检索结果-南通市图书馆

基于尿液代谢组学比较厚朴温中汤合煎与单煎对脾胃虚寒大鼠的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国实验方剂学杂志 2020年第20期26卷 117-123页

作者：闫君邬思芳刘莉蒋红霞齐珂璇冯秀文刘建群江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室南昌330004 萍乡市安源区东大街社区卫生服务中心江西萍乡337000

目的:从代谢组学角度研究合煎与单煎厚朴温中汤对脾胃虚寒大鼠的影响,寻找相关潜在生物标志物及其代谢通路,探讨两者异同点,为该经典名方单味药配方颗粒临床替代传统汤剂的可行性分析提供参考。方法:将32只雄性SD大鼠随机分为正常组、... 详细信息

目的:从代谢组学角度研究合煎与单煎厚朴温中汤对脾胃虚寒大鼠的影响,寻找相关潜在生物标志物及其代谢通路,探讨两者异同点,为该经典名方单味药配方颗粒临床替代传统汤剂的可行性分析提供参考。方法:将32只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、厚朴温中汤合煎组和单煎组。正常组灌胃蒸馏水,其他3组每天上午按10 mL·kg^-1灌胃给予4℃冷食醋,下午按10 mL·kg^-1给予精炼猪油,持续10 d。造模成功后,厚朴温中汤合煎组和单煎组分别按1.8 g·kg^-1(按生药量计)给予煎液,每天给药1次,持续7 d。利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术分析尿液中的小分子内源代谢物,通过主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)比较正常组、模型组、厚朴温中汤合煎组与单煎组之间差异性代谢物的变化情况,将差异代谢物导入京都基因与基因组百科全书(KEGG)进行代谢通路的分析。结果:与模型组相比,厚朴温中汤合煎组与单煎组共同调节13个潜在生物标志物,包括磷脂酰胆碱(PC),溶血磷脂酸(LysoPA)和胆酸等,通过影响甘油磷脂代谢、甘油酯代谢、磷脂酰肌醇信号系统、酪氨酸代谢和甾体激素生物合成等代谢通路起到治疗脾胃虚寒的作用。厚朴温中汤合煎组与单煎组均能够使脾胃虚寒大鼠的体质量、胃动素和胃泌素含量基本恢复至正常水平。结论:从生化指标来看,厚朴温中汤合煎与单煎效果没有明显差异,但从代谢组学结果来看,合煎比单煎效果稍优,提示厚朴温中汤单煎配方颗粒代替传统汤剂临床应用具有一定的可行性。

关键词：厚朴温中汤合煎单煎代谢组学生物标志物脾胃虚寒配方颗粒

HPLC-DAD-MS／MS法快速分析布格呋喃降解产物

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2013年第8期48卷 1292-1296页

作者：夏学军贺玖明李春金笃嘉刘玉玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

利用HPLC-DAD-MS/MS对布格呋喃降解产物进行快速分离分析和结构鉴定。以Zorbax C8(5μm,4.6 mm×150 mm)为色谱柱,乙腈水(78∶22)为流动相,采用电喷雾离子源,正离子模式检测。通过高效液相色谱串联质谱和DAD检测器联用,在线分离并检测... 详细信息

利用HPLC-DAD-MS/MS对布格呋喃降解产物进行快速分离分析和结构鉴定。以Zorbax C8(5μm,4.6 mm×150 mm)为色谱柱,乙腈水(78∶22)为流动相,采用电喷雾离子源,正离子模式检测。通过高效液相色谱串联质谱和DAD检测器联用,在线分离并检测降解产物。根据降解产物的保留时间、紫外光谱及MS、MS/MS数据,结合布格呋喃的可能降解反应推断降解产物的结构。结果表明布格呋喃中6个主要降解产物均为布格呋喃的氧化或过氧化产物。降解产物A为布格呋喃的双键环氧化产物,降解产物B、C、D、E是在降解产物A的基础上进一步氧化形成的二级或多级产物,降解产物F为布格呋喃的过氧化产物。本文建立的HPLC-DAD-MS/MS法可快速分析布格呋喃中的降解产物,为降解产物鉴定提供重要的结构信息。

关键词：布格呋喃降解产物高效液相色谱二极管阵列检测质谱鉴定

超高效液相色谱-串联质谱法测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

质谱学报 2016年第6期37卷 554-561页

作者：勾新磊赵新颖高峡周明强刘伟丽北京市理化分析测试中心有机材料检测技术与质量评价北京市重点实验室北京100089 北京市科学技术研究院分析测试技术重点实验室北京100089

建立了超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS）同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18（100mm×2.1mm×1.7μm）色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,甲醇为提... 详细信息

建立了超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS）同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18（100mm×2.1mm×1.7μm）色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,甲醇为提取溶剂超声萃取,经HLB固相萃取柱净化浓缩;在电喷雾正离子模式下,以多反应监测（MRM）模式进行检测。结果表明,10种磷酸二酯酶-5抑制剂在1.0-100.0μg/L范围内线性关系良好,线性相关系数（R2）均大于0.993,方法定量限为1.0μg/kg;空白样品在100.0、200.0和1 000.0μg/kg添加水平下的回收率为85.6%-94.3%。该方法简便、快速、检出限低,适用于保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂的同时检测。

关键词：超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS) 磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5) 固相萃取保健食品

羌活活性成分阿魏酸对猪细小病毒增殖及炎症因子表达的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

动物医学进展 2022年第3期43卷 48-52页

作者：郭振环李向辉张志强胡光远赵丽马霞刘永录河南牧业经济学院河南郑州450046 河南省中兽药经典名方传承与创新工程技术研究中心河南郑州450046 郑州市中兽药免疫药理学重点实验室河南郑州450046

用MTT法检测羌活有效活性成分阿魏酸对PK-15细胞的安全浓度,采用3种给药方法优化最佳给药方式,梯度给药优化最佳抗病毒增殖浓度及作用时间,用RT-qPCR检测炎症因子和细胞因子的表达水平。结果显示,羌活有效活性成分阿魏酸对PK-15细胞的... 详细信息

用MTT法检测羌活有效活性成分阿魏酸对PK-15细胞的安全浓度,采用3种给药方法优化最佳给药方式,梯度给药优化最佳抗病毒增殖浓度及作用时间,用RT-qPCR检测炎症因子和细胞因子的表达水平。结果显示,羌活有效活性成分阿魏酸对PK-15细胞的最高安全浓度为160μmol/mL。最佳给药时间是猪细小病毒(PPV)感染细胞4 h后,且羌活有效活性成分阿魏酸呈剂量依赖性关系显著降低PPV的病毒表达;与空白组相比,羌活有效活性成分阿魏酸显著降低PPV感染PK-15诱发IL-1β、IL-2、IL-8、IL-6、IL-12、IL-18和TNF-α的表达,显著升高PPV感染PK-15诱发IL-17的表达。表明羌活有效活性成分阿魏酸抑制PPV在PK-15细胞中的增殖,降低PPV感染细胞激活炎症因子的表达水平,有良好的抗炎和抗病毒活性。

关键词：羌活阿魏酸猪细小病毒增殖炎症因子

蛋白酶体抑制剂MG132增加顺铂对食管鳞癌细胞的杀伤作用

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华实验外科杂志 2014年第5期31卷 1042-1044页

作者：杨洋樊玉霞刘东雷吴恺温丰标赵松郑州大学第一附属医院胸外科河南省高等学校临床医学重点学科开放实验室郑州大学肿瘤分子外科研究所郑州市胸部肿瘤重点实验室 450052

目的探讨蛋白酶体抑制剂MG132联合顺铂对食管鳞癌细胞的杀伤作用及其机制。方法分别以顺铂（100mg／L）、MG132（5μmol／L）及顺铂＋MG132处理食管鳞癌EC9706细胞24h，细胞计数试剂盒（CCK-8）法检测细胞活力，膜联蛋白V（AnnexinV）-... 详细信息

目的探讨蛋白酶体抑制剂MG132联合顺铂对食管鳞癌细胞的杀伤作用及其机制。方法分别以顺铂（100mg／L）、MG132（5μmol／L）及顺铂＋MG132处理食管鳞癌EC9706细胞24h，细胞计数试剂盒（CCK-8）法检测细胞活力，膜联蛋白V（AnnexinV）-异硫氰酸荧光素（FITC）细胞凋亡检测试剂盒定量检测细胞凋亡率，Western blot检测凋亡相关蛋白半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶（Caspase）-8、Caspase-3和核转录因子（NF）-κB的表达。结果MG132可以抑制肿瘤细胞的增殖，增强顺铂对食管鳞癌细胞的杀伤作用，使细胞存活率从（68．19±3．41）％降低至（29．37±4．16）％（P〈0．05）。MG132联合顺铂处理组的细胞凋亡率为（68．45±2．58）％，明显高于单独处理组的（23．55±1．23）％和（25．87±2．07）％（P〈0．01）。联合用药组细胞Caspase-8、Caspase-3的表达水平高于顺铂处理组，但NF—κB较单独顺铂处理组明显下降（P〈0．05）。结论MG132通过抑制肿瘤细胞增殖，促进凋亡，提高顺铂对食管鳞癌细胞的杀伤作用。

关键词：蛋白酶体抑制剂顺铂脱噬作用食管鳞癌

桑枝总生物碱与二甲双胍联合应用改善2型糖尿病KKAy小鼠糖代谢的作用及机制研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2023年第12期58卷 3619-3627页

作者：陈蕾蕾雷丽冉曹慧刘泉李彩娜雷蕾环奕刘玉玲申竹芳刘率男中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050 药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室北京100050 晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

本文考察了桑枝总生物碱(SZ-A)与临床一线用药二甲双胍(Met)联合应用对2型糖尿病KKAy小鼠糖代谢的影响并初步探讨其潜在机制。采用自发性2型糖尿病KKAy小鼠,根据其糖脂代谢相关指标分为模型对照组、桑枝总生物碱组(SZ-A,100mg·kg^(-1)... 详细信息

本文考察了桑枝总生物碱(SZ-A)与临床一线用药二甲双胍(Met)联合应用对2型糖尿病KKAy小鼠糖代谢的影响并初步探讨其潜在机制。采用自发性2型糖尿病KKAy小鼠,根据其糖脂代谢相关指标分为模型对照组、桑枝总生物碱组(SZ-A,100mg·kg^(-1))、二甲双胍组(Met,100mg·kg^(-1))及SZ-A与Met联合给药组(100mg·kg^(-1) SZ-A+100mg·kg^(-1) Met),每组10只,每天灌胃1次,连续7周,动态监测小鼠的摄食量、饮水量、体重和血糖等生化指标,并分别在给药2、5和6周后进行口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量及丙酮酸钠耐量实验。实验经中国医学科学院药物研究所实验动物管理和使用委员会的审查批准(批准号:00004332)。给药结束后组织取材,对肝脏进行称重、肝脏指数计算、脂质含量测定及病理分析,并采用Western blot检测KKAy小鼠肝脏、肌肉、脂肪组织中糖代谢及胰岛素信号通路相关因子的蛋白表达水平。结果表明,SZ-A和Met联合给药可明显降低KKAy小鼠的摄食量、饮水量、空腹血糖、随机血糖、糖化血红蛋白水平,还可显著改善小鼠的葡萄糖耐受性、增强胰岛素敏感性及抑制体内糖异生过程,且作用优于SZ-A或Met单药组。PI3K/PDK1/Akt/GLUT信号通路与胰岛素敏感性及葡萄糖摄取密切相关,与单药组相比,SZ-A和Met联合给药组KKAy小鼠肝脏、肌肉及脂肪组织中的PI3K/PDK1/Akt/GLUT信号通路相关因子显著上调。另外,SZ-A与Met联合给药也可改善肝脏脂质堆积,降低血转氨酶水平。综上,SZ-A和Met联合应用可激活外周组织胰岛素依赖的糖摄取通路,促进KKAy小鼠外周组织的糖摄取和利用,与单药组相比,联合给药对于随病程发展的血糖升高具有更好的控制作用。该研究可为糖尿病临床治疗药物的合理联用提供数据支持,为SZ-A的IV期临床再评价提供实验研究依据。

关键词：桑枝总生物碱二甲双胍联合用药 2型糖尿病胰岛素信号通路

基于ABBV-075的新型溴结构域蛋白4(BRD4)小分子抑制剂的设计、合成及活性评价

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2021年第4期41卷 1712-1721页

作者：徐晨淏龚云鹏陈雅欣宋启梦李娇郑一超李雯孙凯刘宏民郑州大学药学院郑州450001 郑州大学药物研究院郑州450001 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州450001 药物关键制备技术教育部重点实验室郑州450001

为发现新型溴结构域蛋白4(BRD4)小分子抑制剂,基于ABBV-075,通过骨架跃迁,设计并合成4种不同母核,共16个化合物.优化了合成步骤中Suzuki偶联反应条件,并测试了化合物对BRD4的抑制活性.结果表明,N-(4-(2,4-二氟氧代苯基)-3-(4-氧代-4,5-... 详细信息

为发现新型溴结构域蛋白4(BRD4)小分子抑制剂,基于ABBV-075,通过骨架跃迁,设计并合成4种不同母核,共16个化合物.优化了合成步骤中Suzuki偶联反应条件,并测试了化合物对BRD4的抑制活性.结果表明,N-(4-(2,4-二氟氧代苯基)-3-(4-氧代-4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)乙磺酰胺(15o)的抑制率在10μmol/L达到了51%,IC _(50)=(16.39±1.20)μmol/L,具有明显的BRD4抑制活性.分子对接结果表明,15o可与Asn433和Asp381形成关键氢键,其与ABBV-075同源物的叠合图显示了二者结合模式的差异.阐明了化合物15o与ABBV-075活性差异的原因,为进一步发现高活性BRD4抑制剂提供设计思路.

关键词： BRD4抑制剂 ABBV-075 合成与优化生物活性分子对接

HPLC法同时测定三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱的含量

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

饲料研究 2024年第8期47卷 132-137页

作者：魏秀丽张传津李有志杨志昆张志民冯涛王尚明山东省饲料兽药质量检验中心山东省畜产品质量安全监测与风险评估重点实验室山东济南250102 山东省动物用中药制剂工程实验室山东济南250102

试验旨在建立利用高效液相色谱法(HPLC)同时测定三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱的含量。试验对比了3种氨基色谱柱(安捷伦ZORBAX NH_(2)、资生堂CAPCELL PAK NH_(2)、Waters SPHERSORB NH_(2))的检测效果。从分离效果角度考虑,优先... 详细信息

试验旨在建立利用高效液相色谱法(HPLC)同时测定三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱的含量。试验对比了3种氨基色谱柱(安捷伦ZORBAX NH_(2)、资生堂CAPCELL PAK NH_(2)、Waters SPHERSORB NH_(2))的检测效果。从分离效果角度考虑,优先使用安捷伦ZORBAX NH_(2),但其运行时间长;从节约时间和流动相等试剂角度考虑,推荐优先使用资生堂CAPCELL PAK NH_(2)色谱柱,次选Waters SPHERSORB NH_(2)色谱柱。三味拳参口服液经无水乙醇提取后,采用氨基色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,柱温35℃,检测波长220 nm。采用二极管阵列检测器进行分析,外标法进行定量测定。结果表明,在30~300 mg/L的范围内,苦参碱和氧化苦参碱线性关系良好(R>0.999 0),平均加样回收率为97.64%,变异系数为1.63%。系统适应性试验和色谱柱耐受性良好,完全能够满足检测的需求。研究表明,试验建立的方法具有操作简便、重复性好、稳定性高、准确性强等优点,可以用于三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱含量的准确检测。

关键词：苦参碱和氧化苦参碱高效液相色谱法二极管阵列检测器三味拳参口服液

维普期刊数据库博看期刊

调节自噬对贝伐单抗诱导的肺癌A549细胞凋亡的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华实验外科杂志 2014年第2期31卷 336-337页

作者：董新伟温丰标银瑞卢万里吴恺杨洋赵松南阳市中心医院胸外科 473009 郑州大学第一附属医院胸外科河南省高等学校临床医学重点学科开放实验室郑州市胸部肿瘤重点实验室

目的观察白噬在血管抑制药物贝伐单抗诱导的肺癌A549细胞凋亡中的作用.方法设置空白对照组、贝伐单抗（16μmol/L）组、3-甲基腺嘌呤（3-MA,8μmol/L）组和3-MA＋贝伐单抗组4个实验组.收集各实验组细胞组,膜联蛋白Ⅴ-异硫氰酸荧光素（... 详细信息

目的观察白噬在血管抑制药物贝伐单抗诱导的肺癌A549细胞凋亡中的作用.方法设置空白对照组、贝伐单抗（16μmol/L）组、3-甲基腺嘌呤（3-MA,8μmol/L）组和3-MA＋贝伐单抗组4个实验组.收集各实验组细胞组,膜联蛋白Ⅴ-异硫氰酸荧光素（Annexin Ⅴ-FITC）和单丹磺酰戊二胺（MDC）染色后,荧光显微镜下定性观察荧光表达;流式细胞术定量检测细胞凋亡、Westernblot检测自噬相关蛋白Beclin 1和微管相关蛋白1轻链3（LC3）的表达.结果（1）作用48 h,贝伐单抗对A549细胞的半数抑制浓度（IC50）为16 μmol/L,3-MA对A549细胞抑制率10％的浓度（IR10）为8μmol/L; （2）与单用贝伐单抗[（43.92±1.38）％]比较,3-MA联合贝伐单抗显著增加了细胞凋亡率[（87.46±5.97）％,P＜0.01],Beclin l和LC3的表达显著下调（P＜0.05）.结论 3-MA可能是通过抑制白噬信号通路,显著增加了贝伐单抗诱导的肺癌细胞凋亡.

关键词：血管生成抑制剂自噬肺癌凋亡