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3′-大豆苷元磺酸钠对慢性心力衰竭大鼠心肌PLB和SERCA mRNA表达的影响

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辽宁中医杂志 2009年第2期36卷 300-302页

作者：李洪亮程齐来曾靖赣南医学院药学系江西赣州341000

目的:观察3'-大豆苷元磺酸钠对慢性心力衰竭大鼠心肌受磷蛋白(phospholamban,PLB)和Ca2+-ATP酶(Ca2+-ATPase,SERCA)mRNA表达的影响,探讨3'-大豆苷元磺酸钠抗心力衰竭的机制。方法:结扎大鼠冠状动脉前降支造成心肌梗死后慢性充血性心力衰... 详细信息

目的:观察3'-大豆苷元磺酸钠对慢性心力衰竭大鼠心肌受磷蛋白(phospholamban,PLB)和Ca2+-ATP酶(Ca2+-ATPase,SERCA)mRNA表达的影响,探讨3'-大豆苷元磺酸钠抗心力衰竭的机制。方法:结扎大鼠冠状动脉前降支造成心肌梗死后慢性充血性心力衰竭(CHF)模型,采用实时荧光定量PCR技术观察。心肌PLB和SERCA mRNA表达以及3'-大豆苷元磺酸钠对其影响。结果:各给药组均可不同程度的下调PLB mRNA表达,上调降低SERCA mRNA表达,其中3'-大豆苷元磺酸钠***-1剂量组、地高辛组与模型组比较有显著性差异(P<0.05);各给药组均能降低PLB/SERCA比值,地高辛组和3'-大豆苷元磺酸钠***-1、***-1剂量组与模型组比较差异具有显著性(P<0.05,P<0.01)。结论:3'-大豆苷元磺酸钠治疗能提高SERCA mRNA表达,降低PLBmRNA表达,改善PLB/SER-CA比值,这可能是3'-大豆苷元磺酸钠抗心力衰竭的机制之一。

关键词：杠柳毒苷受磷蛋白(PLB) Ca^2+-ATP酶(SERCA) RT—PCR

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紫杉烷类药物的研制

药学学报 2025年第01期 239-244页

作者：郭宗儒中国医学科学院北京协和医学院药物研究所

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对...

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。紫杉醇是含氮的二萜化合物, 1975年发现具有抗癌活性,并揭示其药理作用机制是促进微管蛋白聚合并使微管稳定化,这与已知秋水仙碱和长春碱抑制微管蛋白聚合的机制完全不同。紫杉醇直到1992年由施贵宝公司研发成功上市,历时近20年。曲折的研发历程是由于紫杉醇的化学结构复杂,性质怪异,被紫杉醇发现者谑称为“只有树无所事事才会合成这样的化合物”,水/脂溶性和含量极低,作为天然的先导物对合成、结构改造和开发成药都是非常困难的事情。紫杉醇的构效关系也很窄促,四个稠合环不宜变动自不待言,大部分手性碳也不宜改变构型,酰基也不得简化,因而可变动的位置和基团就很少了,这可从赛诺菲在1996年和2010年上市的多西他赛和卡巴他赛与紫杉醇的结构相差无多得到反映。紫杉醇注射液含有的助溶剂引起较严重的不良反应,治疗时需预用免疫抑制剂糖皮质激素也是不得已的。但尽管如此,近30年来的应用,在多种癌症的治疗上仍然不失为明星药物。也因此对紫杉烷类药物以及制剂学的研究一直在进行中。

关键词：

基于TOPSIS法综合评价法半夏抗慢性阻塞性肺疾病的品质研究

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中国药理学通报 2025年第1期41卷 138-146页

作者：邓军黄先菊李竣李啟恩麦合苏木·艾克木申李丹中南民族大学药学院湖北武汉430074 青海大学藏医药研究中心藏医学院藏药新药开发国家重点实验室青海西宁840016 新疆医科大学维吾尔医学院新疆乌鲁木齐830017

目的通过离散型逼近理想解排序法(technique for order preference by similarity to an ideal solution,TOPSIS)评估6批法半夏醇提物的体外抗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)作用,建立法半夏综合品质评价新方法。方法采用香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)和脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)构建Beas-2b人正常肺细胞的COPD模型,并使用MTT法测定生半夏及6批法半夏醇提取物的毒性和药效浓度,同时计算EC 50、IC 50;再由qRT-PCR、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)试剂盒测定相关指标;最后通过TOPSIS法对生半夏和法半夏进行多指标综合评价。结果根据IC 50值,得出各批次样品如下毒性排序:生半夏>法半夏④>法半夏①>法半夏⑤>法半夏③>法半夏⑥>法半夏②。通过qRT-PCR法验证得出,与模型组对比,各半夏给药组的TNF-α、IL-6和IL-8的表达均有不同程度的下调;并且在给药后所有给药组的SOD的含量均降低。将所有数据进行归一化处理,通过TOPSIS分析,得到药效综合排序结果如下:法半夏⑥>法半夏⑤>法半夏②>法半夏①>法半夏③>法半夏④>生半夏。结论不同半夏醇提物均可抑制LPS和CSE诱导的炎症和氧化应激,综合评价第⑥批法半夏的质量最好,且TOPSIS法可以作为一种药材的综合品质评定方法,为市面上参差不齐的药材质量提供质控思路。

关键词：法半夏生半夏 COPD Beas-2b细胞 TOPSIS 香烟烟雾提取物

线粒体质量控制失调与恶性肿瘤发生和发展相关性的研究进展

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生物化学与生物物理进展 2018年第5期45卷 501-511页

作者：刘瑶贺兴波郑弘毅黄才斌赣南医学院第一附属医院赣州341000 赣南医学院赣州341000

线粒体活性氧增多、线粒体DNA突变和拷贝数改变、Ca^(2+)超载、凋亡异常等功能障碍与肿瘤发生、生长、侵袭、转移密切相关.随着研究的逐渐深入,人们认识到线粒体是个动态的细胞器,在生理、病理因素刺激下,经线粒体融合/分裂、线粒体自... 详细信息

线粒体活性氧增多、线粒体DNA突变和拷贝数改变、Ca^(2+)超载、凋亡异常等功能障碍与肿瘤发生、生长、侵袭、转移密切相关.随着研究的逐渐深入,人们认识到线粒体是个动态的细胞器,在生理、病理因素刺激下,经线粒体融合/分裂、线粒体自噬、线粒体生物合成以及线粒体分子伴侣和线粒体未折叠蛋白反应的协同调控,在细胞器和分子水平达到对线粒体及其蛋白质的质量控制,限制和延缓功能受损线粒体的积累和过度增多,维持线粒体数量、形态、功能和蛋白质量的动态平衡,保证细胞正常生命活动的进行,使其更好地适应环境.若线粒体及其蛋白的稳态调节能力下降或失衡,会导致受损线粒体的积累并引发细胞内环境的紊乱,影响线粒体功能的正常发挥,从而诱导正常细胞的恶性转化.

关键词：线粒体生物合成线粒体自噬线粒体分裂/融合线粒体分子伴侣线粒体未折叠蛋白反应线粒体质量控制肿瘤发生肿瘤进展

毛细管气相色谱法测定盐酸利托君中有机溶剂的残留量

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华西药学杂志 2007年第6期22卷 675-676页

作者：刘霞李伟赣南医学院基础医学院药学系江西赣州341000 赣南医学院运动人体科学系江西赣州341000

目的建立测定盐酸利托君中有机溶剂残留量的方法。方法采用毛细管气相色谱法，色谱柱为HP-INNOWAX毛细管色谱柱（30m×0．25mm×0．25μm），固定相为INNOPASE-键合PEG，氢火焰离子化检测器。结果乙醇、乙醚、二氯甲烷的线性范围分别为0... 详细信息

目的建立测定盐酸利托君中有机溶剂残留量的方法。方法采用毛细管气相色谱法，色谱柱为HP-INNOWAX毛细管色谱柱（30m×0．25mm×0．25μm），固定相为INNOPASE-键合PEG，氢火焰离子化检测器。结果乙醇、乙醚、二氯甲烷的线性范围分别为0．1～1．0mg·ml^-1（r=0．9977）、0．1～1．0mg·ml^-1（r=0．9976）、0．03～0．30mg·ml^-1（r=0．9955）；平均回收率分别为101．00％、100．34％和100．20％；RSD分别为0．6％、0．8％和1．3％；3批样品中有机溶剂残留量均符合要求。结论所用方法简单、快捷、灵敏，可用于盐酸利托君中有机溶剂残留量的控制。

关键词：盐酸利托君有机溶剂残留量毛细管气相色谱法

高效液相色谱法优选黄芩中黄芩苷的提取工艺研究

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四川中医 2007年第2期25卷 54-55页

作者：黄志勤李小波程齐来赣南医学院药学系江西赣州341000 赣南医学院预防医学系江西赣州341000

本实验通过采用高效液相法对黄芩黄芩苷的提取工艺进行研究,得到较佳的黄芩苷提取纯化方法。通过正交方法分析溶剂用量、提取时间、提取次数对黄芩中黄芩苷得率的影响。结果表明黄芩中黄芩苷提取的最佳提取工艺条件为:30%乙醇提取3次,剂... 详细信息

本实验通过采用高效液相法对黄芩黄芩苷的提取工艺进行研究,得到较佳的黄芩苷提取纯化方法。通过正交方法分析溶剂用量、提取时间、提取次数对黄芩中黄芩苷得率的影响。结果表明黄芩中黄芩苷提取的最佳提取工艺条件为:30%乙醇提取3次,剂量12,10,10倍,时间2,1,1小时。

关键词：黄芩黄芩苷提取工艺高效液相色谱法

紫外分光光度法优选黄芩总黄酮的提取工艺研究

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时珍国医国药 2008年第3期19卷 683-684页

作者：黄志勤朱贤森程齐来杨庆春赣南医学院药学系江西赣州341000 赣南医学院基础医学院江西赣州341000

目的探讨黄芩中总黄酮提取工艺中的提取溶剂用量、提取时间、提取次数对黄芩中总黄酮得率的影响。方法采用紫外分光光度法,测定不同提取溶剂用量、不同提取时间、不同提取次数所得到总黄酮含量。结果通过正交实验,找到黄芩中总黄酮提取... 详细信息

目的探讨黄芩中总黄酮提取工艺中的提取溶剂用量、提取时间、提取次数对黄芩中总黄酮得率的影响。方法采用紫外分光光度法,测定不同提取溶剂用量、不同提取时间、不同提取次数所得到总黄酮含量。结果通过正交实验,找到黄芩中总黄酮提取的最佳提取工艺条件为:30%乙醇提取3次,剂量12,10,10倍,时间2,1,1 h。结论该研究可以为工厂化黄芩总黄酮的生产过程制定合理的提取工艺提供理论依据,对生产具有一定的指导意义。

关键词：黄芩总黄酮提取工艺紫外分光光度法

千里光通过抑制肥大细胞P2X7受体缓解炎性疼痛

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中国药理学通报 2025年第1期41卷 131-137页

作者：叶凡廖利辉唐婧玥陈佳慧成江陈功锡唐宗湘吉首大学药学院湖南吉首416000 武陵山区药用资源化学与药理湖南省高校重点实验室湖南吉首416000 南京中医药大学医学院·整合医学学院江苏南京210000

目的探讨千里光对肥大细胞P2X7受体介导的炎症性疼痛的影响。方法采用高浓度ATP诱导脚掌炎症性疼痛模型,利用免疫荧光染色技术,甲苯胺蓝染色技术,探究千里光对肥大细胞上P2X7受体是否有抑制作用。利用钙离子成像实验技术,探究千里光是... 详细信息

目的探讨千里光对肥大细胞P2X7受体介导的炎症性疼痛的影响。方法采用高浓度ATP诱导脚掌炎症性疼痛模型,利用免疫荧光染色技术,甲苯胺蓝染色技术,探究千里光对肥大细胞上P2X7受体是否有抑制作用。利用钙离子成像实验技术,探究千里光是否可以抑制小鼠腹膜肥大细胞上P2X7受体激活引起的细胞内钙离子富集。利用全细胞膜片钳技术,探究千里光是否可以抑制小鼠腹膜肥大细胞上P2X7受体激活后引起的内向电流。结果体内实验结果显示,千里光(3.9 g·kg^(-1))明显缓解ATP诱导的炎性疼痛(P<0.05);千里光(3.9 g·kg^(-1))明显抑制P2X7受体阳性肥大细胞的浸润(P<0.01);敲除肥大细胞可以消减千里光(3.9 g·kg^(-1))的镇痛效果(P=0.645)。体外实验结果显示,千里光明显抑制肥大细胞P2X7受体介导的钙离子内流(300 mg·L^(-1),P<0.05;1 g·L^(-1),P<0.01;3 g·L^(-1):P<0.01);千里光(1 g·L^(-1))明显抑制肥大细胞P2X7受体介导的内向电流(P<0.01)。结论千里光通过抑制肥大细胞P2X7受体功能缓解ATP诱导的炎性疼痛。

关键词：千里光疼痛肥大细胞 P2X7受体炎症 ATP

肉桂酰三氮唑化合物的设计、合成及抗阿尔茨海默症活性评价

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药学学报 2025年第01期 150-163页

作者：雷文聚蔡中頔谭林杰刘蜜敏曾利孙婷易红刘睿李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

本研究设计、合成19个肉桂酰胺/酯三氮唑类化合物,并对其抗阿尔茨海默症（Alzheimer's disease,AD）活性进行评价。在APPswe细胞模型实验中,化合物4f具有良好的抗Aβ介导的神经细胞毒性(EC50=2.03±2.45μmol·L-1)和由此引起的ACh E活... 详细信息

本研究设计、合成19个肉桂酰胺/酯三氮唑类化合物,并对其抗阿尔茨海默症（Alzheimer's disease,AD）活性进行评价。在APPswe细胞模型实验中,化合物4f具有良好的抗Aβ介导的神经细胞毒性(EC50=2.03±2.45μmol·L-1)和由此引起的ACh E活性的异常升高(IC50=4.88±4.70μmol·L-1);进一步研究发现,化合物4f (1、5和25 mg·kg-1)可有效改善β-淀粉样蛋白1-42 (β-amyloid protein 1-42,Aβ1-42)损伤小鼠的空间认知和学习记忆障碍,通过促进非淀粉样蛋白、抑制淀粉样蛋白途径和Tau蛋白磷酸化改善Aβ1-42诱导的神经退行性病变（实验中所有操作均获得中国医学科学院医药生物技术研究所伦理委员会批准,批准号:IMB-20220908D701）。化合物4f作为治疗AD的一个有前途的先导物,本研究为其后续研发提供了理论依据。

关键词：肉桂酰胺/酯-三氮唑设计合成乙酰胆碱酯酶 β-淀粉样蛋白阿尔茨海默症

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