基于Caco-2细胞模型对DPP-Ⅳ抑制肽IPQVS的活性评价研究

作     者：徐斐然 徐宝才 鞠兴荣 XU Feiran;XU Baocai;JU Xingrong

作者机构：合肥工业大学食品与生物工程学院安徽合肥230601 合肥工业大学农产品生物化工教育部工程研究中心安徽合肥230601 江南大学食品学院江苏无锡214122 

出 版 物：《食品与生物技术学报》 (Journal of Food Science and Biotechnology)

年 卷 期：2021年第40卷第12期

页      面：26-34页

核心收录：

学科分类：0832[工学-食品科学与工程（可授工学、农学学位）] 08[工学] 083201[工学-食品科学] 

基　　金：国家“十三五”重点研发计划项目(2016YFD0400206) 合肥工业大学共性技术研发平台A类研究项目(PA2021GDGP0062) 

主　　题：二肽基肽酶-4(DPP-Ⅳ) IPQVS Caco-2细胞模型 吸收降解 

摘      要：基于Caco-2细胞模型研究了二肽基肽酶-4(DPP-Ⅳ)抑制肽(IPQVS)的活性,评价了小肠吸收与降解作用对DPP-Ⅳ抑制活性的影响。测定了IPQVS和其降解肽片段PQVS、QVS、VS的表观渗透系数(Papp),分别为(1.35±0.09)×10^(-6)、(1.46±0.18)×10^(-6)、(0.95±0.08)×10^(-6)、(3.01±0.15)×10^(-6) cm/s。其中,IPQVS主要是通过胞吞的形式跨Caco-2细胞单层转运,IPQVS以剂量依赖型方式抑制Caco-2细胞单层中的DPP-Ⅳ活性,不会影响DPP-Ⅳ中mRNA的表达(P0.05),其IC50为(101.66±6.02)μmol/L,数值高于体外化学底物法测量值。分子对接结果表明DPP-Ⅳ和IPQVS降解产物(PQVS和QVS)的结合弱于IPQVS,结合的位点也发生了明显减少,这极大限制了IPQVS的DPP-Ⅳ抑制活性。