 (Journal of Experimental Hematology)

年 卷 期：2023年第31卷第6期

页      面：1921-1924页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

主　　题：蛋白降解靶向嵌合体 血液肿瘤 靶点 蛋白酶体系统 

摘      要：蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种利用细胞内泛素蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白的“异双功能小分子药物。因其独特的作用机制、靶向“不可成药和突变肿瘤蛋白、组织特异性等优势在肿瘤药物开发中发挥出巨大的潜力。一系列靶向在血液系统恶性肿瘤发生发展中起关键作用的蛋白的PROTAC已经相继被开发,特别是针对BCL-XL、IRAK4、STAT3和BTK等靶点的PROTAC已进入临床试验阶段。本文将对靶向血液系统肿瘤常见靶点的PROTAC在临床前或者临床试验中取得的研究成果进行综述。