基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇的合成及胶束的药物缓释性能

作     者：陈柯颖 莫相全 于文华 邝李涵 李光华 朱园勤 Keying Chen;Xiangquan Mo;Wenhua Yu;Lihan Kuang;Guanghua Li;Yuanqin Zhu

作者机构：广西大学化学化工学院广西石化资源加工及过程强化技术重点实验室广西南宁530004 

出 版 物：《高分子材料科学与工程》 (Polymer Materials Science & Engineering)

年 卷 期：2022年第38卷第6期

页      面：145-152页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 0703[理学-化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21064001) 广西自然科学基金资助项目(2014GXNSFAA118042)。 

主　　题：去氢枞酸 聚乙二醇 酰腙键 聚合物胶束 药物缓释 

摘      要：去氢枞酸(DHA)依次与SOCl_(2)、水合肼反应合成了去氢枞酸酰肼(DHA-CONHNH_(2));用mPEG-OH和HO-PEG-OH分别与对醛基苯甲酸反应制备了含有端醛基的聚乙二醇;后者分别与DHA-CONHNH_(2)进行缩合反应,合成了2种基于酰腙键的去氢枞酸基聚乙二醇(mPEG_(1900)-hyd-DHA和PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)),并用透析法制备了它们的胶束和载DOX(阿霉素)的胶束。使用红外光谱、核磁共振、动态光散射、透射电镜、紫外-可见分光光度计等对聚合物结构、胶束大小和形貌、临界胶束浓度(CMC)、DOX的释放性能等进行了表征和测试。结果表明,mPEG_(1900)-hyd-DHA和PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)的胶束都呈球形,平均粒径分别为46 nm和78 nm;CMC值分别为5.5 mg/L和3.4 mg/L。mPEG_(1900)-hyd-DHA胶束对DOX的包封率和载药量大于PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)胶束;PEG_(2000)-(-hyd-DHA)_(2)载药胶束在pH=5.0和pH=7.4时,经48 h的DOX的累积释放率分别为49.5%和20.3%。该聚合物对抗癌药物有缓释作用,具有潜在的应用前景。