活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体内外渗透性比较研究

作     者：李花花 杨畅 杨艳玲 黄嘉怡 竺楹银 杜守颖 白洁 LI Hua-hua;YANG Chang;YANG Yan-ling;HUANG Jia-yi;ZHU Ying-yin;DU Shou-ying;BAI Jie

作者机构：北京中医药大学中药学院北京102488 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2022年第47卷第7期

页      面：1857-1863页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81603306) 中央高校基本科研专项(2020-JYB-ZDGG-031)。 

主　　题：体外渗透性 体内药动学 活血止痛凝胶贴膏 微乳凝胶剂 丹皮酚 丁香酚 胡椒碱 

摘      要：建立透皮接收液以及体内透析液中丹皮酚(paeonol, Pae)、丁香酚(eugenol, Eug)及胡椒碱(piperine, Pip)的含量测定方法,并对活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体外渗透性和体内药动学进行研究。采用Franz扩散池法考察活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的经皮渗透性比较研究;采用微透析技术对其进行体内药动学比较研究。分别利用HPLC及UPLC-MS测定透皮接收液及体内透析液中Pae、Eug及Pip的含量;经皮渗透性结果表明,凝胶贴膏中3个成分的累积透过量(Q_(n))和透皮速率(J_(ss))均为EugPaePip;微乳凝胶剂中除了Pip未达到定量检测限之外,其他2种成分的Q_(24)和J_(ss)的变化规律与凝胶剂是一致的。两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的Q_(n)和J_(ss)明显高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏中药物释放速度更快。从药动学结果来看,凝胶贴膏经皮给予后,3个成分可迅速透过皮肤,且驻留时间较长;经皮给予微乳凝胶剂后,Pae和Eug可迅速透过皮肤,但去除药物后,2种成分在体内的浓度逐渐下降。两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的C_(max)、AUC_(0-760)、MRT均高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏更能促进药物的渗透,还能增加药物的皮肤滞留时间。通过上述研究,为活血止痛膏剂型改进提供了参考。