醋酸地塞米松微乳的制备及对皮肤渗透性的影响

作     者：梅芬 曾维东 万涛 黄杰伟 罗双辉 吴传斌 徐月红 MEI Fen;ZENG Wei-dong;WAN Tao;HUANG Jie-wei;LUO Shuang-hui;WU Chuan-bin;XU Yue-hong

作者机构：广州白云山医药集团股份有限公司白云山何济公制药厂广东广州510410 中山大学药学院广东广州510006 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2016年第51卷第6期

页      面：979-984页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81073066 81473358) 

主　　题：醋酸地塞米松 微乳 经皮给药 渗透性 角质层 

摘      要：制备水包油型醋酸地塞米松微乳并优化处方,考察其对皮肤渗透性的影响和促进药物透皮的作用。考察醋酸地塞米松在各种脂溶性溶剂、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度;通过伪三元相图和经皮渗透实验,获得最佳微乳处方;采用差示扫描量热法和红外光谱法测定角质层结构在微乳环境下的变化。结果表明,最佳微乳处方为油酸/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/丙二醇/水(8/45/15/32,w/w),醋酸地塞米松载药量为0.75%(w/w);醋酸地塞米松微乳是混悬液剂型皮肤渗透速率的6.00倍、24 h皮肤滞留量的4.79倍。在微乳环境下,角质层吸热峰和红外吸收特征峰均发生明显变化,表明微乳影响了角质层脂质和角蛋白结构,减弱其屏障功能,从而促进药物经皮渗透。本文制备的醋酸地塞米松微乳具有良好的透皮作用,增渗机制是角质层脂质和角蛋白结构发生改变。微乳可作为有效的醋酸地塞米松经皮给药载体。