溴结构域蛋白4的抑制策略及其在肿瘤治疗中的研究进展

作     者：刘晓庆 梁爽 刘永军 张娜 LIU Xiaoqing;LIANG Shuang;LIU Yongjun;ZHANG Na

作者机构：山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室济南250012 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2021年第52卷第3期

页      面：270-278页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81974498)。 

主　　题：BRD4 抑制剂 降解剂 肿瘤联合治疗 耐药性 

摘      要：溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构域家族中最重要的蛋白,其过度表达与多种肿瘤的发生发展密切相关,成为肿瘤治疗的新靶点。BRD4的抑制策略主要包括BRD4抑制剂和BRD4降解剂,其单独用药或与化学治疗、光热治疗、免疫治疗等治疗手段联合使用均显示出良好的抗肿瘤效果,为肿瘤治疗开辟了新的方向。本文介绍了BRD4的结构及其在肿瘤发生发展中的作用,综述了BRD4的抑制策略、在肿瘤联合治疗中应用以及耐药性的研究进展,为以BRD4为靶点的肿瘤治疗提供理论参考。