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RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度及其药动学

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中国药学杂志 2005年第11期40卷 849-851页

作者：何海霞周远大李保应李小莉重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016 重庆医科大学重庆400016

目的建立RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度。方法采用Agilent 1100系列高效液相色谱仪。色谱柱Kro—masilTMC18(4.6 mm×150 mm,7μm);固定进样环50 μL;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05 mol·L-1KH2PO4用H3PO4调pH至3.5)(30:70),流速1.0 mL·min-1;紫外检测波长:210 nm;柱温:室温;内标为替硝唑。结果盐酸依匹斯汀血药浓度线性范围为1.062 5-34.000 0 ng·mL-1,最低检测浓度1.062 5 ng·mL-1;方法回收率为94.02%-106.46%;日内、日间RSD分别为2.54%-8.09%和4.90%-9.09% 结论本法灵敏、准确,可用于盐酸依匹斯汀进一步的临床研究。

关键词：依匹斯汀血药浓度反相高效液相色谱法

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果糖二磷酸钠镁对大鼠心肌梗死的保护作用

中国药学杂志 2002年第3期37卷 181-183页

作者：朱深银周远大何海霞重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室四川重庆400016

目的　探讨果糖二磷酸钠镁对急性心肌梗死的保护作用及其作用机制。方法　用冠状动脉结扎法制备大鼠急性心肌梗死模型 ,观察果糖二磷酸钠镁对其心电图、心肌梗死范围以及血清和心肌组织中酶活性的影响。结果　果糖二磷酸钠镁能剂量依赖... 详细信息

目的　探讨果糖二磷酸钠镁对急性心肌梗死的保护作用及其作用机制。方法　用冠状动脉结扎法制备大鼠急性心肌梗死模型 ,观察果糖二磷酸钠镁对其心电图、心肌梗死范围以及血清和心肌组织中酶活性的影响。结果　果糖二磷酸钠镁能剂量依赖性地降低模型大鼠心电图抬高的J点及血清肌酸激酶 (CK)和乳酸脱氢酶 (LDH)活性 ;减少心肌梗死范围 ;提高心肌组织超氧化物歧化酶 (SOD)活性 ,同时降低丙二醛 (MDA)含量。结论　果糖二磷酸钠镁对急性心肌梗死具有保护作用 ,其保护作用机制与抗氧自由基作用有关。

关键词：果糖二磷酸钠镁心肌梗死心肌保护氧自由基大鼠

痰热清注射液对左氧氟沙星在大鼠血液和肺组织中分布的影响

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中国抗生素杂志 2014年第4期39卷 I0003-I0008页

作者：罗成孔令希何海霞周远大重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016

目的探讨痰热清注射液对左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)在大鼠血液、肺组织、支气管组织和支气管冲洗液(Bronchial lavage fluid,BLF)中分布的影响。方法 140只大鼠随机分为实验组和对照组,每组70只,实验组动物静脉注射10mL/kg痰热清注... 详细信息

目的探讨痰热清注射液对左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)在大鼠血液、肺组织、支气管组织和支气管冲洗液(Bronchial lavage fluid,BLF)中分布的影响。方法 140只大鼠随机分为实验组和对照组,每组70只,实验组动物静脉注射10mL/kg痰热清注射液,对照组静注等容量生理盐水;1h后两组动物按36mg/kg静脉注射LVFX,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12和24h不同时间点,对10只大鼠取血,并采集肺组织、支气管及BLF,冷藏-20℃待测。HPLC法检测样本中LVFX浓度,3p97软件计算药代动力学参数。结果实验组和对照组大鼠静注LVFX后血液和各组织药-时曲线均符合二室模型,血液AUC(0→24h)分别为(5.56±0.94)(mg·h)/L与(3.42±0.52)(mg·h)/L(P0.05)。此外,其余药代动力学参数均无显著差异。在支气管组织及BLF中LVFX浓度亦无显著差异。结论痰热清注射液联合LVFX可使LVFX在血液及肺组织中分布浓度显著提高,而清除率降低。

关键词：痰热清注射液左氧氟沙星 HPLC 分布

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正清风痛宁肠溶片的生物等效性研究

中国中药杂志 2008年第6期33卷 683-685页

作者：张斯汉周远大何海霞重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016

目的:研究2种正清风痛宁肠溶片在家兔体内的药代动力学,评价两者的生物等效性。方法:12只家兔随机交叉单剂量口服湖南正清风痛宁肠溶片(受试制剂)或西安正清风痛宁肠溶片(参比制剂),采用高效液相色谱法测定青藤碱的血药浓度,用3p97软件... 详细信息

目的:研究2种正清风痛宁肠溶片在家兔体内的药代动力学,评价两者的生物等效性。方法:12只家兔随机交叉单剂量口服湖南正清风痛宁肠溶片(受试制剂)或西安正清风痛宁肠溶片(参比制剂),采用高效液相色谱法测定青藤碱的血药浓度,用3p97软件拟合处理数据。结果:2种药物在家兔体内药-时曲线呈一室模型,Tm ax分别为(0.81±0.34)h和(0.60±0.30)h,Cm ax为(11.16±0.58)μ***-1和(11.90±1.44)μ***-1,AUC0→t为(61.58±6.70)μ***-1和(60.56±6.67)μ***-1,2种制剂的主要药动学参数无显著性差异。相对生物利用度为(102.77±15.63)%。结论:2种正清风痛宁肠溶片具有生物等效性。

关键词：正清风痛宁肠溶片家兔高效液相色谱药代动力学生物等效性

家兔口服司帕沙星后眼内组织分布及其药动学研究

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中国抗生素杂志 2008年第4期33卷 235-238页

作者：唐菱周远大何海霞重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016

目的研究司帕沙星家兔口服后在其眼组织的分布及药动学。方法给家兔灌服司帕沙星,不同时间点采集眼内各组织标本。以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,用3p97程序计算药动学参数。结果给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、... 详细信息

目的研究司帕沙星家兔口服后在其眼组织的分布及药动学。方法给家兔灌服司帕沙星,不同时间点采集眼内各组织标本。以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,用3p97程序计算药动学参数。结果给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体4.0h达峰,玻璃体6.0h达峰。司帕沙星在泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体、玻璃体组织中cmax分别为(13.75±1.36)μg/ml、(3.25±0.32)μg/g、(2.06±0.14)μg/ml、(3.41±0.26)μg/g、(1.62±0.13)μg/g和(2.18±0.18)μg/ml;各眼组织中t1/2β分别为(8.18±0.70)、(9.94±3.90)、(5.05±0.66)、(13.54±6.37)、(5.67±1.15)和(3.60±1.23)h;AUC0～t分别为(118.68±5.64)、(28.18±5.42)、(17.52±2.09)、(36.77±10.47)、(16.12±0.59)和(16.57±0.47)(μg·h)/ml。结论司帕沙星家兔口服后在眼内各组织中分布广,浓度较高,可替代治疗眼病时肠外给药。

关键词：司帕沙星兔组织分布药动学 HPLC

Nrf1通过抑制细胞凋亡减轻氧糖剥夺/复糖复氧致神经元损伤

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中国临床药理学与治疗学 2025年第1期 11-19页

作者：夏荣松杨靖王红彭哲赵一蓓杨俊卿重庆医科大学药理学系生物化学与分子药理学重点实验室重庆市人民医院药学部重庆医科大学附属妇女儿童医院药学部

目的：探讨Nrf1对氧糖剥夺/复糖复氧致神经元损伤的作用以及机制。方法：通过GEO数据库单细胞测序数据，基于GSVA包计算评价细胞Nrf1表达与凋亡通路的相关性。后续实验将PC12细胞和原代神经元分为正常组（Normal）、模型组（OGD/R）、OG... 详细信息

目的：探讨Nrf1对氧糖剥夺/复糖复氧致神经元损伤的作用以及机制。方法：通过GEO数据库单细胞测序数据，基于GSVA包计算评价细胞Nrf1表达与凋亡通路的相关性。后续实验将PC12细胞和原代神经元分为正常组（Normal）、模型组（OGD/R）、OGD/R+siRNA-NC组及OGD/R+Nrf1-siRNA-2组，采用倒置显微镜观察细胞形态，MTT法检测细胞活力，流式细胞术检测细胞凋亡率，DHE荧光探针检测活氧性（ROS）水平，Western blot法检测Nrf1、bcl-2、Bax蛋白表达水平，激光扫描共聚焦显微镜观察细胞核转位。结果：生信分析结果发现Nrf1主要富集于凋亡通路；与Normal组相比，OGD/R处理使PC12细胞和原代神经元突触断裂、胞体变小、大量细胞聚集，存活率显著降低（P一步上调，而bcl-2蛋白表达水平下调（P<0.05）。结论：Nrf1可通过抑制细胞凋亡减轻OGD/R诱导的神经元损伤。

关键词： OGD/R Nrf1 Bax bcl-2 凋亡

液-液萃取RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦的浓度

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药物分析杂志 2005年第3期25卷 323-325页

作者：何海霞蒙华周远大李保应李小莉重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆医科大学附属第一医院药剂科重庆医科大学临床药理专业重庆400016

目的:建立RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦浓度。方法:以替硝唑为内标,血浆样品经液-液萃取前处理后,选用Hypersil C_(18)色谱柱(5μm,200mm×5.0mm),乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钠,用磷酸调pH至5.0)(15∶85)为流动相,... 详细信息

目的:建立RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦浓度。方法:以替硝唑为内标,血浆样品经液-液萃取前处理后,选用Hypersil C_(18)色谱柱(5μm,200mm×5.0mm),乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钠,用磷酸调pH至5.0)(15∶85)为流动相,室温下在223nm处进行测定。结果:测定佐米曲普坦血药浓度线性范围为1.92-66.14ng·mL^(-1),最低定量浓度1.92ng·mL^(-1);方法回收率为90.62%-105.7%,萃取回收率为71.70%-114.75%。结论:本法分离效果良好,灵敏度高,回收率高,日内、日间误差小,能满足于人体药代动力学及生物利用度研究。

关键词：人血浆 RP—HPLC法佐米曲普坦血药浓度替硝唑生物利用度药代动力学磷酸乙腈液-液萃取

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齐拉西酮片剂的人体药动学

中国新药与临床杂志 2006年第2期25卷 95-97页

作者：周远大吴妍何海霞重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016 重庆医科大学附属第一医院药剂科重庆400016

目的:探讨齐拉西酮片剂单剂量口服后药动学。方法:选取9名健康男性受试者,分别口服齐拉西酮片20 mg,于服药后1．0,2．0,3．0,4．0,5．0,6．0,7．0,8．0,9．0,10．0,12．0和14．0 h取静脉血。高效液相色谱法测定齐拉西酮血药浓度,血药浓... 详细信息

目的:探讨齐拉西酮片剂单剂量口服后药动学。方法:选取9名健康男性受试者,分别口服齐拉西酮片20 mg,于服药后1．0,2．0,3．0,4．0,5．0,6．0,7．0,8．0,9．0,10．0,12．0和14．0 h取静脉血。高效液相色谱法测定齐拉西酮血药浓度,血药浓度数据经3P97程序分析。结果:齐拉西酮血药浓度-时间曲线为一室模型。cmax 为(176±S 86)μg·L-1,tmax为(4．3±0．9)h,t1/2ke为(3．1±1．4)h,Cl为(0．033±0．010)L·h-1,AUC0-14为(705± 247)μg·h·L-1,AUC0-∝为(920±283)μg·h·L-1。结论:9名健康男性受试者口服齐拉西酮片剂20 mg后药动学参数与文献基本一致。

关键词：齐拉西酮药动学色谱法,高压液相

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

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中国新药与临床杂志 2004年第7期23卷 427-429页

作者：何海霞周远大王宁陈锋杰重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室重庆400016 重庆医科大学附属第一医院药剂科重庆400016

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利... 详细信息

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。

关键词：生物利用度药动学色谱法高压液相替扎尼定