3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性

作     者：张可煜 郑海红 班曼曼 郑文丽 李涛 费陈忠 薛飞群 ZHANG Ke-yu;ZHENG Hai-hong;BAN Man-man;ZHENG Wen-li;LI Tao;FEI Chen-zhong;XUE Fei-qun

作者机构：中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室/农业部动物寄生虫学重点开放实验室上海200241 河南省动物卫生监督所河南郑州450008 

出 版 物：《中国兽医学报》 (Chinese Journal of Veterinary Science)

年 卷 期：2014年第34卷第7期

页      面：1118-1123页

核心收录：

学科分类：090603[农学-临床兽医学] 09[农学] 0906[农学-兽医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30901087) 中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金资助项目(2012JB02) 

主　　题：3-甲基喹噁啉-2-羧酸 合成 DNA损伤 细胞周期 

摘      要：通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变。结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30%,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞。结果表明,3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。