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舒尼替尼相关心脏毒性研究进展

中国现代应用药学 2025年

作者：覃琬婷上海中医药大学基础医学院

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于进展期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤和胃肠道间质瘤的治疗。舒尼替尼临床疗效显著，但存在严重的心脏毒性。具体表现为QT间期延长、左心室射血分数降低和心力衰竭，甚至心源性猝死... 详细信息

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于进展期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤和胃肠道间质瘤的治疗。舒尼替尼临床疗效显著，但存在严重的心脏毒性。具体表现为QT间期延长、左心室射血分数降低和心力衰竭，甚至心源性猝死；目前，舒尼替尼相关心脏毒性的确切机制尚未阐明，并且缺乏以证据为基础的防治手段。本文就舒尼替尼相关心脏毒性的最新研究展开综述，为解决临床实际问题提供参考。

关键词：舒尼替尼心脏毒性机制防治

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低浓度鱼藤素抑制活化T细胞增殖作用研究

中国药学杂志 2025年

作者：赵克天敬林崔文杰张佳庆伍佳丽何晶晶赖翼刘阳罗兴燕成都医学院科研实验中心成都医学院药学院广西大学医学院特色生物医药重点实验室成都医学院临床医学院成都医学院检验医学院

目的探究低浓度鱼藤素抑制活化T细胞增殖的作用特点。方法 Ficoll-Hypaque密度梯度离心法分离人外周血单个核细胞，免疫磁珠法纯化人T细胞，抗人CD3/CD28抗体活化T细胞。流式细胞术测定T细胞存活率、增殖指数、凋亡进展、CD25表达水平... 详细信息

目的探究低浓度鱼藤素抑制活化T细胞增殖的作用特点。方法 Ficoll-Hypaque密度梯度离心法分离人外周血单个核细胞，免疫磁珠法纯化人T细胞，抗人CD3/CD28抗体活化T细胞。流式细胞术测定T细胞存活率、增殖指数、凋亡进展、CD25表达水平及分裂期比例；ELISA检测细胞因子IL-2、IL-4、IL-6、IL-17及IFN-γ的分泌水平。结果低浓度鱼藤素抑制抗人CD3/CD28抗体活化的T细胞增殖，IC50为（73±12） nmol·L-1，400 nmol·L-1时无细胞毒性。低浓度鱼藤素不影响活化的T细胞表达CD25和分泌IL-2，但提高G0/G1期细胞比例。低浓度鱼藤素促进活化T细胞分泌抗炎细胞因子IL-4，并抑制促炎细胞因子IL-6、IL-17及IFN-γ的产生。结论低浓度鱼藤素显著抑制T细胞增殖于G0/G1期，并有效抑制促炎细胞因子分泌，提示鱼藤素在自身免疫病的治疗中具有潜在作用。

关键词：鱼藤素 T细胞增殖抑制低浓度抗炎作用细胞因子

基于C—OMe键断裂的芳甲醚转化反应研究进展

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有机化学 2025年

作者：沈一鸣邹东浙江大学医学院附属第二医院药学部浙江大学医学院附属邵逸夫医院药学部

芳基卤化物是金属催化偶联反应最常用的亲电试剂之一，因其合成成本较高，且参与反应时会产生化学计量的卤化物肥料，因此开发更持续、环保的芳基卤化物替代物成为近年研究热点之一.尽管前期已实现了一些基于苯酚衍生物的交叉偶联，例... 详细信息

芳基卤化物是金属催化偶联反应最常用的亲电试剂之一，因其合成成本较高，且参与反应时会产生化学计量的卤化物肥料，因此开发更持续、环保的芳基卤化物替代物成为近年研究热点之一.尽管前期已实现了一些基于苯酚衍生物的交叉偶联，例如芳基磺酸盐、芳基酯或芳基氨基甲酸酯等，但含硫废物的产生，加上高昂的价格，使得此类物质的应用前景大大降低.芳甲醚是一类基础且重要的原料和中间体，也是苯酚的最简单衍生物，商业可购且价格低廉，并且甲氧基的离去几乎不会对环境造成任何污染.因此，开发简便、高效的方法催化芳甲醚转化反应具有重要研究意义.在此，我们综述了近十年基于C—OMe键断裂的芳甲醚转化反应研究进展，并按照不同反应原理分类,包括过渡金属催化的C—OMe键转化和无过渡金属催化/介导的C—OMe键转化(自由基介导的C—OMe键转化和Br?nsted酸/碱催化的C—OMe键转化).并详细论述了反应条件、底物耐受性、反应机理、应用与不足等.

关键词：芳甲醚芳基卤化物替代物 C—OMe键断裂转化反应

萝卜硫素对纳米二氧化钛诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其机制

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中国食品学报 2025年

作者：孔玉雯朱金芳李丽华新疆农业大学食品科学与药学学院台州学院医学院基础教研室

目的：研究萝卜硫素（Sulforaphane SFN）对纳米二氧化钛颗粒(Titanium dioxide nanoparticles TiO2Nps)诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其机制。方法：将选择的50只6周龄雄性C57BL/6J小鼠，随机分成对照组（NC）、TiO2Nps模型组（100mg/k... 详细信息

目的：研究萝卜硫素（Sulforaphane SFN）对纳米二氧化钛颗粒(Titanium dioxide nanoparticles TiO2Nps)诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其机制。方法：将选择的50只6周龄雄性C57BL/6J小鼠，随机分成对照组（NC）、TiO2Nps模型组（100mg/kg）、TiO2Nps+低剂量SFN给药组（0.5mg/kg）、TiO2Nps+中剂量SFN给药组（1mg/kg）、TiO2Nps+高剂量SFN给药组（2mg/kg），每组10只。9周后眼眶取血，留取小鼠肝脏。检测小鼠血清中ALT和AST水平，肝脏组织氧化应激、炎症指标。HE染色观察小鼠肝脏组织病理形态学变化，免疫组织化学染色检测小鼠肝脏中F4/80蛋白的表达。蛋白免疫印迹法检测OGG1、NF-κb、ERK、p-ERK蛋白表达水平。结果：与对照组相比，模型组小鼠血清中AST、ALT水平显著升高；与模型组相比，各SFN给药组均显著降低了小鼠血清中ALT、AST、TBIL水平；显著提高肝组织的GSH/GSSG比值以及SOD水平；显著降低小鼠肝脏组织MDA水平。实时定量PCR结果显示，与模型组相比，SFN给药组显著降低了IL-6、TNF-α的mRNA水平。Western Blotting结果显示，与模型组相比，给药组NF-κb、p-ERK、ERK蛋白表达水平显著下调。HE染色结果显示，与模型组相比，给药组的肝细胞空泡化程度有所改善；免疫组织化学染色结果显示，相比于模型组，给药组F4/80表达减少。结论：SFN能够减轻TiO2Nps诱导的小鼠肝损伤，氧化应激和炎症指标的变化表明SFN能够缓解TiO2Nps诱导的氧化应激和炎症反应，且可能通过NF-κb-ERK/p-ERK通路发挥作用。

关键词：萝卜硫素纳米二氧化钛肝损伤

多重耐药革兰阴性菌感染患者多黏菌素B暴露量影响因素及PK/PD参数与疗效相关性

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医药导报 2025年

作者：周思敏罗雪梅葛卫红中国药科大学南京鼓楼医院药学部中国药科大学基础医学与临床药学学院南京大学医学院附属鼓楼医院药学部

目的探究多重耐药革兰阴性菌（MDR-GNB）感染患者多黏菌素B暴露量的影响因素及药动学/药效学（PK/PD）参数与疗效的相关性。方法前瞻性收集2020年9月至2023年12月南京大学医学院附属鼓楼医院重症医学科使用多黏菌素B治疗MDR-GNB感染... 详细信息

目的探究多重耐药革兰阴性菌（MDR-GNB）感染患者多黏菌素B暴露量的影响因素及药动学/药效学（PK/PD）参数与疗效的相关性。方法前瞻性收集2020年9月至2023年12月南京大学医学院附属鼓楼医院重症医学科使用多黏菌素B治疗MDR-GNB感染患者的临床资料；高效液相色谱-串联质谱法测定多黏菌素B血药浓度，分析影响多黏菌素B暴露量的因素；绘制受试者工作特征（ROC）曲线分析不同暴露参数24h药-时曲线下面积(AUC24h)、AUC24h与最低抑菌浓度（MIC）比值对临床疗效的预测价值。结果96例MDR-GNB感染患者AUC24h中位数为76.11（56.06，96.94）μg·mL-1·h。大剂量组(≥150mg·d-1)多黏菌素B暴露量明显高于小剂量组(<150mg·d-1)（P<0.05），肾脏替代治疗可导致暴露量显著降低（P＜0.01），而接受肾脏替代治疗的患者增加剂量对暴露量无显著影响。ROC曲线显示AUC24h/MIC与MDR-GNB感染患者临床疗效关联性最强(AUCROC=0.724，P<0.05)，且AUC24h/MIC预测临床疗效的最佳阈值为62.1。亚组分析显示，AUC24h/MIC预测肺部感染患者与非肺部感染的最佳阈值分别为70.8和61.5。AUC24h/MIC≥62.1组患者临床有效率明显高于AUC24h/MIC<62.1组（72.88%vs.32.43%，P<0.01）。治疗后，AUC24h/MIC≥62.1组炎症指标下降趋势也优于AUC24h/MIC<62.1组。结论给药剂量、肾脏替代治疗是影响多黏菌素B暴露量的重要因素。AUC24h/MIC≥62.1是预测多黏菌素B治疗MDR-GNB感染患者疗效的最佳暴露指标，而AUC24h/MIC预测肺部感染患者临床有效的临界值高于非肺部患者，推荐进行治疗药物监测调整AUC24h/MIC指标，实现个体化给药。

关键词：多黏菌素B 多重耐药革兰阴性菌暴露量药动学/药效学影响因素疗效

基于ABCG2基因多态性和肾功能的瑞舒伐他汀群体药动学研究

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中国药学杂志 2025年

作者：赵诗晗盛长城陈宇冒觉蕙唐才林黄伟康张彦燕白雪贵州医科大学药学院贵州省人民医院药剂科上海交通大学医学院附属上海儿童医学中心贵州医院中国药科大学基础医学与临床药学学院

目的本研究旨在建立瑞舒伐他汀在中国高脂血症患者中的群体药动学（PPK）模型，并探讨人口学数据、临床特征和基因多态性（ABCG2、SLCO1B1、SLCO1B3、SLCO10A1、ABCB1、CYP2C9）对该药的药动学参数的影响。方法收集944例患者的944个稳... 详细信息

目的本研究旨在建立瑞舒伐他汀在中国高脂血症患者中的群体药动学（PPK）模型，并探讨人口学数据、临床特征和基因多态性（ABCG2、SLCO1B1、SLCO1B3、SLCO10A1、ABCB1、CYP2C9）对该药的药动学参数的影响。方法收集944例患者的944个稳态浓度数据，使用UPLC-MS/MS测定瑞舒伐他汀的血浆浓度，提取DNA并测定浓度，利用Sequenom MassArray技术平台进行基因分型，最终采用非线性混合效应模型软件（NONMEM）建立模型。结果清除率、表观分布容积和口服吸收常数的群体典型值分别为253 L · h-1、1 810 L和0.318 h-1。在相同的剂量下，随着eGFR的降低和rs2199936突变位点的增加，瑞舒伐他汀的稳态浓度升高。携带ABCG2 rs2199936的1个和2个突变位点的个体，其清除率相对于无突变的个体分别降低了32.6%和53.2%。结论 ABCG2 rs2199936和估算肾小球滤过率（eGFR）是显著影响瑞舒伐他汀清除率的协变量。对于携带rs2199936突变基因及肾功能不全的患者，应避免使用高剂量瑞舒伐他汀，特别是接受冠状动脉造影的患者。

关键词： ABCG2 瑞舒伐他汀群体药动学中国人群 NONMEM

酸枣仁皂苷B对大鼠心室肌细胞电压门控钠通道的影响

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中华中医药学刊 2025年

作者：董晓娜向洁朱业彭晟展许正新顾翔扬州大学临床医学院扬州大学附属苏北人民医院扬州大学医学院药学系江苏省中西医结合老年病防治重点实验室扬州大学江苏省非编码RNA基础与临床转化重点实验室

酸枣仁皂苷B（Jujuboside B， JuB）是安神药酸枣仁的主要成分之一，具有抑制血小板聚集和抗血管再狭窄作用等多种药理活性。然而，JuB的抗心律失常作用及其潜在机制尚不明确。本研究通过全细胞膜片钳技术和分子对接研究探讨了JuB对大... 详细信息

酸枣仁皂苷B（Jujuboside B， JuB）是安神药酸枣仁的主要成分之一，具有抑制血小板聚集和抗血管再狭窄作用等多种药理活性。然而，JuB的抗心律失常作用及其潜在机制尚不明确。本研究通过全细胞膜片钳技术和分子对接研究探讨了JuB对大鼠心室肌细胞钠电流(sodium current， INa)的影响。结果显示，JuB导致INa的电流-电压（current-voltage， I-V）曲线上移，激活曲线沿电压轴正向即膜电位的去极化趋势移动，稳态失活曲线向超极化方向移动，延长了从失活到恢复所需的时间，表示JuB抑制了Na+通道的开放过程，可能在失活期间对钠通道具有较强的结合亲和力。分子对接研究显示，JuB主要结合在rNav1.5和rNav1.5/QQQ的电压感应域（voltage-sensing domain， VSD）III和IV的跨膜螺旋结构中。该研究首次初步证实JuB能够呈浓度依赖性抑制大鼠心室肌细胞INa。

关键词：酸枣仁皂苷B 心肌细胞电压门控钠通道分子对接心律失常

抗肿瘤药物临床试验受试者筛选失败原因及方案纳排指标分析

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医药导报 2025年

作者：贾硕鹏马海兰黄慧瑶朱敬肖于安琪侯怡如唐玉房虹李宁国家癌症中心国家肿瘤临床医学研究中心中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院药物临床试验研究中心中国药科大学基础医学与临床药学学院

目的分析抗肿瘤药物临床试验受试者筛选失败的原因以及纳排标准对受试者进入临床试验的影响，探讨提高受试者成功筛选入组的策略，为研究机构和申办方制定纳排标准提供参考依据。方法选取2016年1月1日-2022年6月30日中国医学科学院肿... 详细信息

目的分析抗肿瘤药物临床试验受试者筛选失败的原因以及纳排标准对受试者进入临床试验的影响，探讨提高受试者成功筛选入组的策略，为研究机构和申办方制定纳排标准提供参考依据。方法选取2016年1月1日-2022年6月30日中国医学科学院肿瘤医院药物临床试验研究中心开展的40项药物临床试验资料，通过频数、百分构成比对收集到的受试者筛选失败数据和方案中的纳排指标进行统计描述。结果在涵盖8个瘤种的40个抗肿瘤药物临床试验项目中，筛选失败受试者425名，＜65岁受试者居多（333例，78.4%），筛选失败的主要原因包括受试者自愿退出（71例，16.7%）、肿瘤转移（52例，12.8%）、其他疾病治疗未恢复（38例，8.9%）、骨髓功能未达标（19例，4.7%）、肝功能不符合要求（15例，3.7%）。在纳排指标中，对受试者年龄（100%）、美国东部肿瘤协作组（ECOG）评分（97.5%）、骨髓功能（中性粒细胞绝对计数（ANC）：95.0%、血小板计数（PLT）：97.5%、血红蛋白（HB）：97.5%）、肝功能（总胆红素（TBIL）：95.0%、谷氨酸氨基转移酶（ALT）：87.5%、天冬氨酸转移酶（AST）：95.0%）、肾功能（肌酸酐（CR）：80.0%）以及病毒筛查（人体免疫缺陷病毒（HIV）：80.0%、乙型肝炎病毒（HBV）：70.0%、丙型肝炎病毒（HCV）：62.5%）的要求相对严格。结论该院抗肿瘤药物临床试验中受试者筛选失败的主要原因是受试者自愿退出、肿瘤脑转移以及生化检测指标不合格，这与临床试验纳排标准的设定密切相关。深入了解受试者特征，精准设定合适纳排标准，持续改进试验设计，加强与受试者沟通，提供更多相关信息，有助于提高抗肿瘤药物临床试验筛选成功率。

关键词：临床试验方案抗肿瘤药物纳排标准筛选失败原因受试者

7种注射剂型脑细胞保护剂治疗缺血性脑卒中的临床综合评价

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医药导报 2025年

作者：魏安华王璐曾露刘东贡雪芃华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部

目的对治疗缺血性脑卒中的脑细胞保护剂进行多维度评价，为临床用药及医疗机构遴选药物提供参考。方法基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南（第二版）》评价体系，对部分评分细则进行调整，并参考药品说明书、临床指南及中国国... 详细信息

目的对治疗缺血性脑卒中的脑细胞保护剂进行多维度评价，为临床用药及医疗机构遴选药物提供参考。方法基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南（第二版）》评价体系，对部分评分细则进行调整，并参考药品说明书、临床指南及中国国家知识基础设施、万方数据库、维普中文科技期刊数据库、Pubmed、Embase、CochraneLibrary等数据库相关文献，从药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性（医疗保险、基本药物、生产企业等）5个维度对7种注射剂型的脑细胞保护剂进行量化评分。结果纳入评价药物的评分整体偏低，排序前3药物分别依达拉奉右莰醇注射用浓溶液（63.15分）、人尿激肽原酶注射液（62.20分）和丁苯酞氯化钠注射液（62.04分）。胞磷胆碱钠注射液因有效性不明确评分最低（37.07分）。结论依据指南推荐，依达拉奉右莰醇注射用浓溶液、人尿激肽原酶注射液和丁苯酞氯化钠注射液得分>60分，在医疗机构中无替代药品时弱推荐引进，可为医疗机构缺血性脑卒中的治疗用药遴选和临床合理用药提供参考。

关键词：脑细胞保护剂缺血性脑卒中药品评价药物遴选