托氟啶固体脂质纳米粒的制备及其小鼠体内药动学

作     者：白帆 刘春喜 戴璐萍 刘亮 张娜 BAI Fan, LIU Chun-xi, DAI Lu-ping, LIU Liang, ZHANG Na(Department of Pharmaceutical Science, Shandong University, Ji-nan SHANDONG 250012, China)

作者机构：山东大学药学院山东济南250012 

出 版 物：《中国新药与临床杂志》 (Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies)

年 卷 期：2009年第28卷第3期

页      面：185-190页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家大学生创新训练基金资助项目(10000050081402) 

主　　题：抗肿瘤药 药动学 生物利用度 托氟啶 固体脂质纳米粒 薄膜分散法 

摘      要：目的制备托氟啶(TFu)固体脂质纳米粒(TFu-SLN),并对其进行理化性质评价和小鼠体内药动学研究。方法HPLC法测定体内外TFu的含量;用薄膜分散法制备TFu-SLN;透射电镜观察纳米粒形态;激光粒度分析仪测定其粒径、粒度分布和zeta电位;以TFu50%乙腈溶液为对照,采用动态膜透析法分别考察TFu-SLN在磷酸盐缓冲液(pH7.4)、人工胃液(pH1.2)、人工肠液(pH6.8)以及人工胃液2h后转入人工肠液中至48h的体外释药情况;以TFu水混悬液组为对照,考察小鼠口服TFu-SLN后药动学性质。结果所制备的TFu-SLN呈球形或类球形,平均粒径为(156.5±s0.5)nm,zeta电位为(-30±4)mV,平均包封率为(84±4)%,平均载药量为(2.1±0.9)%。体外释放结果表明将TFu制成固体脂质纳米粒可明显延缓药物释放的时间。小鼠口服TFu-SLN相对于口服TFu水混悬液的生物利用度为209%。结论薄膜分散法制备的TFu固体脂质纳米粒包封率较高,具有一定的缓释能力,生物利用度较高,对促进难溶性药物口服具有一定意义。