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苯基萘类木脂素内酯的化学合成

有机化学 2016年第11期36卷 2723-2728页

作者：孟瑾杜利月郭留城漯河医学高等专科学校药学系河南漯河462002

苯基萘类木脂素内酯是一类广泛分布于植物界的含有苯基萘骨架的天然产物.这些天然产物拥有广泛的生物活性,从而引起了人们的高度重视,成为近年来较为活跃的研究领域之一.报道了一条合成此类化合物的路线,以香草酸为起始原料,以Diels-Al... 详细信息

苯基萘类木脂素内酯是一类广泛分布于植物界的含有苯基萘骨架的天然产物.这些天然产物拥有广泛的生物活性,从而引起了人们的高度重视,成为近年来较为活跃的研究领域之一.报道了一条合成此类化合物的路线,以香草酸为起始原料,以Diels-Alder反应和Suzuki-Miyaura偶联反应构筑α-苯基萘骨架,再经Fetizon氧化等8步反应实现了Justicidin B等六个天然产物的合成.

关键词：苯基萘类木脂素内酯 Diels—Alder反应 Suzuki.Miyaura偶联 Fetizon氧化

“三全育人”视域下医学高职院校学生系部“共同体”育人模式研究——以黔南民族医学高等专科学校药学系为例

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成才之路 2024年第22期 1-4页

作者：林发艳黔南民族医学高等专科学校贵州都匀558000

“三全育人”共同体育人模式是一种多领域、内涵式、可持续的长期发展模式,有利于落实立德树人根本任务,培养德才兼备的高素质人才。为构建“三全育人”共同体育人模式,医学高职院校应以教师为主导构建“全员共同体”育人模式,以立德树... 详细信息

“三全育人”共同体育人模式是一种多领域、内涵式、可持续的长期发展模式,有利于落实立德树人根本任务,培养德才兼备的高素质人才。为构建“三全育人”共同体育人模式,医学高职院校应以教师为主导构建“全员共同体”育人模式,以立德树人为主线构建贯穿三年的全过程育人模式,围绕院系特色文化构建全方位育人模式,实施德智体美劳全面教育,打造院系专业特色文化。

关键词：医学高职院校三全育人共同体育人模式立德树人

大孔吸附树脂富集板蓝根中(R,S)-告依春工艺研究

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离子交换与吸附 2012年第4期28卷 361-368页

作者：年四辉刘丽敏喻丽珍赵明明皖南医学院药学系安徽中医药高等专科学校药学系

采用静态吸附法考察了D101、AB-8、NKA-2、NKA-9、HPD100、HPD600等6种大孔吸附树脂对(R,S)-告依春的吸附及解吸性能,筛选出效果最佳的AB-8树脂,并对其进行动态考察。最佳富集条件为:上样液pH 6,生药质量-体积浓度为0.200g/mL,解吸液为... 详细信息

采用静态吸附法考察了D101、AB-8、NKA-2、NKA-9、HPD100、HPD600等6种大孔吸附树脂对(R,S)-告依春的吸附及解吸性能,筛选出效果最佳的AB-8树脂,并对其进行动态考察。最佳富集条件为:上样液pH 6,生药质量-体积浓度为0.200g/mL,解吸液为2BV量70%乙醇,在优化条件下(R,S)-告依春在浸膏中含量可从0.76%提高到12.48%。结果表明,AB-8型大孔吸附树脂可用来从板蓝根水提取液中富集(R,S)-告依春。

关键词：大孔吸附树脂 (R,S)-告依春板蓝根纯化

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槐定碱抗骨癌痛作用及其机制研究

中国中药杂志 2013年第23期38卷 4134-4137页

作者：严继贵杨宇清王雅洁阚晶安徽医学高等专科学校药学系安徽合肥230601

目的:采用W256癌细胞诱导的骨癌痛模型大鼠探讨槐定碱抗癌痛药效及其作用机制。方法:采用骨髓腔注射W256癌细胞复制骨癌痛大鼠模型;造模10 d后选取模型复制成功的大鼠36只随机分为模型对照组及槐定碱治疗组,另取同期10只大鼠作为正常对... 详细信息

目的:采用W256癌细胞诱导的骨癌痛模型大鼠探讨槐定碱抗癌痛药效及其作用机制。方法:采用骨髓腔注射W256癌细胞复制骨癌痛大鼠模型;造模10 d后选取模型复制成功的大鼠36只随机分为模型对照组及槐定碱治疗组,另取同期10只大鼠作为正常对照组;治疗组大鼠于造模第15天开始给予槐定碱25 mg·kg-1治疗10 d;各组大鼠给药前、后测量机械痛阈和热痛阈,末次给药后,对大鼠患肢进行放射学和组织病理学观察,并采用免疫组化法检测大鼠患肢肿瘤组织环氧酶-2(COX-2)、血管内皮生长因子(VEGF)的表达。结果:槐定碱可明显提高骨癌痛大鼠机械痛阈和热痛阈值(P<0.05,P<0.01);改善肿瘤引起的骨损伤(P<0.05),明显下调肿瘤组织COX-2,VEGF表达(P<0.05)。结论:槐定碱对W256癌细胞诱导的骨癌痛大鼠有镇痛作用和抑制肿瘤发展作用,其机制可能与下调COX-2,VEGF的表达有关。

关键词：槐定碱 W256癌细胞骨癌痛 COX-2 VEGF

心脉通胶囊的HPLC指纹图谱研究与化学模式识别

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药物分析杂志 2020年第6期40卷 1104-1112页

作者：李明月南阳医学高等专科学校药学系南阳473000

目的:建立心脉通胶囊高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法,为评价其质量提供依据。方法:采用Agilent SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL·min-1;检测波长254 nm;柱温40... 详细信息

目的:建立心脉通胶囊高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法,为评价其质量提供依据。方法:采用Agilent SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL·min-1;检测波长254 nm;柱温40℃;进样量20μL。通过相似度评价,结合化学模式分析对19批次心脉通胶囊指纹图谱进行质量评价。结果:建立心脉通胶囊指纹图谱,共标定25个共有峰,指认了芦丁、藁本内酯、葛根素、咖啡酸、丹酚酸B、槲皮素、丹参酮ⅡA,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、橙黄决明素11个有效成分;19批样品相似度为0.991 0~0.994 0,通过聚类分析(HCA)可将19批样品聚成2类,结合主成分分析(PCA)、偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)发现7个成分是造成不同批次样品差异性的主要标记物。结论:所建立的HPLC指纹图谱及化学模式识别专属性强,可用于心脉通胶囊的定性定量分析。

关键词：心脉通胶囊指纹图谱相似度聚类分析主成分分析偏最小二乘法-判别分析

蛋白质保护的金纳米簇为荧光探针检测甲磺酸帕珠沙星

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现代化工 2017年第9期37卷 203-205页

作者：胥彦琪江西医学高等专科学校药学系江西上饶334000

基于牛血清白蛋白(BSA)保护的金纳米簇为荧光探针,通过甲磺酸帕珠沙星(PZFX)对其荧光的淬灭实现对PZFX的高灵敏度以及高选择性检测,检测限达2.9×10^(-8)g/mL。并将此方法用于人尿液样品中PZFX检测,检测结果表明,该方法具有简单、高效... 详细信息

基于牛血清白蛋白(BSA)保护的金纳米簇为荧光探针,通过甲磺酸帕珠沙星(PZFX)对其荧光的淬灭实现对PZFX的高灵敏度以及高选择性检测,检测限达2.9×10^(-8)g/mL。并将此方法用于人尿液样品中PZFX检测,检测结果表明,该方法具有简单、高效、灵敏度高和实用性强等特点,具有较好的应用前景。

关键词：基于牛血清白蛋白金纳米簇甲磺酸帕珠沙星尿液样品

三叶青总黄酮通过MAPK途径诱导乳腺癌细胞凋亡

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中国临床药理学杂志 2019年第23期35卷 3059-3063页

作者：邱模昌周争道杨章坚江西医学高等专科学校药学系

目的探索三叶青总黄酮抗乳腺癌活性的作用机制。方法用MCF-7、MDA-MB-468、4T1和T47D等细胞考察三叶青总黄酮的抗乳腺癌活性,实验组在细胞培养24 h后,分别添加终浓度为3.125,6.25,12.50,25.00,50.00和100.00μg·mL^-1的三叶青总黄酮,... 详细信息

目的探索三叶青总黄酮抗乳腺癌活性的作用机制。方法用MCF-7、MDA-MB-468、4T1和T47D等细胞考察三叶青总黄酮的抗乳腺癌活性,实验组在细胞培养24 h后,分别添加终浓度为3.125,6.25,12.50,25.00,50.00和100.00μg·mL^-1的三叶青总黄酮,对照组添加等量不含药的培养基,继续培养48 h。用MCF-7和MDA-MB-468细胞考察细胞周期、凋亡及相关蛋白表达变化,实验组在细胞培养24 h后,分别添加终浓度为3.125,6.25和12.50μg·mL^-1的三叶青总黄酮,对照组添加等量不含药的培养基,继续培养48 h。用噻唑兰比色法检测三叶青黄酮对乳腺癌细胞活力的影响,用4’,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)染色结合流式细胞分析检测乳腺癌细胞凋亡和凋亡比例,用免疫印迹法检测影响细胞增殖和凋亡相关蛋白的表达水平。结果三叶青总黄酮对MCF-7、MDA-MB-468、4T1和T47D 4株乳腺癌细胞都存在抑制作用。当浓度达到25μg·mL^-1时,对4T1和MDA-MB-468的抑制率达到80%,T47D和MCF-7的抑制率分别在65%和69%左右。DAPI染色可见细胞数量随三叶青总黄酮浓度增加而逐渐减少,而且存在明显的细胞凋亡现象。随着三叶青总黄酮作用浓度的增大,S期和G2/M期细胞的比例逐渐降低,凋亡细胞数增加。三叶青总黄酮处理后,2株细胞中p44/42蛋白磷酸化程度均有下调,而Caspase-3的活化形式(cl-Caspase-3)上调。结论三叶青总黄酮能够有效抑制乳腺癌细胞MCF-7,MDA-MB-468,4T1和T47D增殖,诱导细胞周期阻滞,促进乳腺癌细胞凋亡,且其作用效果呈现出一定范围内的剂量依赖性,其作用机制与抑制p-p42/44表达,阻断MAPK信号通路有关,同时可活化细胞凋亡途径关键蛋白Caspase-3。

关键词：三叶青总黄酮乳腺癌 MAPK途径细胞凋亡

白藜芦醇调控细胞自噬对大鼠心肌缺血再灌注无回流的改善作用研究

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中国临床药理学杂志 2019年第24期35卷 3204-3207页

作者：钱善军杨冬梅阚晶杨宇清安徽医学高等专科学校药学系

目的研究白藜芦醇对大鼠心肌缺血再灌注的保护作用及其机制。方法按照随机数表法将大鼠分为3组:假手术组、模型组和实验组,每组12只。造模前,实验组灌胃给予白藜芦醇50 mg·kg-1·d-1,模型组和假手术组灌胃给予等体积的0. 9%Na Cl,1次/... 详细信息

目的研究白藜芦醇对大鼠心肌缺血再灌注的保护作用及其机制。方法按照随机数表法将大鼠分为3组:假手术组、模型组和实验组,每组12只。造模前,实验组灌胃给予白藜芦醇50 mg·kg-1·d-1,模型组和假手术组灌胃给予等体积的0. 9%Na Cl,1次/天,连续7 d。建立心肌缺血再灌注无回流大鼠模型。记录心电图,测量左心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)和最大下降速率(-dp/dtmin);TTC染色法观察无回流区(ANR)和缺血区(AI)情况。用试剂盒法检测肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、C反应蛋白(CRP)、心肌钙蛋白I(c Tn I)水平及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和髓过氧化物(MPO)活性。以免疫印迹法检测LC3-II和Becl-1自噬相关蛋白水平;电镜下观察大鼠心肌细胞超微结构改变和自噬体。结果干预后,实验组的T波和ST波显著降低(P <0. 05),+dp/dtmax和-dp/dtmin显著下降(P <0. 05);实验组和模型组的ANR/AI分别为(11. 78±2. 10)%,(21. 52±4. 07)%,组间比较差异有统计学意义(P <0. 05)。实验组和模型组的CK-MB分别为(503. 35±200. 23),(725. 39±159. 79) U·L-1;这2组的LDH分别为(1290. 41±270. 71),(2115. 68±879. 51) U·L-1;这2组的CRP分别为(38. 85±3. 12),(17. 86±3. 57)μmol·g-1;这2组的c Tn I蛋白水平分别为(6. 68±0. 78),(8. 05±0. 76) U·L-1;这2组的MDA活性分别为(2. 35±0. 32),(5. 17±0. 37) U·m L-1;这2组的SOD活性分别为(1. 68±0. 25),(2. 25±0. 43) U·L-1;这2组的MPO活性分别为(1. 57±0. 27),(2. 85±0. 54)μmol·g-1,2组间比较,上述指标的差异均有统计学意义(均P <0. 05)。实验组LC3-II和Beclin 1蛋白表达水平显著升高;电镜观察发现,实验组心肌细胞自噬体数量显著少于模型组。结论白藜芦醇通过抑制心肌缺血再灌注期间自噬,减少心肌损伤。

关键词：白藜芦醇细胞自噬心肌缺血再灌注无回流心肌损伤

槐定碱通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬抑制胰腺癌细胞增殖

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现代预防医学 2021年第6期48卷 1084-1088页

作者：任丽平李先佳金少举徐松涛漯河医学高等专科学校药学系漯河医学高等专科学校基础医学部漯河医学高等专科学校医疗系

目的探讨槐定碱对胰腺癌细胞增殖及自噬的影响,并分析其机制。方法 MTT法分析Sw1990细胞增殖,MDC染色法检测细胞自噬水平,western blot检测细胞自噬相关蛋白、PI3K/Akt/mTOR信号通路相关蛋白表达水平,运用自噬抑制剂(3-MA)研究自噬对细... 详细信息

目的探讨槐定碱对胰腺癌细胞增殖及自噬的影响,并分析其机制。方法 MTT法分析Sw1990细胞增殖,MDC染色法检测细胞自噬水平,western blot检测细胞自噬相关蛋白、PI3K/Akt/mTOR信号通路相关蛋白表达水平,运用自噬抑制剂(3-MA)研究自噬对细胞增殖的影响;裸鼠成瘤实验检测体内胰腺癌细胞增殖情况,并分析瘤组织中LC3 Ⅱ、p-m TOR蛋白水平。结果槐定碱抑制胰腺癌Sw1990细胞的增长,促进自噬小泡的形成,上调LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ、Beclin-1水平,下调p-PI3K、p-AKT、p-mTOR水平(P<0.05);与槐定碱40μmol/L组比较,槐定碱40μmol/L+3-MA 5μmol/L组细胞抑制率升高,LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ降低,p-mTOR蛋白水平升高(P<0.05);40 mg/kg槐定碱下调裸鼠瘤体体积、瘤体质量,上调LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ水平,下调p-m TOR蛋白水平(P<0.05)。结论槐定碱能抑制Sw1990细胞增殖,与调控PI3K/Akt/mTOR信号通路影响自噬有关。

关键词：槐定碱 PI3K/Akt/mTOR信号通路自噬增殖