赖氨酸衍生氮杂大环化合物的固相合成
Solid-phase Synthesis of Aza-macrocyclic Compounds Derived from Lysine Residues作者机构:中国医学科学院药物研究所北京100050
出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)
年 卷 期:2005年第25卷第6期
页 面:712-715页
核心收录:
学科分类:090502[农学-动物营养与饲料科学] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 0905[农学-畜牧学] 09[农学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学]
基 金:高等学校博士学科点专项科研基金(No.20030023037)资助项目
主 题:氮杂大环化合物 赖氨酸 固相合成 衍生 ESI-MS 稀释效应 固相载体 亲核取代 分析表征 组成分析 体结构 总收率 六元环 氨基酸 酰化
摘 要:基于固相载体的假稀释效应,设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8,9,10,12及13.合成中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基,并以溴乙酸为桥连组份,先后经酰化及亲核取代(SN2)反应完成三氮杂十六元环骨架的构建.5种粗产物的总收率在68.9%~86.1%之间,并全部经氨基酸组成分析及ESI-MS分析表征.