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BTK/JAK3双靶点抑制剂的设计合成和生物活性评价

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中国药科大学学报 2024年第1期55卷 73-86页

作者：岑丽芳程铭任玮杰叶柳王禄华郭维博张强徐云根中国药科大学药物化学系南京210009 西安新通药物研究股份有限公司西安710077

以课题组前期发现的XL-12为先导化合物,通过末端苯环的结构修饰,进一步提高化合物的抗炎活性。设计并合成了12个目标化合物。所有目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。体外活性测试结果显示大部分化合物对布鲁顿型酪氨... 详细信息

以课题组前期发现的XL-12为先导化合物,通过末端苯环的结构修饰,进一步提高化合物的抗炎活性。设计并合成了12个目标化合物。所有目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。体外活性测试结果显示大部分化合物对布鲁顿型酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine,BTK)和Janus激酶3(JAK3)具有较好的酶抑制活性,化合物I-3对Daudi细胞和BaF3-JAK3细胞显示中等的细胞增殖抑制活性。在体外抗炎活性评价中,化合物I-3能有效抑制炎症因子IL-6的产生。此外,在小鼠二甲苯致耳廓肿胀模型中,化合物I-3显示出优于阳性药依鲁替尼(ibrutinib)的抗炎活性。

关键词：类风湿性关节炎 BTK抑制剂 JAK3抑制剂双靶点抑制剂抗炎

在过渡金属催化剂上的C―C键断裂以实现生物质的升级

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物理化学学报 2024年第4期40卷 89-106页

作者：卢卓然李圣凯逯宇轩王双印邹雨芹湖南大学化学与化工学院化学/生物传感与化学计量学国家重点实验室教育部先进催化工程研究中心长沙410082 湖南大学深圳研究院广东深圳518057 吉首大学化学与化学工程学院湖南吉首416000

将当前能源生产和消费结构从过度依赖化石能源转变为高效利用可再生能源,是解决能源危机、实现碳中和的有效途径。生物质是最有前途的可再生能源之一,可以取代化石燃料以获得有价值的有机化合物。近年来,大力利用生物质能已成为一种必... 详细信息

将当前能源生产和消费结构从过度依赖化石能源转变为高效利用可再生能源,是解决能源危机、实现碳中和的有效途径。生物质是最有前途的可再生能源之一,可以取代化石燃料以获得有价值的有机化合物。近年来,大力利用生物质能已成为一种必然趋势。用于生物质转化的传统热化学催化方法通常需要高温、高压等恶劣条件,甚至还需要外部氢或氧源。相比之下,在相对温和的条件下进行的生物质有机分子电催化转化为生产高价值化学品提供了一种绿色高效的策略。特别是,通过C―C键裂解将生物质衍生的分子转化为高价值的短链化学品至关重要。近年来,大量的研究证明过渡金属(TM)电催化剂由于其丰富的三维电子结构和独特的eg轨道增强了过渡金属-氧之间的共价键合,从而在有机物的C―C键断裂中起着至关重要的作用。此外,TM电催化剂的配位环境或电子结构会影响产物的选择性。毫无疑问,明确的反应活性位点和途径有助于深入理解催化剂结构与反应活性之间的构效关系。然而,TM电催化剂介导的生物质衍生有机分子的C―C键裂解反应用于生物质升级的研究目前尚处于起步阶段,其反应机理和催化反应过程尚不清楚。因此,有必要在原子水平上系统地了解电催化剂在C―C键裂解过程中的作用。在本综述中,我们首先依次介绍了广泛研究的TM电催化剂介导的生物质衍生有机分子(包括甘油、环己醇、木质素和糠醛)的C―C键裂解反应,并给出了一些典型的例子和相应的反应途径。然后,系统回顾了过渡金属化合物催化C―C键裂解的反应机理,揭示了界面行为,并构建了TM电催化剂的结构与裂解反应活性之间的构效关系。最后,我们简要总结了上述内容,并强调了在TM电催化剂上研究C―C键裂解的挑战和展望。我们期望这项工作可以为生物质的可控转化和合理设计C―C键裂解的TM电催化剂提供指导。

关键词：电催化生物质升级 C―C键断裂电催化过渡金属催化剂

BMI1基因下调使宫颈癌和子宫内膜癌对紫杉醇敏感

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生物化学与生物物理进展 2024年第4期51卷 924-943页

作者：赵奕婷林燕杨玮丽陈俊宁波大学附属人民医院肿瘤放化疗科宁波315000 宁波大学附属人民医院妇科宁波315000 宁波大学医学部生物化学与分子生物学系浙江省病理生理学重点实验室宁波315000

目的研究B细胞特异性莫洛尼鼠白血病病毒插入位点1(BMI1)基因对宫颈癌及子宫内膜癌增殖浸润及紫杉醇耐受的影响及其机制。方法首先利用Cbioportal、TCGA和CPTAC数据库分析BMI1基因在宫颈癌和子宫内膜癌中的突变及表达情况。接着对人宫... 详细信息

目的研究B细胞特异性莫洛尼鼠白血病病毒插入位点1(BMI1)基因对宫颈癌及子宫内膜癌增殖浸润及紫杉醇耐受的影响及其机制。方法首先利用Cbioportal、TCGA和CPTAC数据库分析BMI1基因在宫颈癌和子宫内膜癌中的突变及表达情况。接着对人宫颈癌组织样本和人子宫内膜癌组织样本中BMI1的蛋白质表达水平进行免疫组化分析。采用蛋白质印迹法(Western blot)检测BMI1敲低后宫颈癌及子宫内膜癌细胞中BMI1下游调控因子的蛋白质水平变化。此外,通过细胞功能实验研究了BMI1在宫颈癌HeLa及子宫内膜癌HEC-1-A细胞中的功能。最后,通过实验评估si BMI1联合紫杉醇治疗的协同抗生长作用。结果数据库分析结果显示,BMI1在1.5%的子宫颈癌患者及1.9%的子宫内膜癌的患者中存在不同程度的扩增、错义及剪接突变。此外,高mRNA水平的BMI1与宫颈癌的病理类型相关,且高蛋白质水平的BMI1与子宫内膜癌的病理类型和肿瘤分级及较低的生存率相关。进一步的免疫组化分析发现,与正常组织相比,宫颈癌和子宫内膜癌组织中BMI1蛋白水平表达升高,且与肿瘤的病理分化及浸润深度相关。药物敏感性实验显示,BMI1过表达导致HeLa及HEC-1-A细胞对多种抗癌药物的敏感性下降,其中包括紫杉醇。为了进一步分析BMI1与紫杉醇耐受的关系,通过Western blot检测BMI1敲除后HeLa及HEC-1-A细胞中BMI1下游因子的蛋白质水平变化。结果显示,抗凋亡相关蛋白Bcl-2随着BMI1的敲低而表达水平下降,而促凋亡相关蛋白BAX则显著升高。此外,细胞功能实验结果显示,体外过表达BMI1可促进HeLa及HEC-1-A细胞的增殖和迁移,且BMI1低表达的HeLa及HEC-1-A细胞对紫杉醇更敏感。结论BMI1在宫颈癌和子宫内膜癌患者的肿瘤组织中过表达,BMI1的下调通过调控凋亡通路使CC和EC细胞对紫杉醇更加敏感。

关键词：宫颈癌子宫内膜癌 BMI1 Bcl-2 紫杉醇

细胞与分子基础模块化整合课程教学中的思政探索与实践

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细胞与分子免疫学杂志 2024年

作者：李霞茹懿赵晶空军军医大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室

课程思政是现代高等教育的重要组成部分，在医学类等专业课程教学中融入思政教育是落实高校立德树人的重要途径。医学模块化整合课程是目前国内医学院校广泛采用的一种医学教育模式。本文以“细胞与分子基础”整合课程为例，总结了我们... 详细信息

课程思政是现代高等教育的重要组成部分，在医学类等专业课程教学中融入思政教育是落实高校立德树人的重要途径。医学模块化整合课程是目前国内医学院校广泛采用的一种医学教育模式。本文以“细胞与分子基础”整合课程为例，总结了我们在该模块化整合课程教学中的思政探索与实践。首先更新教学理念，专业课程与思政协同育人；其次重塑课程目标，知识、能力和素养并重；最后，深入挖掘思政元素，建立了丰富的思政素材库：弘扬中国科学家精神，筑牢政治素养，传承中华优秀传统文化，坚定文化自信，共享诺贝尔奖得主的故事，培养科学精神，以学风和学术规范为镜，强化职业素养，严守伦理和道德底线，提高法治意识。通过以上举措，以专业知识为载体，实现知识、能力与思政教育同向同行，协同育人，同时提升教师的思政意识与能力。

关键词：课程思政细胞与分子基础模块化整合课程素养

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不放氧光合细菌的光合电子传递和固碳

生命科学 2024年第9期 1185-1204页

作者：沈洁洁辛吉瑀徐晓玲杭州师范大学基础医学院&生命与环境科学学院生物化学与分子生物学系

光合作用（photosynthesis）是地球上最重要的化学反应，为几乎所有的生命活动提供能量。与植物、藻类和蓝细菌等放氧光合生物不同，不放氧光合细菌（anoxygenic phototrophic bacteria, APB）以无机物和有机物作为电子供体进行不放氧... 详细信息

光合作用（photosynthesis）是地球上最重要的化学反应，为几乎所有的生命活动提供能量。与植物、藻类和蓝细菌等放氧光合生物不同，不放氧光合细菌（anoxygenic phototrophic bacteria, APB）以无机物和有机物作为电子供体进行不放氧的光合作用并固定CO2，在自然界碳、氮、硫等元素的代谢循环中发挥重要作用。与放氧光合生物相比，APB具有组成相对简单但多样化的原始光能合成系统，是研究光合作用起源、演化和分子机制的良好模式生物。本文总结APB光合作用的研究进展，概述其光合电子传递和固碳途径，探讨其光合系统在制备光生物电化学电池和合成高附加值化学品等方面的潜在应用。

关键词：不放氧光合细菌光合电子传递光合膜蛋白复合物卡尔文-本森-巴萨姆循环还原性三羧酸循环 3-羟基丙酸循环

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镉全细胞微生物传感器研究进展

环境化学 2024年第4期43卷 1085-1095页

作者：汤文瑶郭瑛瑛向玉萍刘艳伟梁勇阴永光蔡勇江汉大学环境与健康学院武汉430056 中国科学院生态环境研究中心环境化学与生态毒理学国家重点实验室北京100085 中国科学院生态环境研究中心环境纳米技术与健康效应实验室北京100085 美国迈阿密弗罗里达大学化学与生物化学系迈阿密33199

镉全细胞微生物传感器(cadmium whole-cell biosensors,Cd-WCBs)以微生物为载体,利用微生物的调节元件组成模块化基因回路,以实现镉生物有效性的简单、经济和高通量检测.本文概述了基于转录因子和酶生物传感器构建的非特异性Cd-WCBs,以... 详细信息

镉全细胞微生物传感器(cadmium whole-cell biosensors,Cd-WCBs)以微生物为载体,利用微生物的调节元件组成模块化基因回路,以实现镉生物有效性的简单、经济和高通量检测.本文概述了基于转录因子和酶生物传感器构建的非特异性Cd-WCBs,以及基于转录因子和荧光共振能量转移构建的特异性Cd-WCBs.本文还总结了Cd-WCBs的基本优化策略,主要包括对识别蛋白进行定向改造或定向进化、利用反馈调控优化基因回路以及改造底盘细胞的金属调控系统.目前,Cd-WCBs已经用于不同环境介质中镉的生物有效性检测,但是其在实际环境中细胞活性,和检测性能仍有待提高.本研究指出未来可通过开发和改造底盘生物来提高传感器的环境适应能力,利用多种合成生物学手段进一步提高传感器的检测灵敏度和特异性.

关键词：镉全细胞生物传感器生物有效性环境检测特异性灵敏度识别元件报告元件

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π-钻石:纯π-相互作用驱动的金刚石超结构

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有机化学 2024年第8期44卷 2614-2615页

作者：兰凯成楚旸四川大学化学学院

多层级自组装(Hierarchicalself-assembly)在生命体的复杂结构构筑中是一种普遍且重要的过程[1].许多复杂且高度精确的组装结构,比如蛋白质和DNA等因此得以构建.为了深入揭示生物大分子形成的过程及其机制,仿生其功能,师法自然,研究者...

多层级自组装(Hierarchicalself-assembly)在生命体的复杂结构构筑中是一种普遍且重要的过程[1].许多复杂且高度精确的组装结构,比如蛋白质和DNA等因此得以构建.为了深入揭示生物大分子形成的过程及其机制,仿生其功能,师法自然,研究者们合成了超分子笼和胶囊、有机和金属配位多面体、纳米壳等具有催化、分子识别和分离以及药物递送等功能的不同超分子体系[2-4].然而,如何合理设计新型组装基元,使其具备多

关键词：

二维纳米棒结构CoMn_(2)O_(4)/CC电极材料的制备及其电化学性能

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材料工程 2024年第6期52卷 59-68页

作者：刘家宏卢世晨王立奎刘燕红温玉清尚伟桂林理工大学化学与生物工程学院广西电磁化学功能物质重点实验室广西桂林541006

金属氧化物因其高容量、低成本、适于商业化、环保等特点而常被应用于超级电容器电极材料。以Mn-MOF为前驱体,将其置于乙醇中与Co(NO_(3))_(2)进行离子交换和刻蚀反应,然后在空气中热处理,最后在碳布(carbon cloth,CC)基体上得到高度结... 详细信息

金属氧化物因其高容量、低成本、适于商业化、环保等特点而常被应用于超级电容器电极材料。以Mn-MOF为前驱体,将其置于乙醇中与Co(NO_(3))_(2)进行离子交换和刻蚀反应,然后在空气中热处理,最后在碳布(carbon cloth,CC)基体上得到高度结晶的CoMn_(2)O_(4)二维纳米棒结构。对不同Co(NO_(3))_(2)添加量下制备的CoMn_(2)O_(4)/CC和直接热处理得到的Mn_(2)O_(3)/CC进行SEM和XRD分析,并且通过循环伏安测试、恒电流充放电测试和交流阻抗测试等进行电化学性能测试。结果表明:0.3 g Co(NO_(3))_(2)刻蚀后CoMn_(2)O_(4)/CC的母体结构相对保留良好,形成中空的纳米空心结构,热处理后在碳布上原位生长的垂直纳米棒结构均一密集地包裹碳纤维,由于无任何黏合剂的添加,确保较高的力学稳定性和导电性。在1.2 mA·cm^(-2)的电流密度下,电极材料具有809.8 mF·cm^(-2)的面积比电容;在5 mA·cm^(-2)的电流密度下循环5000周次后电容保持率为79.1%,是具有潜在应用前景的一种电极材料。

关键词：超级电容器锰基金属有机骨架衍生物电极材料柔性

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双核钛催化环氧化合物的自由基型动力学拆分

有机化学 2024年第6期44卷 2051-2053页

作者：何倩雯刘小华四川大学化学学院成都610064

手性环氧化合物是有机合成中的重要反应中间体,使用不同的亲核试剂对其进行选择性开环,可以合成多种手性化合物[1].顺式缩水甘油酯是在环氧结构上进一步引入了酯基,因此可以很容易衍生出结构多样的目标分子.例如,对手性顺式缩水甘油酯... 详细信息

手性环氧化合物是有机合成中的重要反应中间体,使用不同的亲核试剂对其进行选择性开环,可以合成多种手性化合物[1].顺式缩水甘油酯是在环氧结构上进一步引入了酯基,因此可以很容易衍生出结构多样的目标分子.例如,对手性顺式缩水甘油酯进行亲核开环反应得到具有两个相邻的顺式三级碳手性中心α-羟基酯,这种结构及其衍生物存在于许多重要的生物活性分子中(Scheme 1)[2].

关键词：环氧化合物动力学拆分手性化合物手性中心亲核试剂缩水甘油酯有机合成生物活性分子