检索结果-南通市图书馆

川芎嗪灯盏乙素苷元抗缺血性脑卒中孪药的合成及活性研究

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中国新药杂志 2021年第3期30卷 267-273页

作者：刘明吉吴淑霞雷丹丹张青艳董莉董永喜贵州医科大学药学院贵阳550025

目的:设计合成川芎嗪灯盏乙素苷元孪药,研究其对于缺血性脑卒中的治疗作用。方法:以川芎嗪和灯盏乙素苷元为原药,通过共价键将其拼合,并对所合成目标化合物进行体外抗氧化损伤、抗凝血活性研究,筛选得到目标化合物4进行体内缺血再灌注... 详细信息

目的:设计合成川芎嗪灯盏乙素苷元孪药,研究其对于缺血性脑卒中的治疗作用。方法:以川芎嗪和灯盏乙素苷元为原药,通过共价键将其拼合,并对所合成目标化合物进行体外抗氧化损伤、抗凝血活性研究,筛选得到目标化合物4进行体内缺血再灌注损伤保护作用研究。结果:设计合成得到6个川芎嗪灯盏乙素苷元孪药,受试化合物均表现出良好的抗氧化损伤及抗凝血活性,化合物4高剂量组脑梗死体积比减小为23.7%(与模型组相比)。结论:孪药策略对于治疗缺血性脑卒中具有一定的参考价值。

关键词：川芎嗪灯盏乙素苷元孪药缺血性脑卒中

透明质酸-青蒿琥酯聚合物胶束对脂多糖诱导的炎症巨噬细胞的杀伤作用

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中国医药工业杂志 2023年第7期54卷 1075-1081页

作者：朱溶月李依凡刘艳华杨嘉玉宁夏医科大学药学院宁夏银川750004

以己二酸二酰肼(ADH)为连接臂,制备透明质酸-青蒿琥酯(HA-ADH-1),再采用超声分散法制成聚合物胶束,对其体外表征和体内外抗炎作用进行考察。透射电镜和动态光散射研究表明,HA-ADH-1胶束呈类球形,平均粒径为170.90 nm。HA-ADH-1胶束中的1... 详细信息

以己二酸二酰肼(ADH)为连接臂,制备透明质酸-青蒿琥酯(HA-ADH-1),再采用超声分散法制成聚合物胶束,对其体外表征和体内外抗炎作用进行考察。透射电镜和动态光散射研究表明,HA-ADH-1胶束呈类球形,平均粒径为170.90 nm。HA-ADH-1胶束中的1在pH 7.4的生理环境中48 h累积释放率小于50%,远低于游离1组,证明HAADH-1胶束具有缓释特性,且结构稳定。细胞毒性和摄取试验结果显示,HA-ADH-1胶束依靠结合巨噬细胞表面高表达的CD44受体,可特异性靶向脂多糖诱导的炎症巨噬细胞,增加1在细胞内的蓄积量,因此对炎症巨噬细胞有较好的杀伤效果。

关键词：青蒿琥酯透明质酸聚合物胶束巨噬细胞抗炎

酰腙键聚合物凝胶的制备及其在硝基呋喃类药物分析中的应用

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应用化学 2023年第1期40卷 100-108页

作者：李玉凰卢泽毅袁红梅王刚张成江遵义医科大学药学院遵义563000

以1,3,5-苯三甲酰肼和间苯二甲醛为有机单体,利用席夫碱反应原理和酰腙共价键为交联点,通过一步交联聚合法研制了一种新型酰腙键聚合物凝胶。采用扫描电子显微镜、红外光谱、固体核磁和热重分析对所制备的聚合物凝胶进行结构和形貌表征... 详细信息

以1,3,5-苯三甲酰肼和间苯二甲醛为有机单体,利用席夫碱反应原理和酰腙共价键为交联点,通过一步交联聚合法研制了一种新型酰腙键聚合物凝胶。采用扫描电子显微镜、红外光谱、固体核磁和热重分析对所制备的聚合物凝胶进行结构和形貌表征,结果表明材料具有良好的物化性能。将其作为固相萃取吸附剂,结合高效液相色谱-二极管阵列检测器检测,建立了饲料中4种硝基呋喃类药物的分析方法。通过单因素实验,系统考察了吸附剂用量、上样体积、洗脱溶剂和洗脱体积对方法回收率的影响。在最优实验条件下,呋喃它酮(FTD)、呋喃西林(NFZ)、呋喃妥因(NFT)和呋喃唑酮(FZD)在1.0~200μg/L范围内线性关系良好,相关系数(r)均大于0.9990,方法的检出限以信噪比(S/N=3)计算为0.1~0.5μg/L,定量限(S/N=10)为1.0~5.0μg/L,在3个浓度水平(10、50和100μg/L)加标下样品的回收率在78.5%~96.8%之间,相对标准偏差(RSD)为2.1%~9.3%。该方法的检出限低、灵敏高,可用于饲料样品中硝基呋喃类药物的灵敏准确分析。

关键词：酰腙键聚合物凝胶固相萃取高效液相色谱硝基呋喃类药物饲料样品

透明质酸-甘草次酸复合物的制备及其体外抗肝纤维化评价

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中国医药工业杂志 2023年第5期54卷 766-772页

作者：朱溶月周李樾杨嘉玉刘艳华宁夏医科大学药学院宁夏银川750004

通过化学键合透明质酸(HA)和甘草次酸(GA)制备具有CD44受体靶向作用的HA-GA复合物,用以制备聚合物胶束,并采用MTT比色法和酶联免疫吸附分析法等对其制剂学性质和体外抗肝纤维化活性进行评价。结果显示,HA-GA复合物的临界胶束浓度为9.6μ... 详细信息

通过化学键合透明质酸(HA)和甘草次酸(GA)制备具有CD44受体靶向作用的HA-GA复合物,用以制备聚合物胶束,并采用MTT比色法和酶联免疫吸附分析法等对其制剂学性质和体外抗肝纤维化活性进行评价。结果显示,HA-GA复合物的临界胶束浓度为9.6μg/mL,形成的聚合物胶束粒径为217.0nm,GA含量为18.9%。HA-GA聚合物胶束比GA溶液的细胞毒性强,同时能抑制肝星状细胞分泌转化生长因子β1,表现出了良好的体外抗肝纤维化活性。

关键词：透明质酸甘草次酸复合物聚合物胶束肝纤维化肝星状细胞

中药复方及单体治疗结肠癌药效与机制研究进展

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中国实验方剂学杂志 2023年第4期29卷 246-252页

作者：白姣姣阿丽亚·依拉木阿布都艾则孜·艾尔肯木巴拉克·伊明江新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

结肠癌(CRC)是全世界至今未攻克的消化系统常见的恶性肿瘤之一。目前治疗CRC的临床手段均具有一定局限性,疗效不尽人意,从而导致治疗中途被迫停止或疗效欠佳。因此,寻找和研发具有治疗潜力、针对性强、不良反应小、经济性的新型候选药... 详细信息

结肠癌(CRC)是全世界至今未攻克的消化系统常见的恶性肿瘤之一。目前治疗CRC的临床手段均具有一定局限性,疗效不尽人意,从而导致治疗中途被迫停止或疗效欠佳。因此,寻找和研发具有治疗潜力、针对性强、不良反应小、经济性的新型候选药物迫在眉睫。中医药在改善上述症状方面具有西医不可替代的优势,并且中医药学历史悠久,君臣佐使、辨证用药具有调节人体状态的实践基础。近年来中医药在CRC的临床治疗领域有着显著的成效,尤其已有临床应用实践基础的中药复方及单体为干预治疗CRC提供了新的治疗方案,疗效确切、优势突出。具体体现在提高生活质量、改善临床症状,减轻化疗不良反应、延长生存期等方面。因此该文从CRC的现状、中医辨证论治基础上以“结肠癌”“中医药”“复方”及“单体”等为关键词,检索查阅近些年中英文相关文献。主要从“益气健脾”“清热解毒”“滋补肝肾”“补气养血”4个方面较为系统地介绍了中药复方及单体在治疗CRC领域的新进展。但因中药多组分、多靶点、多途径的特点,在今后仍然需要不断地深入探索中药复方及单体在治疗CRC领域的应用,以期使患者病痛和不良反应最小化、治疗效果最大化。为CRC治疗提供更宽广的前景和思路,为基于物质基础深入研究药效作用与机制提供参考。

关键词：结肠癌中医证型辨证论治中药复方中药单体

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非小分子蛋白降解靶向嵌合体的研究进展

中国新药杂志 2023年第20期32卷 2080-2086页

作者：蒋宏香陈爱芳马文辉徐道华广东医科大学药学院东莞523808

靶向蛋白降解(targeted protein degradation,TPD)策略作为有前景的新药开发技术之一,已经被学术界和工业界用来解决传统小分子抑制剂无法有效作用的靶向蛋白。蛋白水解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)已逐渐成为TPD... 详细信息

靶向蛋白降解(targeted protein degradation,TPD)策略作为有前景的新药开发技术之一,已经被学术界和工业界用来解决传统小分子抑制剂无法有效作用的靶向蛋白。蛋白水解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)已逐渐成为TPD领域研究最为成熟的蛋白质靶向降解技术,其由一个靶蛋白(protein of interest,POI)配体、一个E3连接酶配体以及连接2个配体的连接子构成。POI配体与受体蛋白结合后,PROTAC就会招募E3连接酶对该蛋白进行泛素化,最后通过泛素⁃蛋白酶体系统将其降解。PROTAC可以针对缺乏明显活性位点的蛋白质进行降解,这些蛋白质往往参与癌症和其他类型疾病的发展,因此PROTAC技术在临床应用方面具有很大潜力。为了更好地实现PROTAC的靶向传递和组织选择性,业界已经开始探索更多的策略,如通过寻找新的E3连接酶和开发相应的配体,研究更多新兴的PROTAC模式进一步促进PROTAC的发展,本文将对这些技术以及相关研究进行讨论。

关键词：靶向蛋白降解泛素⁃蛋白酶体系统蛋白水解靶向嵌合体药物靶点癌症治疗

基于活性的蛋白质组学在靶点鉴定和药物发现中的应用

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中国新药杂志 2023年第16期32卷 1629-1635页

作者：牛乐胡梦蝶汪蔺张彦萍朱东盛南京医科大学药学院南京211166

尽管近年来靶点鉴定和药物发现领域取得了重要进展,但目前仍缺乏有效的疾病治疗靶点。与此同时,在过去几十年里,每年获批的新分子实体数量急剧下降,如何更好地进行药物发现仍有很大的改进空间。基于活性的蛋白质组学分析(activity-based... 详细信息

尽管近年来靶点鉴定和药物发现领域取得了重要进展,但目前仍缺乏有效的疾病治疗靶点。与此同时,在过去几十年里,每年获批的新分子实体数量急剧下降,如何更好地进行药物发现仍有很大的改进空间。基于活性的蛋白质组学分析(activity-based protein profiling,ABPP)是一种直接在真实生物环境中研究复杂蛋白质组功能的化学蛋白质组学方法,主要通过使用化学探针标记蛋白质活性位点的氨基酸残基,被广泛用于靶点鉴定和药物发现。本文总结了ABPP的设计策略,并介绍了ABPP技术在靶点鉴定和药物发现领域的相关应用实例。

关键词：基于活性的蛋白质组学探针靶点鉴定药物发现

新型哌啶-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和逆转顺铂耐药活性

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化学通报 2023年第9期86卷 1126-1136,1025页

作者：杨争吴文平木合布力·阿布力孜刘正叶玉苏普瓦吉木·阿力木江赛力克阿拉·阿里汗新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药... 详细信息

本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用;并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究。本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。

关键词：活性亚结构拼接查尔酮类衍生物宫颈癌顺铂耐药宫颈癌新型分子靶向

金属有机骨架材料在色谱固定相构建及应用中的研究进展

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色谱 2023年第10期41卷 879-890页

作者：闫美婷龙文雯陶雪平王丹夏之宁付琦峰西南医科大学药学院四川泸州646000 重庆大学药学院重庆401331

金属有机骨架(MOFs)是由金属中心或团簇与有机配体组装而成的一类新型晶体多孔材料,具有比表面积大、孔隙率高、孔径均匀以及结构多样等优良特性,已被广泛应用于催化、吸附、传感、样品前处理以及色谱分离等领域。近年来MOFs在色谱分离... 详细信息

金属有机骨架(MOFs)是由金属中心或团簇与有机配体组装而成的一类新型晶体多孔材料,具有比表面积大、孔隙率高、孔径均匀以及结构多样等优良特性,已被广泛应用于催化、吸附、传感、样品前处理以及色谱分离等领域。近年来MOFs在色谱分离领域的应用备受关注。与传统色谱固定相材料(如介孔二氧化硅、纳米粒子以及多孔层等)相比,MOFs具备灵活可调控的孔道尺寸和结构,能够实现对分子间相互作用的精确控制。此外,种类丰富多样的功能配体和拓扑结构拓宽了MOFs在分离领域的应用范围,有望实现更多类型复杂样品的分离分析。MOFs的这些独特优势使其非常适用于构建各类新型色谱固定相。迄今为止MOFs色谱固定相已展现出优异的分离效能,在色谱分离领域具有明显的优势和巨大的应用潜力。本文重点介绍了MOFs色谱固定相的构建方法及其在色谱分离应用中的最新研究进展,包括高效液相色谱(HPLC)、气相色谱(GC)以及毛细管电色谱(CEC)领域;针对现有的MOFs色谱固定相制备方法进行了归类总结,并简要探讨了各个方法的优缺点及发展方向;还总结了近年来MOFs色谱固定相的典型应用;最后,本文对MOFs色谱分离介质未来的研究重点及发展前景进行了展望,以期为先进MOFs色谱固定相的理性构建与应用提供参考。

关键词：金属有机骨架色谱固定相分离综述