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盐酸硫必利的合成

Synthesis of Tiapride Hydrochloride

作     者:孙哲 许向阳 杨相平 王辉 张乐 SUN Zhe;XU Xiangyang;YANG Xiangping;WANG Hui;ZHANG Le

作者机构:江苏恩华药业股份有限公司江苏徐州221000 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2023年第54卷第10期

页      面:1429-1432页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主  题:盐酸硫必利 工艺改进 节能减排 

摘      要:2-甲氧基苯甲酸通过氯磺化反应得到2-甲氧基-5-(氯磺酰基)苯甲酸,再用亚硫酸钠和硫酸二甲酯进行还原和甲基化反应得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸,在硫酸催化下和甲醇进行酯化得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸甲酯,与N,N-二乙基乙二胺进行酰化反应制得硫必利,最后成盐酸盐得到盐酸硫必利,总收率为46.0%。

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