微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

作     者：汪云霞 宋信莉 王永林 刘文 张永萍 王群 陈欢欢 石佳楠 杨小双 杨胜磊 WANG Yun-xia;SONG Xin-li;WANG Yong-lin;LIU Wen;ZHANG Yong-ping;WANG Qun;CHENHuan-huan;SHI Jia-nan;YANG Xiao-shuang;YANG Sheng-lei

作者机构：贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省级制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 国家苗药工程技术研究中心贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵州贵阳550025 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2022年第53卷第11期

页      面：3338-3347页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1005[医学-中医学] 1002[医学-临床医学] 0703[理学-化学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：贵州省国内一流学科建设项目(GNYL008) 贵州省药物新剂型新工艺科技创新人才团队项目(黔科合平台人才5655) 贵州省特色功能食品与中药制剂开发攻关大平台(黔教合KY字006) 贵州中医药大学药用高分子材料研究中心(贵中医党办发70号) 贵州中医药大学博士启动基金(贵中医博士启动14号) 

主　　题：马钱子碱 可溶性微针 微针长度 经皮给药 类风湿性关节炎 两步离心法 药效学 促渗 

摘      要：目的制备不同微针长度(针长)马钱子碱(brucnine,Bru)可溶性微针(Bru-DMNs),探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响。方法采用两步离心法制备不同针长(350、450、550、650、750、850μm)Bru-DMNs。通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微针穿刺性能;在体溶解实验考察各针长微针溶解性能;皮肤HE染色观察各针长微针刺入皮肤的深度;皮肤屏障恢复实验评估各针长微针对皮肤角质层的影响;采用Franz扩散池考察各针长微针体外透皮性能;体内药效学评估各针长微针对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用。结果350、850μm针长微针穿刺效果较差,450、550、650、750μm针长微针穿刺性能较佳,能成功刺入皮肤形成微孔通道成功递送药物,刺入皮肤后可快速溶解,微针越长,溶解越快;针长越长,刺入皮肤越深,皮肤角质层孔道闭合越慢(4~6 h);450μm针长微针促渗效果较差,长度达到550μm时即有较好促渗效果;各针长微针均可不同程度缓解和治疗RA,长度达到550μm时即可达到理想疗效。结论当微针长度达到550μm时,各项性能良好,具有显著的促渗效果和治疗效果。