乳香、没药活性成分KTDA、FSA及其配伍的抗炎镇痛作用及机制研究

作     者：赵丽辉 赵子樟 李佳晌 宿树兰 朱悦 钱大玮 段金廒 ZHAO Lihui;ZHAO Zizhang;LI Jiashang;SU Shulan;ZHU Yue;QIAN Dawei;DUAN Jin'ao

作者机构：南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏省中药资源产业化过程协同创新中心中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心江苏南京210023 

出 版 物：《中药新药与临床药理》 (Traditional Chinese Drug Research and Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2022年第33卷第11期

页      面：1460-1465页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：江苏省高等学校基础科学(自然科学)重大项目(21KJA360010) 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心重点项目(ZDXM-2020-24) 2021年江苏省高校优秀科技创新团队项目(经典方剂功效物质与创新药物研究)。 

主　　题：乳香 没药 活性成分 2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮 3-羰基-甘遂-8 24-二烯-21-羧酸 急性炎症性疼痛 抗炎镇痛 小鼠 

摘      要：目的 研究乳香活性成分3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸(KTDA)与没药活性成分2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮(FSA)单独及配伍使用的抗炎镇痛作用及机制。方法 将90只昆明种小鼠随机分为正常对照组、模型组、布洛芬组(90 mg·kg^(-1))、FSA高/低剂量组(90、45 mg·kg^(-1))、KTDA高/低剂量组(18、9 mg·kg^(-1))及配伍高/低剂量组(FSA 90 mg·kg^(-1)+KTDA 18 mg·kg^(-1)、FSA 45 mg·kg^(-1)+KTDA 9 mg·kg^(-1))。采用小鼠热水浴甩尾实验和醋酸扭体实验,根据小鼠热水浴甩尾时间计算小鼠甩尾实验最大镇痛效应百分比(MPE),观察记录小鼠扭体次数。采用ELISA法测定小鼠血清中的P物质(SP)、5-羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)含量,以及小鼠大脑皮层中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、SP、5-HT含量。结果 与正常对照组比较,各给药组小鼠甩尾实验的MPE值均明显升高(P0.05,P0.01);模型组小鼠的扭体次数显著增加(P0.01),血清SP、5-HT含量均显著升高(P0.01),血清β-EP含量显著降低(P0.01),大脑皮层的TNF-α、IL-6、SP含量均明显升高(P0.05,P0.01)。与模型组相比,各给药组小鼠的扭体次数均明显减少(P0.05,P0.01);FSA高、低剂量组小鼠的胸腺指数明显升高(P0.05);给药组小鼠的血清β-EP含量均明显升高(P0.05,P0.01);FSA高剂量组及KTDA高、低剂量组小鼠的血清SP含量明显降低(P0.05,P0.01);FSA高、低剂量组及KTDA高剂量组小鼠的血清5-HT含量显著降低(P0.01);FSA高、低剂量组以及KTDA高剂量组、配伍高剂量组小鼠大脑皮层的的TNF-α、IL-6含量均明显降低(P0.05,P0.01);KTDA高、低剂量组以及配伍高、低剂量组小鼠大脑皮层的SP含量明显降低(P0.05);FSA低剂量组、KTDA高剂量组、配伍低剂量组小鼠大脑皮层的5-HT含量显著升高(P0.01)。结论 KTDA、FSA无论单独使用还是配伍使用均可在外周和中枢起到抗炎镇痛作用,可能在治疗炎症性疼痛方面发挥重要作用。