海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22聚酮类次级代谢产物研究

作     者：邹庭光 薛楷聪 朱静琳 林灵茵 黄洪波 陶移文 ZOU Ting-guang;XUE Kai-cong;ZHU Jing-lin;LIN Ling-yin;HUANG Hong-bo;TAO Yi-wen

作者机构：广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广州511436 广州医科大学附属第五医院广州510799 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2021年第56卷第19期

页      面：1557-1562页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：广东省自然科学基金项目资助(2018A0303130201) 广州市教育局高校“羊城学者”科研项目资助(202032774) 国家大学生创新创业训练项目资助(202010570028) 广东省大学生创新训练项目资助(S201910570075,S201910570069) 广东省大学生“攀登计划”项目资助(pdjh2020b0487) 广州医科大学大学生创新项目资助(2019A076,2018A107,2018A103)。 

主　　题：秋茄 内生真菌 Penicillium sp. 次级代谢产物 聚酮 

摘      要：目的研究海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物,并对其进行初步的活性筛选。方法采用大米培养基,对海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22进行常温静置培养,硅胶柱色谱和半制备高效液相色谱对其次级代谢产物进行分离纯化,获得单体化合物,经过MS和NMR数据分析,对比文献数据,鉴定其结构,并采用MTT法对化合物进行体外抑制肿瘤细胞生长的活性研究,采用浓度梯度稀释法进行抑菌活性测试。结果从秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物分离得到7个聚酮类化合物,分别为:sydowinol(1),sydowinin A(2),6,6 -dinor-bipenicilisorin(3),monomethylsulochrin(4),对羟基苯乙酸甲酯(5),对羟基苯甲醛(6)和3,3 -二羟基-5,5 -二甲基二苯醚(7),X-单晶衍射结果进一步证实化合物4的结构。结论化合物1~3为首次从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物3对人前列腺癌细胞PC-3有中等的抑制活性,IC50值为15.89μmol·L^(-1),而化合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有微弱的抑制活性,IC50值为42.63μmol·L^(-1),化合物1~7对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus ATCC29213)和大肠杆菌(Escherichia coli ATCC25922)均无抑菌活性(MIC50μmol·L^(-1))。