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中药红升丹的古今文献分析与关键信息考证

中国实验方剂学杂志 2025年

作者：杨菁菁杨宇甘青霞刘灿王瑾黄勤挽成都中医药大学药学院民族医药学院

红升丹作为含汞丹剂，被古代医家称为外科圣药。红升丹出自清代《医宗说约》，清代及现代医家在此基础上进行加减裁化应用。笔者采用文献计量学方法，系统整理了清代相关古籍及现代文献，对红升丹的药物组成与剂量、药物制法、临床应用... 详细信息

红升丹作为含汞丹剂，被古代医家称为外科圣药。红升丹出自清代《医宗说约》，清代及现代医家在此基础上进行加减裁化应用。笔者采用文献计量学方法，系统整理了清代相关古籍及现代文献，对红升丹的药物组成与剂量、药物制法、临床应用等方面进行了文献考证分析。涉及的25本红升丹古籍中，共整理得到12种药物处方、15种炼制方法、9种临床应用。经考证，红升丹由水银、火硝、白矾、皂矾、朱砂和雄黄组成，药物剂量以清代度量衡换算标准折合现代单次炼制为水银37.30 g，火硝149.20 g，白矾37.30 g，皂矾22.38 g，朱砂18.65 g，雄黄18.65 g。在现代红升丹炼制中，大部分医家取用红升丹核心药物，其剂量约为水银30 g、火硝30 g、白矾30 g。炼制方法为备料时先经前处理炖化，再将白矾、皂矾、火硝先合研后与水银、朱砂、雄黄共研，以水银与其他药物研磨至不见星点为度，在“锅”或“罐”内冷胎法坐胎，加盖后以生石膏盐泥法或绵纸捻条蘸蜜法封口，壅沙后加压，升丹时先微火（30 min）再加大火力（30 min）后猛火（30 min），去火毒后收丹。红升丹具有提毒、去腐、生肌和消散的功效，常用于治疗外科“疮”“痈”类疾病。现代研究表明，红升丹常用于治疗溃疡、疱疹等皮肤系统疾病。上述研究结果可为红升丹后续炼制方法和临床应用提供参考依据。

关键词：红升丹源流组方炼制临床应用关键信息文献考证

影响长效钙通道阻滞剂类降压药物疗效及安全性的因素及其合理用药探讨

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中国医院药学杂志 2025年第1期 108-113页

作者：程能能复旦大学药学院

钙通道阻滞剂（calcium channel blocker,CCB）在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代，长效CCB的出现减少了患者用药频率，并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的CC... 详细信息

钙通道阻滞剂（calcium channel blocker,CCB）在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代，长效CCB的出现减少了患者用药频率，并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的CCB两种类型，临床使用中药物的吸收和代谢等过程会受到不同因素的干扰进而影响其降压疗效，甚至导致严重不良事件。该文主要探讨临床常见的影响因素如何影响长效CCB的降压作用，旨在为长效CCB的合理使用及个体化用药提供参考。

关键词：高血压长效CCB 缓/控释制剂长半衰期合理用药

蒽基微孔有机网络制备及用于快速吸附去除水中香兰素

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分析试验室 2025年

作者：王心悦崔媛媛杨成雄山东第一医科大学药学院(药物研究所)

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及p... 详细信息

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及pH、离子强度、腐殖酸等条件对吸附的影响。结果表明，A-MON吸附香兰素的过程遵循准二级动力学和Langmuir吸附模型，在15 min内即可达到吸附平衡，最大吸附量达285.7 mg/g，且A-MON可重复使用性良好。机理研究表明，A-MON结构中丰富的疏水和π-π结合位点在吸附过程中起主导作用。本文合成的A-MON吸附剂可高效去除环境水体中的香兰素，在环境污染物去除中有良好的应用潜力。

关键词：微孔有机网络香兰素吸附去除

NO供体型紫檀芪查尔酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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化学通报 2025年第1期 109-115页

作者：文峻张辉兰陈诚朱珠李光耀黄鹏栗进才安徽中医药大学药学院亳州学院中药学院

以紫檀芪为先导化合物，引入醛基并与丹皮酚通过Claisen-Schmidt缩合反应得到紫檀芪丹皮酚查尔酮，再与不同碳链长度的二溴烷烃反应后得到相应的紫檀芪溴代中间体，最终与硝酸银反应，得到5个紫檀芪查尔酮硝酸酯类衍生物（4a～4e）。所... 详细信息

以紫檀芪为先导化合物，引入醛基并与丹皮酚通过Claisen-Schmidt缩合反应得到紫檀芪丹皮酚查尔酮，再与不同碳链长度的二溴烷烃反应后得到相应的紫檀芪溴代中间体，最终与硝酸银反应，得到5个紫檀芪查尔酮硝酸酯类衍生物（4a～4e）。所有目标化合物结构均经1H NMR、HRMS和13C NMR确证。采用CCK-8法评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2和人非小细胞肺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性，同时采用Griess法检测化合物4b、4e对HepG2细胞中NO释放的影响。实验结果表明，所有化合物的抑制活性均优于先导化合物紫檀芪，其中化合物4e对HepG2细胞有显著的抑制活性，IC50值为32μmol/L;化合物4b对A549细胞有较强的抑制活性，IC50值为7.86μmol/L;且化合物4b、4e在细胞中能释放高浓度的NO,分子对接结果显示它们与一氧化氮合酶靶蛋白具有较好的结合能，其发挥抗肿瘤作用可能与NO释放相关。

关键词：紫檀芪查尔酮丹皮酚合成抗肿瘤活性

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N-甲基小檗胺对细胞内钙稳态的调节作用

中国医科大学学报 2025年

作者：杨东凝周诗李玥霖朱俊蒙郝丽英胡慧媛中国医科大学药学院药物毒理学教研室

目的探讨N-甲基小檗胺（N-MB）对H9c2心肌细胞内钙稳态的调节作用，从而明确N-MB心肌保护作用的可能机制。方法通过MOE软件预测N-MB与CaV1.2通道的结合并判断二者的结合能力与结合模式。通过全细胞膜片钳技术记录稳定表达h CaV1.2的HEK... 详细信息

目的探讨N-甲基小檗胺（N-MB）对H9c2心肌细胞内钙稳态的调节作用，从而明确N-MB心肌保护作用的可能机制。方法通过MOE软件预测N-MB与CaV1.2通道的结合并判断二者的结合能力与结合模式。通过全细胞膜片钳技术记录稳定表达h CaV1.2的HEK293细胞内CaV1.2钙通道电流的变化，观察N-MB （30μmol/L）对CaV1.2钙通道电流的影响。将Fluo 3-AM荧光探针装载至H9c2心肌细胞中，激光共聚焦显微镜检测N-MB （3、30μmol/L）对心肌细胞内Ca2+浓度的影响。实时定量PCR检测N-MB （3、30μmol/L）对H9c2心肌细胞中Ca2+调控相关基因Cacna1c、Cacnb2、Ryr2、Serca2a、Ncx1表达的影响。结果经MOE软件预测，N-MB和CaV1.2通道可以结合，二者相互作用的结合位点主要涉及Phe1191、Thr1420、Asn771等，作用方式有H-donor、pi-pi、pi-H 3种。N-MB（30μmol/L）对CaV1.2钙通道电流可产生明显抑制作用，其抑制率为（76.09±7.41）%。N-MB （3μmol/L、30μmol/L）作用于H9c2心肌细胞后细胞内钙信号的荧光强度明显增强（P 0.05），而Cacnb2表达显著减少（P <0.001）,Ryr2表达显著增加（P <0.05）。结论 N-MB可以与CaV1.2钙通道结合。N-MB可能通过抑制CaV1.2钙通道的表达而抑制钙电流；同时可能通过促进Ryr2表达而升高细胞内Ca2+浓度来参与调节细胞内钙稳态，发挥其心肌保护作用。

关键词： N-甲基小檗胺细胞内钙稳态 CaV1.2钙通道

药品说明书中终末期肾病血液透析患者剂量调整信息标注情况分析

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医药导报 2025年

作者：李思妍沈江华曾艳邱雨婕邵晨闫素英首都医科大学宣武医院药学部首都医科大学药学院临床药学系

目的调查全身使用药品的说明书中对终末期肾病血液透析患者透析相关信息标注情况，为进一步规范和完善药品说明书提供参考。方法收集宣武医院2023年1-3月全身使用化学药品及生物制剂药品的说明书中终末期肾病血液透析患者药动学及药物... 详细信息

目的调查全身使用药品的说明书中对终末期肾病血液透析患者透析相关信息标注情况，为进一步规范和完善药品说明书提供参考。方法收集宣武医院2023年1-3月全身使用化学药品及生物制剂药品的说明书中终末期肾病血液透析患者药动学及药物剂量调整信息，分类比较原研药与仿制药、进口药与国产药药物相应信息的标注率；将通过非肾脏途径消除、或分子量≥5000、或与血浆蛋白结合率≥60%、或药物分布容积＞360L的药品归类为“不可透析组”，其他药物归类于“可透析组”，分组比较“可透析组”与“不可透析组”药物相应信息的标注率；并与Lexicomp、Micromedex中相应药物相应信息的标注率和内容比较。结果930种药品说明书中，药物透析清除情况、药物调整方案及明确的药物调整方案标注率分别为16.67%、25.16%和24.52%。原研药与仿制药、进口药与国产药透析相关信息标注率差异无统计学意义。“可透析组”与“不可透析组”透析相关信息标注率差异有统计学意义(P<0.05)。被调查的药品说明书与Lexicomp、Micromedex中相应药品透析相关信息标注率与内容一致性差异有统计学意义(P<0.05)。结论被调查的药品说明书存在终末期肾病血透患者相关信息缺失与标注不明确的问题，应引起有关部门重视。

关键词：药品说明书终末期肾病血液透析 Micromedex Lexicomp

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中性粒细胞：卒中再灌注治疗的绊脚石

南京医科大学学报(自然科学版) 2025年

作者：陈微吴海银朱东亚南京医科大学药学院临床药理学系

卒中是一种由多种病因引起的缺血或出血导致的急性神经损伤，具有发病率高、病死率高、致残率高的特点。溶栓和血管内取栓术等再灌注治疗是美国食品和药品监督管理局批准的治疗急性缺血性卒中的唯一方法，但出血转化（hemorrhagic trans... 详细信息

卒中是一种由多种病因引起的缺血或出血导致的急性神经损伤，具有发病率高、病死率高、致残率高的特点。溶栓和血管内取栓术等再灌注治疗是美国食品和药品监督管理局批准的治疗急性缺血性卒中的唯一方法，但出血转化（hemorrhagic transformation,HT）、溶栓药抵抗和再灌注无复流等不良事件显著限制了再灌注治疗的临床获益。虽然导致再灌注治疗后HT、溶栓药抵抗和再灌注无复流的因素复杂，但中性粒细胞在其中发挥的作用至关重要。基于近年来的最新研究进展，文章重点介绍中性粒细胞在急性缺血性卒中病理生理过程中的主要作用，中性粒细胞导致再灌注治疗后HT、溶栓药抵抗和再灌注无复流的具体机制，以及靶向中性粒细胞，防止或减轻再灌注后HT、溶栓药抵抗和再灌注无复流的策略，旨在为缺血性脑卒中的临床治疗和药物研发提供新思路。

关键词：中性粒细胞再灌注治疗出血转化溶栓药抵抗再灌注无复流

甲氨蝶呤-烟酰胺共无定型物的体内外性质评价及增溶机制研究

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中国药学杂志 2025年

作者：高慧冰李元春李甜甜杨彩琴河北医科大学药学院

目的制备甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）-烟酰胺（nicotinamide，NIC）共无定型物（methotrexate-nicotinamide coamorphous，MTX-NIC CA），评价体外理化性质及大鼠体内药动学行为，探究其增溶机制。方法采用熔融法制备并用粉末X射... 详细信息

目的制备甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）-烟酰胺（nicotinamide，NIC）共无定型物（methotrexate-nicotinamide coamorphous，MTX-NIC CA），评价体外理化性质及大鼠体内药动学行为，探究其增溶机制。方法采用熔融法制备并用粉末X射线衍射等技术表征共无定型物的形成；考察MTX-NIC CA物理稳定性和MTX与NIC结合的热力学稳定性；采用相溶解度法研究增溶机制；采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中MTX的浓度，绘制药动曲线。结果 MTX-NIC CA的物理稳定性良好；MTX与NIC结合反应为自发的焓驱动反应，NIC对MTX的增溶机制是二者在溶液中生成了络合比为1:1的AL型可溶性络合物。体内药动结果显示，MTX-NIC CA与MTX原料药相比，Tmax延长，Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、F均显著提高（P 药物的生物利用度。

关键词：甲氨蝶呤烟酰胺共无定型增溶机制稳定性生物利用度

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胍类强碱TBD在有机合成中的应用和展望

浙江工业大学学报 2025年第1期 58-70页

作者：谢媛媛柯雯希浙江工业大学药学院

有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点，该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中，1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键，在攫取质子引发反... 详细信息

有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点，该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中，1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键，在攫取质子引发反应的同时可活化中间体物质，催化性能通常优于其他胍类碱催化剂，在药物合成、有机化学和精细化工等领域具有较为广阔的应用前景。基于此，文章综述了TBD催化的相关有机化学反应，总结了部分反应的机制，并阐述了TBD的催化优势和发展趋势。

关键词： TBD催化氧化反应胺化反应加成反应聚合反应羰基化反应环化反应

来源：博看期刊