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去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学研究

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第三军医大学学报 2015年第4期37卷 346-350页

作者：杨梅张景勍李娜罗见春胡雪原重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016

目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为,并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较,评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 12只SD大鼠分为2组,每组6只。实验组灌胃给予去甲氧基姜黄素纳米乳;对照组灌胃给... 详细信息

目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为,并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较,评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 12只SD大鼠分为2组,每组6只。实验组灌胃给予去甲氧基姜黄素纳米乳;对照组灌胃给予游离药物去甲氧基姜黄素混悬液,然后于SD大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC方法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果去甲氧基姜黄素纳米乳和去甲氧基姜黄素的药代动力学参数如下:血药浓度-时间线下峰面积AUC(0-∞)分别为(962.84±75.27)μg·h/L和(235.62±11.28)μg·h/L;T1/2分别为(38.85±6.54)h和(8.23±2.92)h;体内滞留时间MRT(0-∞)分别为(50.92±4.58)h和(8.46±2.61)h,去甲氧基姜黄素纳米乳的AUC(0-∞)、T1/2、MRT(0-∞)分别为去甲氧基姜黄素的4.08、4.72倍和6.01倍。结论去甲氧基姜黄素纳米乳相对于去甲氧基姜黄素而言,生物利用度有明显提高。

关键词：去甲氧基姜黄素去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学

载天门冬酰胺酶自组装透明质酸-聚乙二醇/γ-环糊精纳米囊的体外活性和稳定性探究

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重庆医科大学学报 2016年第5期41卷 456-460页

作者：李瑶晏子俊李万玉胡雪原何丹张景勍重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016

目的:制备载天门冬酰胺酶(asparaginase,AN)自组装透明质酸-聚乙二醇(hyaluronic acid-graft-poly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)纳米囊(HA-g-PEG/γ-CD nanocapsules loaded with AN,AHRPs),并对AHRPs及游离AN在体外的活性及稳定性进行研究。方法:采用自组装法制备了AHRPs,考察了AHRPs的透射电镜、粒径、Zeta电位、最适温度和最适p H,并通过贮存稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、抗部分金属离子及有机化合物、热稳定性、酸碱稳定性和血浆稳定性等实验,对游离AN与AHRPs体外稳定性差异进行了一定的考察。结果:AHRPs的粒径为(410.30±3.20)nm,Zeta电位为(-31.40±1.65)m V,AHRPs和游离AN的最适温度分别为50℃和60℃,最适p H值均为7.5。稳定性实验结果显示,相同条件下,AHRPs的贮存稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、抗金属离子和有机化合物、热稳定性、酸碱稳定性和血浆稳定性均优于游离AN。结论:AHRPs能同时提高游离AN在体外的活性及稳定性。

关键词：天门冬酰胺酶空心纳米囊稳定性最适p H 最适温度

磷脂转运蛋白参与烟草提取物诱导的Ⅱ型肺泡上皮细胞凋亡

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南方医科大学学报 2015年第7期35卷 941-946页

作者：廖科陈虹赵绿翠巫凤苹陈亚娟重庆医科大学附属第一医院呼吸科重庆400016 重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016

目的研究磷脂转运蛋白(PLTP)在烟草提取物对大鼠Ⅱ型肺泡上皮凋亡中的作用。方法体外培养大鼠肺泡上皮RLE-6TN细胞株24 h,分别加入0.5%,1.0%和2.0%烟草提取物共培养24 h或48 h;委托上海吉玛公司合成siRNA-PLTP,并将siRNA-PLTP转染入RLE-... 详细信息

目的研究磷脂转运蛋白(PLTP)在烟草提取物对大鼠Ⅱ型肺泡上皮凋亡中的作用。方法体外培养大鼠肺泡上皮RLE-6TN细胞株24 h,分别加入0.5%,1.0%和2.0%烟草提取物共培养24 h或48 h;委托上海吉玛公司合成siRNA-PLTP,并将siRNA-PLTP转染入RLE-6TN中,下调PLTP的表达后,观察烟草烟雾对RLE-6TN细胞凋亡的影响。Hochest染色后观察细胞核的形态学改变;流式细胞术检测细胞凋亡率;蛋白质印迹法(Western blot)检测PLTP的表达量和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的活性。结果经不同浓度的(0.5%,1.0%,2.0%)烟草提取物作用后,细胞早期凋亡率由(1.68±0.098)%增加至(18.663±0.964)%(P<0.001);Hoechst染色可见部分凋亡细胞,核发白、固缩、染色质边集等现象;PLTP的表达和caspase-3的活性增加;将PLTP敲降后,可部分逆转烟草提取物诱导的RLE-6TN细胞中caspase-3的活性的增加(P<0.05)。结论 PLTP参与烟草提取物诱导大鼠肺泡上皮细胞的凋亡。

关键词：烟草提取物大鼠肺泡上皮细胞凋亡磷脂转运蛋白半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3

丙型肝炎病毒抑制剂达拉他韦中国专利申请情况解析

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中国新药杂志 2018年第4期27卷 385-389页

作者：蒋君好邓萍重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心

达拉他韦是百时美施贵宝公司研发的一种丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂。本文通过专利文献检索,对达拉他韦相关的中国专利申请情况进行了分析,重点解析原研公司百时美施贵宝在中国的专利布局,旨在为国内药物研发机构和制药企业在达拉他韦... 详细信息

达拉他韦是百时美施贵宝公司研发的一种丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂。本文通过专利文献检索,对达拉他韦相关的中国专利申请情况进行了分析,重点解析原研公司百时美施贵宝在中国的专利布局,旨在为国内药物研发机构和制药企业在达拉他韦的后期开发、专利保护策略以及知识产权布局等方面提供有益的参考。

关键词：达拉他韦丙型肝炎病毒抑制剂专利分析 NS5A

载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的理化特性和药代动力学

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第二军医大学学报 2019年第6期40卷 700-703页

作者：万胜利何丹晏子俊李瑶张景勍重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心

目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给... 详细信息

目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给药后定时眼眶下静脉丛取血,测定血浆样品中L-ASN的活性并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件分析计算主要的药代动力学参数。结果AHL的平均包封率为(53.53±0.58)%,平均粒径为(388.99±2.02)nm,平均zeta电位为(-8.56±0.75)mV,透射电镜下观察为类球形。AHL的活性-时间曲线下面积大于L-ASN,AHL和L-ASN的0~48 h曲线下面积分别为(198.79±9.15)、(57.78±2.90)U/(mL?h),0~48 h平均滞留时间分别为(4.61±0.09)、(2.09±0.05)h,峰浓度分别为(32.32±1.33)、(26.82±1.38)U/mL,达峰时间分别为(1.08±0.20)、(0.10±0.04)h。AHL相对L-ASN的生物利用度为344.05%。结论AHL能改善L-ASN的药代动力学特性,提高其生物利用度。

关键词：天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体理化特性药代动力学

药源性运动障碍2025例自发报告分析和信号挖掘

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中国医院药学杂志 2025年第1期45卷 60-66页

作者：崔利强郭代红朱曼王天琳高奥赵安琪伏安李鹏肖静解放军医学院研究生院北京100853 中国人民解放军总医院医疗保障中心药剂科北京100853 解放军ADR监测中心北京100853 重庆医科大学药学院重庆400016

目的:分析药源性运动障碍(drug-induced movement disorders,DIMDs)发生特点、关联药品及其风险信号。方法:提取解放军药品不良反应监测中心数据库2009年1月1日至2022年12月31日的神经系统相关自发报告,筛选出DIMDs报告,对患者的一般情... 详细信息

目的:分析药源性运动障碍(drug-induced movement disorders,DIMDs)发生特点、关联药品及其风险信号。方法:提取解放军药品不良反应监测中心数据库2009年1月1日至2022年12月31日的神经系统相关自发报告,筛选出DIMDs报告,对患者的一般情况、相关药品分布特征等信息进行回顾分析,并采用报告比值比法、比例报告比法、贝叶斯可信区间递进神经网络法、英国药品和保健产品管理局综合标准法4种数据挖掘技术获取相关药品风险信号。结果:经筛选得到DIMDs报告2025例,分别在全部ADR和神经精神疾病ADR报告中占比为0.72%和6.63%。男女比为1.12∶1,多见于65岁以上人群。相关药品类型例数排名前3位的是中枢神经系统用药、抗感染药物和呼吸系统用药,严重ADR出现频次排名前3的是莫西沙星、亚胺培南-西司他丁钠、左氧氟沙星。共有31种药品在4种数据挖掘方法中均产生信号,其中信号强度排名前3位的是莫西沙星、异丙托溴铵、特布他林。结论:应加强中枢神经系统用药、抗感染药物和呼吸系统用药的临床应用监测,警惕高风险药品使用过程中可能出现的肌肉不自主收缩、震颤等ADR的发生,为临床尽早识别干预DIMDs提供参考。

关键词：药品不良反应自发报告药源性运动障碍回顾性分析数据挖掘

溴新斯的明多囊脂质体在大鼠体内的药动学研究

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第二军医大学学报 2015年第4期36卷 459-462页

作者：雷婷婷罗文赵华何丹张景勍重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆400016 重庆医科大学附属第二医院药剂科重庆400010

目的研究溴新斯的明多囊脂质体(neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs)与溴新斯的明(neostigmine bromide,NB)注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学。方法12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠N... 详细信息

目的研究溴新斯的明多囊脂质体(neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs)与溴新斯的明(neostigmine bromide,NB)注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学。方法12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠NB-MVLs或NB注射剂(0.15 mg/kg)。采用反相高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中NB的浓度,计算药动学参数并进行生物等效性分析。结果 NB-MVLs与NB注射剂给药后,测得药时曲线下面积分别为(35.56±4.62)mg·h·L-1和(15.97±5.22)mg·h·L-1,峰浓度(Cmax)分别为(2.49±0.31)mg/L和(4.61±0.91)mg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.40±0.89)h和(0.45±0.11)h,半衰期分别为(15.14±6.81)h和(1.79±0.27)h,AUC0-t、AUC0-∞及Cmax采用DAS 2.1.1软件进行双单侧t检验和[1-2α]90%可信区间考察,Tmax采用Wilcoxon非参数检验,生物等效性分析结果表明NB-MVLs与NB具有生物不等效性。结论将NB制成多囊脂质体后,生物利用度明显提高,释放药物平稳缓慢,NB-MVLs与NB具有生物不等效性。

关键词：溴新斯的明多囊脂质体药代动力学生物利用度

盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

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中国临床药理学杂志 2022年第11期38卷 1251-1254页

作者：袁誉铭徐靖鑫张景勍重庆医科大学药学院重庆药物高校工程研究中心

目的研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒，并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量，于不同的时间点采集血样，用HPLC... 详细信息

目的研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒，并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量，于不同的时间点采集血样，用HPLC法测定血药浓度，用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的Tmax分别为0.75和1.50 h, AUC0-72 h分别为1 192.35和353.47μg·h·L-1,Cmax分别是537.21和157.92μg·L-1。BHLN的Cmax较盐酸小檗碱增大了3.40倍，AUC0-72 h是盐酸小檗碱的3.37倍，AUC0-72 h,Cmax和Tmax差异均有统计学意义（均P<0.05）。结论将盐酸小檗碱制备为BHLN显著提高其口服生物利用度，延长了盐酸小檗碱的体内作用时间，且BHLN和盐酸小檗碱不具有生物等效性。

关键词：盐酸小檗碱脂质纳米粒药代动力学生物利用度生物等效性

壳聚糖包覆姜黄素脂质体体外释放和药代动力学研究

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中国药理学通报 2018年第6期34卷 810-814页

作者：李嫄赵静余忠姝曾梅张景勍重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心重庆400016

目的研究壳聚糖包覆姜黄素脂质体(chitosan coated curcumin liposomes,CMLP-CS)的体外释放行为和大鼠体内药代动力学特征。方法动态透析法考察CMLP-CS在pH1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的体外累积释放率,绘制体外释药曲线,通过相似因... 详细信息

目的研究壳聚糖包覆姜黄素脂质体(chitosan coated curcumin liposomes,CMLP-CS)的体外释放行为和大鼠体内药代动力学特征。方法动态透析法考察CMLP-CS在pH1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的体外累积释放率,绘制体外释药曲线,通过相似因子法评价释放行为;高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后血液中的药物浓度,绘制药时曲线,采用DAS 2.1.1软件处理并分析药动学数据。结果 CMLPCS在pH 1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的累积释放率分别为(70.48±0.50)%、(72.35±1.04)%,CMLP-CS在两种释放介质中的释放行为具有相似性。经计算CMLP-CS的AUC(0~72h)、MRT(0~72h)、Cmax分别为游离姜黄素的8.9、3.7、1.5倍,CMLP-CS的相对生物利用度为846.5%。结论 CMLP-CS可改善体外释放行为,明显提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。

关键词：姜黄素脂质体壳聚糖体外释放药代动力学生物等效性