基于UPLC-MS/MS的新型脂肪酸合成酶抑制剂4k在大鼠体内的药动学研究

作     者：李波 吴慧慧 李雪梅 汤文建 章静 LI Bo;WU Huihui;LI Xuemei;TANG Wenjian;ZHANG Jing

作者机构：安徽省第二人民医院(安徽省职业病防治院)合肥230041 安徽医科大学药学院合肥230032 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2023年第40卷第7期

页      面：945-949页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：安徽省自然科学基金项目(2008085MH261)。 

主　　题：N-苄基苯胺类 脂肪酸合成酶抑制剂 超高效液相色谱-串联质谱 药动学 

摘      要：目的建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中新型脂肪酸合成酶抑制剂4k的浓度,并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法12只SD大鼠随机分为2组,分别单次尾静脉注射和灌胃给予4k。以三氯生为内标,建立并验证UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠血浆中4k的浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果SD大鼠单次静脉注射后主要药动学参数为T_(1/2)(0.54±0.39)h,T_(max)0.033 h,C_(max)(2730.72±803.13)ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)(577.72±174.58)ng·mL^(-1)·h,Vd(1241.17±657.98)mL·kg^(-1),CL(1882.67±610.03)mL·kg^(-1)·h^(-1),MRT_(0-∞)(0.42±0.19)h。由于灌胃给药后,大鼠体内血药浓度低于定量下限,因此无法进行药动学参数计算。结论本方法简单准确、快速灵敏,适用于大鼠血浆中4k浓度的测定及其药动学研究。