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异戊烯基焦磷酸转运对雷公藤甲素生物合成的影响

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生物工程学报 2021年第6期37卷 2039-2049页

作者：夏梦张逸风高海云刘远吴晓毅高伟首都医科大学中医药学院首都医科大学药学院

雷公藤甲素是一种具有显著抗炎、抗肿瘤和免疫抑制活性的天然产物,市场需求量大,临床应用前景广阔。文中以雷公藤悬浮细胞为实验材料,通过对不同培养时期(7 d、14 d)的细胞外源性添加D,L-甘油醛(DLG)以阻断异戊烯基焦磷酸(IPP)转运,分... 详细信息

雷公藤甲素是一种具有显著抗炎、抗肿瘤和免疫抑制活性的天然产物,市场需求量大,临床应用前景广阔。文中以雷公藤悬浮细胞为实验材料,通过对不同培养时期(7 d、14 d)的细胞外源性添加D,L-甘油醛(DLG)以阻断异戊烯基焦磷酸(IPP)转运,分析诱导前后的细胞活性及生物量、雷公藤甲素累积量及其生物合成上游途径关键酶基因的变化规律,探究IPP转运在雷公藤甲素生物合成过程中的时空特点及其影响机制。通过实验结果可知:IPP转运参与雷公藤甲素的生物合成;在细胞培养早期,IPP转运主要经由质体(MEP途径)转运到细胞质(MVA途径)中,而细胞培养晚期则相反;阻断IPP转运,可反馈调节雷公藤甲素生物合成上游途径关键酶基因的表达,进而影响雷公藤甲素的累积。上述研究填补了雷公藤甲素生物合成过程中IPP转运特点和机制方面的空白,为雷公藤甲素合成生物学关键技术的开发奠定了理论基础,具有重要的现实意义。

关键词：雷公藤甲素生物合成异戊烯基焦磷酸(IPP) 交互作用分子机制

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Ⅰ类化学致癌物致癌机制的探讨

化学教育（中英文） 2023年第24期44卷 1-7页

作者：顾健玉袁泽利姚秋丽遵义医科大学药学院贵州遵义563006

根据国际癌症研究机构公布的致癌物清单,对Ⅰ类致癌物中常见的化学致癌物(包括有机致癌物及无机致癌物)从分子水平探讨其结构特征及在体内代谢致癌的分子机制,从而从本质上认识化学致癌因素,为科学预防癌症提供依据。

关键词： Ⅰ类致癌物致癌机制烷化剂活性自由基

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治疗早泄的表面麻醉剂的研究进展

现代药物与临床 2022年第4期37卷 901-906页

作者：冯虹谭道鹏徐瑶青成龙遵义医科大学药学院贵州遵义563006

早泄是在男性群体中普遍存在的疾病,其治疗药物主要分为局部外用药物和口服药物。表面麻醉剂具有良好的疗效、最小的全身副作用并且可以“按需”使用,是治疗早泄的首选药物之一。局部共晶混合物利丙双卡因喷雾剂是用于早泄治疗的审批通... 详细信息

早泄是在男性群体中普遍存在的疾病,其治疗药物主要分为局部外用药物和口服药物。表面麻醉剂具有良好的疗效、最小的全身副作用并且可以“按需”使用,是治疗早泄的首选药物之一。局部共晶混合物利丙双卡因喷雾剂是用于早泄治疗的审批通过药物。表面麻醉剂治疗早泄的标签外使用药物包括利丙双卡因乳膏、Stud-100喷雾剂、Promescent喷雾剂和SS霜。通过表面麻醉剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、中药制剂还可以提高临床疗效。总结了治疗早泄的表面麻醉剂的研究进展,为临床用药和新药研发提供思路。

关键词：表面麻醉剂早泄利丙双卡因喷雾剂利丙双卡因乳膏 Stud-100喷雾剂 Promescent喷雾剂 SS霜

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梳唇石斛化学成分的研究

中成药 2022年第10期44卷 3192-3195页

作者：罗婉丽王名渔杨宗玉张茂生王刚孙成新董敏健肖世基遵义医科大学药学院贵州遵义563000

目的研究梳唇石斛Dendrobium strongylanthum Rchb.f.化学成分。方法梳唇石斛90%甲醇提取物采用各种柱色谱、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为plicatol B(1)... 详细信息

目的研究梳唇石斛Dendrobium strongylanthum Rchb.f.化学成分。方法梳唇石斛90%甲醇提取物采用各种柱色谱、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为plicatol B(1)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(2)、山药素Ⅲ(3)、2,5-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(4)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基菲(5)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(6)、phoimbrtol A(7)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物7为首次从石斛属植物中发现。

关键词：梳唇石斛化学成分分离鉴定

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电化学修饰氨基酸和多肽类化合物的研究进展

有机化学 2023年

作者：方新月黄雅雯胡新伟阮志雄广州医科大学药学院

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中的重要性与日俱增，开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点。近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具被逐步运用于有机小分子合成领域，其温和可控的特征适合... 详细信息

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中的重要性与日俱增，开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点。近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具被逐步运用于有机小分子合成领域，其温和可控的特征适合解决现有生物偶联策略存在的化学和区域选择性问题，为多肽分子的选择性修饰提供了一种重要合成手段。综述了近五年利用电化学手段修饰氨基酸和多肽类化合物的反应，阐述了电化学合成技术的优势及其在开发新型生物相容性方法中的适用性。

关键词：有机电化学氨基酸多肽修饰化学和区域选择性

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氨气改性煤质炭对卡马西平的吸附性能研究

炭素技术 2023年第2期42卷 49-55页

作者：周巡刘雨瑶钟永科遵义医科大学药学院贵州遵义563000

通过氨气化学气相沉积法(NH3-CVD)对煤质活性炭进行改性,旨在通过改性提高活性炭对卡马西平的吸附性能。采用X射线光电子能谱(XPS)和静态氮吸附(BET)对活性炭进行了表征;采用紫外分光光度法研究活性炭对卡马西平的吸附性能。BET结果显... 详细信息

通过氨气化学气相沉积法(NH3-CVD)对煤质活性炭进行改性,旨在通过改性提高活性炭对卡马西平的吸附性能。采用X射线光电子能谱(XPS)和静态氮吸附(BET)对活性炭进行了表征;采用紫外分光光度法研究活性炭对卡马西平的吸附性能。BET结果显示该改性方法对活性炭织构有明显的改造作用。XPS分析结果表明,氨气改性活性炭能够显著增加活性炭表面氮含量。吸附实验结果表明,改性后的活性炭显著提高了对卡马西平的吸附性能。NH_(3)-CVD改性煤质活性炭可以使其表面氮含量提高,并显著提高其对卡马西平的吸附性能。

关键词：煤质活性炭改性化学气相沉积吸附

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杓唇石斛化学成分研究

中成药 2022年第11期44卷 3517-3521页

作者：杨宗玉张瑜杨进罗婉丽张茂生王刚孙成新董敏健肖世基遵义医科大学药学院贵州遵义563000

目的研究杓唇石斛Dendrobium moschatum(Buch.-Ham.)Sw.的化学成分。方法杓唇石斛90%甲醇提取物运用各种柱色谱和制备液相色谱分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离纯化得到11个化合物,分别为香豆素(1)、... 详细信息

目的研究杓唇石斛Dendrobium moschatum(Buch.-Ham.)Sw.的化学成分。方法杓唇石斛90%甲醇提取物运用各种柱色谱和制备液相色谱分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离纯化得到11个化合物,分别为香豆素(1)、2,5-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(2)、4-甲氧基菲-2,5-二醇(3)、ozoroalide(4)、(9 Z,11E)-13-羟基-9,11-十八碳二烯酸(5)、5-羟基-3-甲氧基-联苄(6)、4,4′-二羟基-3,3′,5-三甲氧基联苄(7)、山药素Ⅲ(8)、邻羟基苯丙酸甲酯(9)、邻羟基苯丙酸乙酯(10)、2-乙酰氧基苯丙酸甲酯(11)。结论化合物2~11为首次从杓唇石斛中分离得到,其中化合物4、5、9、10为首次从兰科植物中分离得到,化合物11为新的天然产物。

关键词：杓唇石斛化学成分结构鉴定

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医用化学与药物化学课程中神奇的甲基化效应

化学教育（中英文） 2023年第8期44卷 103-109页

作者：姚秋丽贺春阳王安俊遵义医科大学药学院贵州遵义563006

在促进基础学科与应用学科交叉融合以加快“高等学校双一流”建设的时代背景下,以“神奇的甲基化效应”为例阐述医用化学与药物化学课程内容的融合,从化学结构的角度综合分析了甲基的引入对药物代谢动力学性质、分子构象或脂溶性的改变... 详细信息

在促进基础学科与应用学科交叉融合以加快“高等学校双一流”建设的时代背景下,以“神奇的甲基化效应”为例阐述医用化学与药物化学课程内容的融合,从化学结构的角度综合分析了甲基的引入对药物代谢动力学性质、分子构象或脂溶性的改变,从而减轻药物的毒性、增强药物活性、改善成药性等。将综合性、应用性强的药物化学与理论性强的医用化学进行融合,使学生既掌握化学的经典原理,又能从新药设计的实际情况出发,构建对学生职业成长有意义的知识体系,以期克服传统教学模式下理论知识与实际应用脱节的缺点,促进教学质量的提高。

关键词：医用化学药物化学课程融合神奇的甲基化效应

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结合新药研发探讨有机物的水溶性问题

化学教育（中英文） 2023年第12期44卷 60-65页

作者：鄢伯钰贺春阳王安俊张欣姚秋丽遵义医科大学药学院贵州遵义563006

有机物的溶解度在新药研发、医药农工的检验分析等领域具有重要的应用价值,但现有本科化学教材对相关内容阐述不够准确、深入,导致学生知识储备不足。针对该现状,结合新药设计等应用领域厘清溶解度相关概念之间的联系,阐明溶解过程涉及... 详细信息

有机物的溶解度在新药研发、医药农工的检验分析等领域具有重要的应用价值,但现有本科化学教材对相关内容阐述不够准确、深入,导致学生知识储备不足。针对该现状,结合新药设计等应用领域厘清溶解度相关概念之间的联系,阐明溶解过程涉及的机理,讨论从分子结构层面提高有机物水溶性的策略。指出水溶性可通过脂水分配系数与熔点等系数求算;并且水溶性与脂溶性可同时升高;氢键的增加或消除均可能提高水溶性;分子平面性的破坏是提高分子水溶性的新策略。由此促进理论教学联系实际情况,加深师生对相关知识的理解。

关键词：溶解度水溶性脂水分配系数有机化学新药研发