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依折麦布的合成研究进展

中国医药工业杂志 2020年第8期51卷 956-973页

作者：高中强张海峰秦龙何凯敏西安葛蓝新通制药有限公司陕西西安710077 西安新通药物研究有限公司陕西西安710077

依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型。依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基。手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等)和分子内关环法(酯的... 详细信息

依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型。依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基。手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等)和分子内关环法(酯的胺解)等。手性羟基的合成方法主要有羰基不对称还原法和环氧乙烷还原法等。本文根据这2个关键结构的合成方法对已报道的16条依折麦布的合成路线进行了概述。

关键词：依折麦布合成研究进展

产前应激子代大鼠海马Wnt/β-catenin信号通路的改变诱导抑郁和焦虑样行为

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南方医科大学学报 2019年第2期39卷 222-226页

作者：张玉荣王瑞忠陈蕊王莉西安医学院第一附属医院陕西西安710077 西安新通药物研究有限公司陕西西安710077

目的探索海马Wnt/β-catenin信号通路的改变在产前应激(PS)子代大鼠抑郁和焦虑样行为中的作用。方法通过大鼠产前束缚应激建立抑郁模型,将体质量240～260 g的Sprague-Dawley雌鼠随机分成2组,对照组于孕期不做任何处理,产前束缚应激组于... 详细信息

目的探索海马Wnt/β-catenin信号通路的改变在产前应激(PS)子代大鼠抑郁和焦虑样行为中的作用。方法通过大鼠产前束缚应激建立抑郁模型,将体质量240～260 g的Sprague-Dawley雌鼠随机分成2组,对照组于孕期不做任何处理,产前束缚应激组于孕14～20 d给予束缚应激,3次/d,45 min/次。1月龄子代大鼠随机分为2组:对照组和产前应激组进行实验研究。采用旷场实验(OFT)和强迫游泳实验(FST)评价各组大鼠的抑郁和焦虑样行为,通过Western blot测定各组大鼠海马区Wnt1、Gsk-3β,β-catenin蛋白的表达。结果与对照组相比,产前应激组子代大鼠在旷场实验中的穿越中央格次数明显减少(P<0.01),中央格停留时间显著减少(P<0.05),在强迫游泳实验中不动时间明显延长(P<0.01),表现出明显的焦虑和抑郁样行为。PS使大鼠子代海马Gsk-3β表达显著增加(P<0.01),使β-catenin和Wnt1表达明显降低(P<0.01)。结论产前应激导致Wnt/β-catenin信号系统功能改变,可能引起子代大鼠抑郁和焦虑样行为的产生。

关键词：产前应激子代大鼠海马糖原合成酶激酶-3(Gsk-3β) β-catenin

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甲磺酸达比加群酯的合成

中国新药杂志 2018年第15期27卷 1803-1806页

作者：强文舟何凯敏傅强西安交通大学药学院西安710061 西安新通药物研究有限公司西安710077

目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究,建立操作简单可工业化的合成工艺。方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I,以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-氨基]丙酸乙酯为起始原料合成中间体II,中间体I和中间体II缩... 详细信息

目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究,建立操作简单可工业化的合成工艺。方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I,以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-氨基]丙酸乙酯为起始原料合成中间体II,中间体I和中间体II缩合合成达比加群酯,达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。结果:合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构,总收率为20%~30%,用HPLC法测定,纯度为99.71%。结论:该合成工艺设计合理,简化了操作,具备工业化可行性。

关键词：甲磺酸达比加群酯工艺研究化学合成

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HPLC法测定甲磺酸达比加群酯的有关物质

药物分析杂志 2020年第4期40卷 672-680页

作者：强文舟张艳侠傅强西安交通大学药学院西安710061 西安新通药物研究有限公司西安710077

目的:建立HPLC法测定甲磺酸达比加群酯有关物质。方法:采用十八烷基键合硅胶填充色谱柱,以醋酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,二极管阵列检测器选取242 nm(检测杂质B、D、G)、310 nm(检测杂质A、E、F、I)、340 ... 详细信息

目的:建立HPLC法测定甲磺酸达比加群酯有关物质。方法:采用十八烷基键合硅胶填充色谱柱,以醋酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,二极管阵列检测器选取242 nm(检测杂质B、D、G)、310 nm(检测杂质A、E、F、I)、340 nm(检测杂质C、H)3个波长进行检测,计算杂质含量。结果:主成分与各已知杂质分离度良好,各杂质能够准确定量。在3个不同批次的原料药中只检测到了杂质B、C和I,测得3个批次中的最大单杂含量分别为0.15%、0.14%和0.16%,杂质总量分别为0.30%、0.29%和0.27%。在室温下,供试品溶液不稳定,应临用新配或4~8℃保存。结论:本方法可用于甲磺酸达比加群酯的有关物质检查。

关键词：甲磺酸达比加群酯直接凝血酶抑制剂抗凝药前体药物有关物质高效液相色谱法

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HPLC法测定盐酸莫西沙星的有关物质

药物分析杂志 2020年第11期40卷 2048-2055页

作者：王夕静常春温秀红傅强西安交通大学药学院西安710061 西安新通药物研究有限公司西安710077

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星原料药的有关物质。方法:采用Boston苯基键合硅胶(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以四丁基硫酸氢铵缓冲溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速1.3mL·min-1,柱温45℃,检测波长293 nm。结果:盐酸莫西沙... 详细信息

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星原料药的有关物质。方法:采用Boston苯基键合硅胶(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以四丁基硫酸氢铵缓冲溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速1.3mL·min-1,柱温45℃,检测波长293 nm。结果:盐酸莫西沙星与8个已知杂质A^L色谱峰均能良好分离,并分别在0.483~1.932μg·mL^-1(r=0.9994)、0.521~2.084μg·mL^-1(r=0.9992)、0.496~1.985μg·mL^-1(r=0.9986)、0.463~1.850μg·mL^-1(r=0.9994)、0.403~1.614μg·mL^-1(r=0.9991)、0.414~1.656μg·mL^-1(r=0.9978)、0.451~1.805μg·mL^-1(r=0.9988)、0.534~2.137μg·mL^-1(r=0.9998)、0.471~1.882μg·mL^-1(r=0.9994)范围内线性关系良好(n=6)。盐酸莫西沙星、杂质A、B、C、D、E、F、I、L的定量下限分别为0.18、0.31、0.42、0.40、0.38、2.0、0.3、1.0、2.8 ng;各杂质平均回收率(n=9)分别为92.8%、94.8%、103.6%、97.5%、101.0%、94.9%、96.6%、104.0%。6批盐酸莫西沙星样品测定结果显示,已知杂质及其他最大单个杂质含量均小于0.10%,杂质总含量小于0.15%。结论:经方法学验证,本方法灵敏、快速,专属性强,准确度高,可用于盐酸莫西沙星原料药有关物质的测定。

关键词：盐酸莫西沙星有关物质相对响应因子质量控制高效液相色谱法梯度洗脱

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大数据下的成本管理问题研究

财富生活 2021年第14期 53-54页

作者：刘雁西安新通药物研究股份有限公司

随着大数据时代的来临,企业成本管理又进入了新的阶段,可视化、透明化让企业浪费的成本逐一减少。很多企业通过对大数据进行分析和挖掘,希望通过这些数据能帮企业找到一些节约成本的方向,也希望能够为企业带来效益。本文就是在此背景下... 详细信息

随着大数据时代的来临,企业成本管理又进入了新的阶段,可视化、透明化让企业浪费的成本逐一减少。很多企业通过对大数据进行分析和挖掘,希望通过这些数据能帮企业找到一些节约成本的方向,也希望能够为企业带来效益。本文就是在此背景下,探究现在企业成本管理中存在的问题和需要改善的方向。再加上大数据这个强大的工具、海量的数据依据、实时的反馈速度和科学的管理手段,以及精益的成本理念,提高企业在市场上的竞争力,增加收入,降低成本,为企业创造更多的利润。

关键词：大数据精益管理成本管理

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企业业财融合中存在的问题及应对举措

大众投资指南 2021年第11期 37-38页

作者：刘雁西安新通药物研究股份有限公司

随着时代的进步,信息化技术的发展,互联网的全面深入推广,传统的企业财务会计面临着改革。在业财融合和大数据时代的趋势下,传统企业中的财务会计应该转变观念意识,加强专业技能学习,企业的组织架构和管理方式也必须做出改变,扭转财务... 详细信息

随着时代的进步,信息化技术的发展,互联网的全面深入推广,传统的企业财务会计面临着改革。在业财融合和大数据时代的趋势下,传统企业中的财务会计应该转变观念意识,加强专业技能学习,企业的组织架构和管理方式也必须做出改变,扭转财务会计职能单一的弊病,由传统的会计核算向业务管理发展方面转变。本文对企业业财融合中存在的问题进行了深入的分析,并给出相应的对策。管理会计是财务会计的一个分支,管理会计的职能也不再是以往成本、绩效的核算,更多的趋同业务改善,成本优化,为公司管理层决策提供快速和准确的依据。当下战略管理、运营管理、投融资管理、风险管理等也成为企业对于管理会计工作的要求。

关键词：业财融合管理会计管理创新

阿利苯多片溶出度方法的建立及溶出曲线的比较

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同方期刊数据库

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西北药学杂志 2014年第5期29卷 508-509,546页

作者：张艳侠袁转梅陈育育西安新通药物研究有限公司西安710077

目的：建立阿利苯多片溶出度实验方法，并与市售品进行溶出曲线评价，考察与市售品质量的一致性。方法采用紫外分光光度法，在313nm处测定吸光度；溶出实验方法为桨法，以水为溶出介质，转速为50r·min-1。结果阿利苯多在32．6～69．4μ... 详细信息

目的：建立阿利苯多片溶出度实验方法，并与市售品进行溶出曲线评价，考察与市售品质量的一致性。方法采用紫外分光光度法，在313nm处测定吸光度；溶出实验方法为桨法，以水为溶出介质，转速为50r·min-1。结果阿利苯多在32．6～69．4μg·mL-1范围内，呈良好的线性关系；重复性RSD为0．36％；精密度RSD为0．02％，平均回收率为99．7％，RSD为0．55％。3批自制品同市售品在4种溶出介质中，溶出曲线的相似因子f2均大于59，说明溶出行为基本一致。结论该方法简便，结果准确，适用于阿利苯多片溶出度的测定。

关键词：阿利苯多片溶出度溶出曲线 f2 相似因子紫外分光光度法

基于治未病思想运用中医体质学说探讨预防新型冠状病毒肺炎

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西北药学杂志 2022年第1期37卷 168-171页

作者：高昕孙文军高芳张艺蓉李蕴哲刘霞高阳张海龙西安交通大学药学院西安710061 西安新通药物研究股份有限公司西安710077

目的运用中医体质学说,基于治未病的思想,总结分析新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的易感体质,并提出中药预防的食疗药膳方,为COVID-19的预防提供参考与借鉴。方法查阅近5年的相关文献,对COVID-19的临床表现、病因病机、病位、疾病传播、易... 详细信息

目的运用中医体质学说,基于治未病的思想,总结分析新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的易感体质,并提出中药预防的食疗药膳方,为COVID-19的预防提供参考与借鉴。方法查阅近5年的相关文献,对COVID-19的临床表现、病因病机、病位、疾病传播、易感体质、预防食物和方药的现状进行分析总结。结果COVID-19感染初期症状相似,均为湿邪致病,不同体质的人对COVID-19的易感性和染病后的证型发展转归亦不同。易感体质为痰湿质、湿热质、气虚质、阳虚质、血瘀质和气郁质,治则当以扶正气、祛湿和养肺为基本原则,结合体质差异,辨证预防,以补益、健运脾胃和芳香化湿药物为主,佐以宣利肺气之品。结论根据体质的不同制定中医药预防方案,为临床预防COVID-19提供一定的指导。

关键词：新型冠状病毒肺炎(COVID-19) 治未病中医体质中医药预防