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硫化氢对胃肠道的“双相”调节作用及其介导的药物效-毒转化

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中国中药杂志 2022年第15期47卷 3986-3993页

作者：于金高李娜王征惠玉晶贺宇樊修和陕西中医药大学陕西中药资源产业化省部共建协同创新中心/秦药特色资源研究开发国家重点实验室(培育)/陕西省创新药物研究中心陕西咸阳712046 陕西中医药大学陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

硫化氢是机体细胞重要的信号转导分子之一,其在胃肠道内的合成和分解代谢极为旺盛,在胃肠道生理病理过程中的作用也十分复杂。通过梳理近年来有关硫化氢和胃肠道相关的研究文献,提出硫化氢在胃肠道内发挥着“双相”调节作用,低浓度下可... 详细信息

硫化氢是机体细胞重要的信号转导分子之一,其在胃肠道内的合成和分解代谢极为旺盛,在胃肠道生理病理过程中的作用也十分复杂。通过梳理近年来有关硫化氢和胃肠道相关的研究文献,提出硫化氢在胃肠道内发挥着“双相”调节作用,低浓度下可促进胃肠道功能,而高浓度下则损害胃肠道。硫化氢供体药物或硫化氢代谢调节剂通过恢复硫化氢代谢稳态从而发挥治疗作用,并通过硫化氢相关的肠生物轴将药物作用范围扩大到全身组织;同时,药物可因性质不稳定、局部剂量过高、药理效应偏强等原因,使硫化氢代谢偏离稳态,从而诱发毒副作用或将治疗作用逐渐转化为毒副作用。相关认识可为硫化氢生理病理作用机制的深入研究以及硫化氢相关药物研发及其毒、效机制研究提供参考。

关键词：硫化氢代谢稳态胃肠道菌群供体毒性效-毒转化机制

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荧光探针法检测脏器硫化氢方法的建立及验证

中国药理学通报 2023年第8期39卷 1592-1598页

作者：李娜樊修和王征胡伟杨浩东熊洋洋于金高陕西中医药大学陕西中药资源产业化省部共建协同创新中心秦药特色资源研究开发国家重点实验室(培育)陕西省创新药物研究中心陕西咸阳712046 陕西中医药大学陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

目的快速制备并分离纯化硫化氢特异性荧光探针(Washington State Probe-5),建立动物组织中硫化氢的荧光探针测定法,并在癌性胸水模型中进行方法适用性验证。方法优化条件分离纯化WSP-5;对荧光探针反应液配制溶剂、DMSO加入体积、pH、反... 详细信息

目的快速制备并分离纯化硫化氢特异性荧光探针(Washington State Probe-5),建立动物组织中硫化氢的荧光探针测定法,并在癌性胸水模型中进行方法适用性验证。方法优化条件分离纯化WSP-5;对荧光探针反应液配制溶剂、DMSO加入体积、pH、反应液溶剂和反应液体积、样品前处理温度、研磨次数、研磨后静置时间等条件进行考察;以S-180腹水瘤细胞建立癌性胸水小鼠模型,测定小鼠各脏器中的硫化氢含量。结果以硅胶和葡聚糖凝胶为固定相,二氯甲烷-甲醇-甲酸(60∶1∶0.1,V/V/V)和二氯甲烷-甲醇(1∶1,V/V)为洗脱剂制备WSP-5纯品;动物组织样本和硫氢化钠标准溶液加入优化后的5倍量冰冷反应液,低温研磨、高速离心,上清液避光孵育12 h,测定荧光强度并计算硫化氢浓度;该方法检测限约0.6μmol·L^(-1),定量限1μmol·L^(-1),在硫氢化钠一定浓度范围内,浓度与荧光强度线性系数均大于0.99;在癌性胸水小鼠模型中,各脏器硫化氢含量随着注射癌细胞数量的增多均有不同程度的增加趋势。结论该方法操作简单、成本低、灵敏度高、特异性强,适合各类组织样本的高通量检测,可为硫化氢相关药效机制的深入研究和相关药物开发提供方法学参考。

关键词：硫化氢检测方法荧光探针 WSP-5 方法优化癌性胸水

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中药活性成分作为药物递送纳米载体的研究进展

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中草药 2024年第16期 5678-5691页

作者：韩静包纯洁段嘉伦南京中医药大学中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程中心江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏省方剂高技术研究重点实验室南京中医药大学医学院

随着对中药药效物质研究的不断深入，萜类、生物碱类、黄酮类、醌类、多糖等中药活性成分不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送纳米载体的潜能。这些成分可以通过自组装、共组装或人工合成等形成胶束、聚合物、脂质体、纳米... 详细信息

随着对中药药效物质研究的不断深入，萜类、生物碱类、黄酮类、醌类、多糖等中药活性成分不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送纳米载体的潜能。这些成分可以通过自组装、共组装或人工合成等形成胶束、聚合物、脂质体、纳米粒、水凝胶、乳液等多种药物递送纳米载体，从而提高药效、改善药性、实现药物共递释、减少不良反应。通过对近年来中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统中的应用进行总结，分析了这些化合物形成药物递送纳米载体的机制，并展望了中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统领域的发展潜力。有助于为中药活性成分实现“药辅合一”开辟新的研究方向，为中药现代化提供新的研究热点。

关键词：中药活性成分药物递送纳米载体药辅合一自组装中药制剂甘草酸人参皂苷喜树碱葛根素白及多糖

酶辅助超声法提取陕产黄精总黄酮及其抗氧化、抗A549细胞增殖活性研究

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天然产物研究与开发 2022年第4期34卷 630-638页

作者：郭凯丽刘继平赵重博史永恒王斌权利娜过晓芳朱星枚陕西中医药大学药学院陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西省中药基础与新药研究重点实验室咸阳712046 西安工业大学数理系西安710032

优化陕产黄精总黄酮提取工艺,体外考查黄精总黄酮的抗氧化、抗A549细胞增殖活性。以黄精总黄酮含量为指标,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken响应面法优化陕产黄精总黄酮提取工艺,黄精总黄酮最优提取工艺:2%纤维素酶,90%乙醇,超声20 m... 详细信息

优化陕产黄精总黄酮提取工艺,体外考查黄精总黄酮的抗氧化、抗A549细胞增殖活性。以黄精总黄酮含量为指标,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken响应面法优化陕产黄精总黄酮提取工艺,黄精总黄酮最优提取工艺:2%纤维素酶,90%乙醇,超声20 min,料液比1∶16(g/mL),该工艺下黄精总黄酮的得率为103.10±0.02μg/g,该法简便可行、重复性高。高效液相色谱(HPLC)法分析陕产黄精总黄酮,其中含槲皮素二水物6.43±0.25μg/g和黄芩素92.31±1.75μg/g。黄精总黄酮清除DPPH自由基、羟自由基和ABTS的EC_(50)分别是11.20、57.88和23.75μg/mL,说明黄精总黄酮具有较强的抗氧化能力。CCK-8法表明黄精总黄酮作用A549细胞24、48、72 h的IC_(50)分别是25.18、12.52和9.25μg/mL,黄精总黄酮可剂量和时间依赖性抗A549细胞增殖。

关键词：黄精总黄酮酶辅助超声高效液相抗氧化抗增殖

脑缺血再灌注损伤机制及中药防治研究文献分析

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现代中医药 2022年第2期42卷 6-16页

作者：张行行赵麓王斌陕西中医药大学陕西咸阳712046 陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

缺血性脑血管疾病是指大脑某一部位血流供应不足而引起的脑功能障碍,可伴有脑血栓等并发症,具有高发病率、高致死率、高致残率的特点而成为近年医药学者们研究的热点,临床上常采取在缺血早期使用溶栓药物,使血流恢复,降低致残率,但缺血... 详细信息

缺血性脑血管疾病是指大脑某一部位血流供应不足而引起的脑功能障碍,可伴有脑血栓等并发症,具有高发病率、高致死率、高致残率的特点而成为近年医药学者们研究的热点,临床上常采取在缺血早期使用溶栓药物,使血流恢复,降低致残率,但缺血脑组织恢复供血供氧后,可能引发更为严重的脑组织损伤,即脑缺血再灌注损伤,而其损伤机制复杂多样,主要包括炎性反应、神经细胞凋亡、兴奋性氨基酸中毒、自由基及脂质过氧化、NO的毒性反应、细胞内Ga^(+)超载和线粒体功能障碍等,而近年来中医药在治疗脑缺血再灌注损伤上表现出良好的效果,但其物质基础和作用机制还得进一步研究。通过整合近几年有关脑缺血再灌注损伤病理病机及中药在治疗该疾病中的研究,以期为临床研发新药提供参考。

关键词：缺血性脑血管疾病脑缺血再灌注损伤病理病机研究进展中药

手掌参对2型糖尿病认知障碍的作用及机制研究

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中南药学 2023年第12期21卷 3179-3185页

作者：石勇曹珊珊张瑞华张雨涵史磊磊王欣李溪张雪航韩朝军王斌刘继平陕西中医药大学药学院陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

目的观察手掌参对2型糖尿病认知障碍大鼠的影响,评价其神经保护作用并探讨其机制。方法雄性SD大鼠,随机选取8只为空白组,以普通饲料喂养,其余均以自制高脂高糖饲料喂养30 d后腹腔注射链脲佐菌素(STZ)35 mg·kg^(-1),对照组注射等体积... 详细信息

目的观察手掌参对2型糖尿病认知障碍大鼠的影响,评价其神经保护作用并探讨其机制。方法雄性SD大鼠,随机选取8只为空白组,以普通饲料喂养,其余均以自制高脂高糖饲料喂养30 d后腹腔注射链脲佐菌素(STZ)35 mg·kg^(-1),对照组注射等体积柠檬酸缓冲液。72 h后尾尖静脉取血检测空腹血糖,以空腹血糖≥16.7 mmol·L^(-1)视为糖尿病造模成功。造模成功后继续喂养60 d高脂高糖饲料,随后将大鼠随机分为模型组,二甲双胍组[0.2 g/(kg·d)],手掌参水提物低(PaGL)、中(PaGM)、高(PaGH)剂量组[0.6、1.2、2.4 g/(kg·d)],每组8只,给药30 d后Morris水迷宫法进行测试,结束后大鼠取血,检测大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平,HE染色观察海马组织病理改变,Western blot法检测海马组织中PI3K/Akt蛋白的表达。结果与空白组相比,模型组大鼠血糖明显升高,体重显著下降,大鼠逃避潜伏期和游泳距离明显延长,目标象限的游泳时间和穿越站台的次数显著降低,海马神经元损伤严重,血清中SOD活性降低,MDA含量升高,PI3K/Akt蛋白表达水平明显降低;与模型组大鼠比较,手掌参可明显增加大鼠体重和降低空腹血糖,缩短大鼠逃避潜伏期和游泳距离,增加目标象限的游泳时间和穿越站台的次数,改善海马神经元损伤,提高SOD活性,降低MDA水平,升高PI3K/Akt蛋白表达水平。结论手掌参可明显改变糖尿病大鼠的认知障碍,其机制可能与降低MDA水平、提高SOD的活性及调控PI3K/Akt通路有关。

关键词：手掌参 2型糖尿病认知障碍 PI3K/Akt通路

何首乌中二苯乙烯氧苷降血糖靶点筛选及体内外降血糖活性研究

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中草药 2019年第18期50卷 4378-4383页

作者：史永恒袁欣党明张晓双刘继平王斌陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

目的研究何首乌中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-β-D-葡萄糖苷(简称二苯乙烯氧苷,TSG)降血糖的靶点以及体内外抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和α-葡萄糖苷酶的活性。方法采用分子对接法考察TSG与糖尿病相关靶点的结合强弱,糖尿病... 详细信息

目的研究何首乌中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-β-D-葡萄糖苷(简称二苯乙烯氧苷,TSG)降血糖的靶点以及体内外抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和α-葡萄糖苷酶的活性。方法采用分子对接法考察TSG与糖尿病相关靶点的结合强弱,糖尿病相关靶点结构取自蛋白质数据库或文献;采用荧光标记的脱氧葡萄糖(1-NBDG)和4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷(PNPG)作为底物对TSG进行体外抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性测试,采用大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验对TSG进行体内活性测试。结果 TSG与SGLT2和α-葡萄糖苷酶的分子对接得分分别为-9.35和-5.44,接近阳性对照的-9.79和-5.58,表明TSG可能对SGLT2和α-葡萄糖苷酶的具有抑制作用;体外实验显示,TSG在浓度为10μmol/L时对SGLT的抑制率为21.6%,在100μmol/L对α-葡萄糖苷酶的抑制率达32.5%,大鼠体内实验显示TSG在120mg/kg时血糖抑制率为(9.3±1.0)%,尿糖量为(435.5±84.0)mg/kg,体现出一定的降血糖作用。结论 TSG体外具有抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性,体内具有较弱的降血糖和促尿糖活性,有可能作为一类具有双靶点抑制作用的降血糖药物的先导化合物。

关键词：何首乌二苯乙烯氧苷分子对接钠-葡萄糖协同转运蛋白2 α-葡萄糖苷酶降血糖活性

基于网络药理学和分子对接探讨黄精治疗非小细胞肺癌的物质基础与分子机制

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中国医药导报 2022年第8期19卷 16-20页

作者：杨嘉妮朱星枚袁盼盼郭凯丽薛妙刘继平王川王斌陕西中医药大学陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046 陕西省中药基础与新药研究重点实验室陕西咸阳712046

目的基于网络药理学和分子对接探讨黄精治疗非小细胞肺癌的物质基础与分子机制。方法检索中药系统药理学数据库与分析平台筛选黄精活性成分和作用靶点,检索人类孟德尔遗传数据库、人类基因组结构注释数据库和疗效药靶数据库获得非小细... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接探讨黄精治疗非小细胞肺癌的物质基础与分子机制。方法检索中药系统药理学数据库与分析平台筛选黄精活性成分和作用靶点,检索人类孟德尔遗传数据库、人类基因组结构注释数据库和疗效药靶数据库获得非小细胞肺癌靶点,整合成分-疾病共有靶点。应用DAVID数据库进行基因本体和京都基因和基因组数据库通路富集分析,应用Cytoscape 3.6.1软件构建“成分-靶点-通路”网络,应用network analyzer插件分析网络。应用AutoDock 4.2进行分子对接,应用CCK8法、流式细胞术分别研究黄精黄酮的核心成分对A549细胞的体外抗增殖及诱导凋亡作用。结果黄精中8个活性成分通过43个靶点发挥抗非小细胞肺癌作用;主要包括癌症、细胞凋亡、低氧诱导因子-1、肿瘤坏死因子等信号通路;3’-甲氧基大豆苷元、黄芩素、甘草素和5,4’-二羟基黄酮对应7个靶点发挥主要作用;3’-甲氧基大豆苷元、黄芩素、甘草素作用A549细胞48 h的IC_(50)分别是6.88×10、7.99、4.34×10μg/ml;高剂量黄芩素可浓度依赖性诱导A549细胞凋亡。结论黄精中黄酮类化合物通过抑制增殖、诱导凋亡发挥抗非小细胞肺癌作用。

关键词：黄精非小细胞肺癌网络药理学分子对接

基于网络药理学和分子对接技术探讨清瘟败毒饮治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的活性成分研究

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辽宁中医药大学学报 2022年第11期24卷 181-187页

作者：贺燕玲李莎王国全王斌刘继平史永恒王川毛祥正李辰茜李昀泽陕西中医药大学药学院陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046 陕西中医药大学第二附属医院陕西咸阳712000 陕西中医药大学中医系陕西咸阳712046

目的通过网络药理学和分子对接探讨清瘟败毒饮治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的活性成分及作用靶点。方法 TCMSP数据库检索清瘟败毒饮相关化学成分及作用靶点,通过Cytoscape 3.6.1软件构建“药物-化合物-靶点”分析图,DAVID 6.8数据... 详细信息

目的通过网络药理学和分子对接探讨清瘟败毒饮治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的活性成分及作用靶点。方法 TCMSP数据库检索清瘟败毒饮相关化学成分及作用靶点,通过Cytoscape 3.6.1软件构建“药物-化合物-靶点”分析图,DAVID 6.8数据库进行GO功能与KEGG功能富集分析,AutoDock 1.5.6软件进行分子对接验证。结果数据库中检索到清瘟败毒饮222个有效成分,1528个基因靶点,主要有效成分有槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇、汉黄芩素、木犀草素、豆甾醇、黄芩素、金合欢素、鞣花酸、槲皮苷;清瘟败毒饮作用于COVID-19的关键靶点有VEGFA、MAPK3、IL-6、TP53、TNF-α、MAPK1、STAT3、CASP3、MAPK8、IL-1β,GO功能分析结果细胞组成主要基于核质、分泌体、内质网、凋亡蛋白,分子功能主要有蛋白质结合、蛋白激酶结合、细胞因子活性、转录因子活性,生物过程主要通过对药物的反应、对细胞凋亡过程的负调控、炎症反应、基因表达调控细胞的增殖、凋亡等生命活动以及激活免疫反应发挥作用。KEGG信号通路分析主要有PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、Toll样受体信号转导通路、TNF-α信号通路、NF-κB信号通路。分子对接结果发现槲皮素、豆甾醇、黄芩素、金合欢素、鞣花酸与SARS-CoV-2 3CL及ACE2有很好的亲和力,这可能就是清瘟败毒饮治疗新型冠状病毒肺炎的重要活性成分。讨论清瘟败毒饮可能是槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇、木犀草素、鞣花酸作用于VEGFA、MAPK3、IL-6、TP53、TNF-α、MAPK1、STAT3、CASP3、MAPK8、IL-1β靶点蛋白,通过PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、Toll样受体信号转导通路、TNF-α信号通路、NF-κB信号通路,发挥抑制病毒的复制、增殖,控制炎症反应发挥作用。

关键词：清瘟败毒饮网络药理学分子对接新型冠状病毒肺炎活性成分