蛋白酶抑制剂对人类肥大细胞类胰蛋白酶和类糜蛋白酶催化活性的调节(英文)

作     者：何韶衡 陈谱 陈韩秋 

作者机构：汕头大学医学院变态反应学与炎症学研究所 汕头大学医学院变态反应学与炎症学研究所 汕头 515031 中国 

出 版 物：《Acta Pharmacologica Sinica》 (中国药理学报(英文版))

年 卷 期：2003年第24卷第9期

页      面：85-91+113页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 1002[医学-临床医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China  № 30140023 

主　　题：类胰蛋白酶 类糜蛋白酶 肥大细胞 乳铁蛋白 蛋白酶抑制剂 

摘      要：目的:在同一实验系统中研究蛋白酶抑制剂对人类肥大细胞类胰蛋白酶和类糜蛋白酶催化活性的调节作用。方法:应用高盐提取、肝素凝胶亲和层析和S-200凝胶过滤层析的方法纯化人肺类胰蛋白酶和人皮肤类糜蛋白酶,蛋白酶抑制剂对类胰蛋白酶和类糜蛋白酶催化活性的调节作用则由酶-底物反应实验来测定。结果:纯化后的类胰蛋白酶和类糜蛋白酶的比活分别为2.1U/mg蛋白质和4.9U/mg蛋白质。两种纯化产物在SDS-PAGE上均显示为单一条带。非内源性蛋白酶抑制剂N-(1-羟基-2-萘基)-L-精氨酰-L-脯氨酰胺-盐酸、亮肽素、antipain、苯甲脒、鱼精蛋白可抑制90％的类胰蛋白酶催化活性,而大豆胰蛋白酶抑制剂、Z-异亮氨酸-谷氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸-CO2甲基、抑凝乳蛋白酶素则抑制类糜蛋白酶催化活性的95％,内源性蛋白酶抑制剂α1-抗胰蛋白酶和分泌性白细胞蛋白酶抑制剂抑制90％以上的类糜蛋白酶催化活性,但乳铁蛋白却表现出具有增加类糜蛋白酶催化活性的作用,这三种内源性蛋白酶抑制剂均表现出较弱的抑制类胰蛋白酶的作用。结论:本实验所采用的蛋白酶抑制剂具有相对好的类胰蛋白酶或类糜蛋白酶选择性,表明它们可被应用于抑制剂药物的开发过程中。