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Synthesis and Biological Evaluation of Quinazolonethiazoles as New Potential Conquerors towards Pseudomonas Aeruginosa

引用

Chinese Journal of chemistry 2021年第5期39卷 1093-1103页

作者： Jie Wang Narsaiah Battini Mohammad Fawad Ansari Cheng-He Zhou institute of bioorgonic&medicinal chemistry Key Laboratory of Luminescence Analysis and Molecular Sensing(Southwest University)Ministry of EducationSchool of Chemistry and Chemical EngineeringSouthwest UniversityChongqing 400715China

Novel quinazolonthiazoles were designed and synthesized as new potential antimicrobial agents by facile multi-step procedure from o-aminobenzoic acids and 2-acetylthiazole.A series of biological evaluation showed that compound 7d was the most effective quinazolonethiazole with superior activity to reference drugs chloramphenicol and *** active molecule displayed unob-vious bacterial resistance against ***,the low toxicity to normal hepatocytes,suitable pharmacokinetics and *** preliminary biological interaction suggested that quinazolonethiazole 7d might induce bacterial death by disturbing the membrane permeability,whilst preventing bacteria from growth by integrating into DNA and binding with topoisomerase *** findings provided significant background for the further development of quinazolonethiazoles as new potential drugs in combating drug-resistant pathogens.

关键词： Thiazole Schiff bases Antimicrobial Drug design DNA

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